Средства для лечения ВИЧ (также называемые антиретровирусными) используются для того, чтобы контролировать репликацию ВИЧ и замедлять развитие ВИЧ-ассоциированных заболеваний. . Большинство препаратов для лечения ВИЧ-инфекций по классификации АТХ относятся к группе — « »

Хронология

• Зидовудин (Retrovir, ZDV, AZT) — первый антиретровирусный препарат. Синтезирован в 1964 для борьбы с раком . В 1985 прошёл клинические испытания для лечения ВИЧ-инфекции. Широко применяется в антиретровирусной терапии с 1987 г.
• 1991 — 1994 года — появились , и ставудин . Примерно в это же время появляются , , ганцикловир , фоскарнет и флуконазол , которые используются для борьбы с оппортунистическими инфекциями.
• Декабрь 1995 — март 1996 появились первые ингибиторы протеазы — саквинавир , ритонавир , , применение которых привело к сокращению смертности с 38 % до 22 % .
• В 1996 — первый ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы — невирапин и ещё один ингибитор протеазы — .
• С 1994 по 1997 год доля больных в Европе , получающих ВААРТ, возросла с 2 % до 64 % , а с 1994 по 1998 год , заболеваемость СПИДом упала с 30,7 % до 2,5 % .
• В 1998 — появилось понятие липодистрофия, как осложнение терапии, а в 1999 появились сообщения, что она, возможно, обусловлена токсическим действием препаратов на митохондрии .
• В 2000 — исследования Harrington и Carpenter об избирательности терапии в зависимости от числа CD4 лимфоцитов .

Лекарства

Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы

Нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (НИОТ) воздействуют на обратную транскриптазу.

Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы

Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (ННИОТ) воздействуют на обратную транскриптазу.

Ингибиторы протеазы

Ингибиторы протеазы (ИП) блокируют фермент - протеазу вируса , который расщепляет полипротеины Gag-Pol на отдельные белки. В результате образуются вирусные частицы, не способные заражать новые клетки.

Ингибиторы проникновения

Ингибиторы проникновения препятствуют проникновению вирусных частиц в лимфоциты. Процесс проникновения состоит из трёх основных этапов:

• Прикрепление ВИЧ к рецептору — молекуле CD4 (точка приложения для ингибиторов прикрепления)
• Взаимодействие ВИЧ с корецепторами (точка приложения для блокаторов корецепторов)
• Слияние ВИЧ с лимфоцитом (точка приложения для ингибиторов слияния).

Существующие три класса лекарственных средств — ингибиторы прикрепления, блокаторы корецепторов и ингибиторы слияния объединены в группу ингибиторов проникновения.

Ингибиторы интегразы

Ингибиторы интегразы (ИИ) – блокируют фермент интегразу ВИЧ-1, связываясь с её активным участком, делая невозможным этап переноса цепей во время интеграции ретровирусной ДНК в ДНК клетки, тем самым прерывая весь цикл репликации ВИЧ.

Ингибиторы слияния

Ингибиторы слияния ( фузии )

Энфувиртид — прообраз ингибиторов слияния.

Примечания

Литература

• Леви Д. Э. ВИЧ и патогенез СПИДа. — Перевод 3-го издания. — М. : Научный Мир, 2010. — 736 с. — ISBN 978-5-91522-198-6 .
• Малый В.П. ВИЧ. СПИД. Новейший медицинский справочник. — М. : Эксмо, 2009. — С. 224-307. — 672 с. — ISBN 978-5-699-31017-3 .
• Покровский В.В. (редактор). ВИЧ-инфекция и СПИД: Национальное руководство. — М. : ГЭОТАР-Медиа, 2013. — 608 с. — ISBN 978-5-9704-2442-1 .
• Bushman F.D., Nabel G.J., Swanstrom R. (Editors). . — Cold Spring Harbor, New York, USA: Cold Spring Harbor Laboratory Press, 2012. — С. 321-343. — 572 с. — ISBN 978-193611340-8 .
• Hall J.C., Hall B.J., Cockerell C.J. (Editors). . — Shelton, CT, USA: People's Medical Publishing House - USA, 2011. — С. 389-403. — 1019 с. — ISBN 978-1-60795-105-6 .
• Kazmierski W.M. (Editor). Antiviral drugs: From basic discovery through clinical trials. — John Wiley and Sons., Inc., 2011. — С. 1-208. — 438 с. — ISBN 978-0-470-45563-0 .
• Levy J.A. . — Third edition. — USA: American Society for Microbiology, 2007. — С. -396. — 644 с. — ISBN 9781555813932 .
• Saag M.S., Chambers H.F., Eliopoulos G.M., Gilbert D.N., Moellering R.C. (Editors). The Sanford guide to HIV/AIDS therapy 2012. — Sperryville, VA, USA: Antimicrobial Therapy Inc., 2012. — 214 с. — ISBN 978-1-930808-69-0 .
• Sax P.E., Cohen C.J., Kuritzkes D.R. (Editors). . — Jones and Bartlett Learning, 2012. — С. -64. — 248 с. — ISBN 978-1-4496-5092-6 .
• Volberding P.A., Greene W.C., Lange J.M.A., Gallant J.E., Sewankambo N. (Editors). Sande's HIV/AIDS medicine: Medical management of AIDS 2013. — Elsevier, 2012. — С. 133-191. — 580 с. — ISBN 9781455706952 .