РФ (значения)
- 1 year ago
- 0
- 0
Миноксидил является сосудорасширяющим антигипертензивным, косметическим средством для стимуляции роста волос. При местном применении он также замедляет или останавливает потерю волос и стимулирует рост новых волос . В настоящее время широко используется именно по второму показанию для профилактики андрогенетической алопеции . Применяется миноксидил длительно на постоянной основе для поддержания существующих волосяных фолликулов и стимулирования роста новых фолликулов . Аминексил является производным миноксидила с отсутствующим пиперидиновым заместителем.
Миноксидил был синтезирован в конце 1950-х компанией (позже стала частью Pfizer ) для лечения язвы желудка . Испытания на собаках показали, что препарат не лечит язву желудка, однако эффективен в качестве сосудорасширяющего средства. Upjohn синтезировала около 200 вариантов вещества, включая формулу, созданную в 1963 году, которая получила название миноксидил . Именно в качестве препарата для лечения высокого артериального давления американское Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов зарегистрировало миноксидил в форме таблеток в 1979 году под торговым названием Loniten .
Когда Upjohn получила одобрения Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов на тестирование нового средства, компания обратилась к Чарльзу А. Чидсею ( Charles A. Chidsey ), доктору медицины из медицинской школы Университета Колорадо , который провёл два исследования , второе из которых показало неожиданный побочный эффект в виде роста волос. Озадаченный этим фактом Чидсей обратился к Гюнтеру Кану ( Guinter Kahn ), доктору медицины с факультета дерматологии того же университета. Чидсей предположил, что миноксидил может быть использован для лечения облысения .
Кан вместе со своим коллегой Полом Грантом ( Paul J. Grant ) получили в своё распоряжение миноксидил и начали проводить собственные эксперименты, как утверждается, не поставив об этом в известность компанию Upjohn и Чидсея . Врачи экспериментировали с однопроцентным раствором миноксидила, смешанным с алкоголесодержащими жидкостями .
Врачи попытались запатентовать применение миноксидила для лечения облысения, но выяснили, что Upjohn уже получила такой патент. После продолжительных судебных разбирательств между Каном и компанией, имя врача было добавлено в патент (U.S. #4,596,812 Charles A Chidsey, III and Guinter Kahn) в 1986 году, и Кан с Грантом получили роялти .
Влияние миноксидила на рост волос было настолько очевидным , что в 80-е американские терапевты выписывали своим пациентам препарат «Лонитен» для лечения облысения (несмотря на отсутствие соответствующей регистрации препарата) .
В декабре 1985 года Upjohn представила Управлению по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов результаты исследования по лечению более 1800 пациентов от облысения с помощью двухпроцентного раствора миноксидила в различных дерматологических клиниках США. В апреле 1986 года результаты этого исследования были обнародованы .
18 августа 1988 года Управление одобрило миноксидил для лечения облысения у мужчин под торговой маркой Rogaine. FDA отвергла изначально предлагаемое название англ. Regaine («Восстановление») как вводящее в заблуждение . Управление заключило, что хотя «продукт не поможет каждому», у 39 % мужчин, которые участвовали в исследовании, наблюдался «рост волос на голове в области макушки от среднего до сильного» (за пределами США препарат называется Regaine).
В 1991 году препарат был одобрен для лечения облысения у женщин .
12 февраля 1996 года произошло два важных события: во-первых, Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов сменило статус Rogaine с рецептурного на безрецептурный, во-вторых, одобрило выпуск дженериков миноксидила в связи с окончанием срока патента (сейчас дженерики миноксидила выпускаются многими компаниями). Upjohn отреагировала на это снижением цен в два раза (по отношению к рецептурному препарату) , а также выпуском более сильного (пятипроцентного) препарата в 1997 году .
В 1998 году мужской препарат Rogaine Extra Strength с содержанием миноксидила 5 % был одобрен к безрецептурной продаже .
Исследование, проведённое в 1999 году, показало, что миноксидил приводит к потемнению пушковых волос на теле пациентов, повышенному росту волос, в некоторых случаях наблюдался значительный рост волос. После прекращения приема препарата, в некоторых случаях выпадение волос возобновлялось и состояние волосяного покрова возвращалось к исходному до лечения состоянию в течение от 30 до 60 дней. При возобновлении использования миноксидила эффект роста волос понижается .
В 2006 году компания Johnson & Johnson , которая приобрела бренд Rogaine у Pfizer представила миноксидил для мужчин в форме пены, который «оказался намного более популярным чем традиционный жидкий раствор» и позиционирует его как повседневное косметическое средство, наряду с зубной пастой, шампунем и пеной для бритья . Также исследование, опубликованное в 2007 году в Journal of the American Academy of Dermatology выявило, что пена, в отличие от жидкости, не содержит пропиленгликоль , который часто вызывает раздражение и может приводить к аллергическому дерматиту .
В 2015 году Johnson & Johnson представила пятипроцентный миноксидил для женщин в форме мусса, который нужно наносить на волосы не два раза в день, а один .
Механизм, посредством которого миноксидил способствует росту волос, полностью не изучен. Миноксидил содержит оксид азота (II) — химическую функциональную группу азота и может действовать как агонист рецепторов оксида азота. Кроме того, миноксидил за счет открытия калиевых каналов приводит к гиперполяризации клеточных мембран .
Побочные эффекты включают жжение или раздражение глаз, шелушения кожи, зуд , покраснение и раздражение в обработанной области, а также нежелательный рост волос на других участках тела . Необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу сразу же, если после нанесения миноксидила возникают какие-либо из следующих серьёзных побочных эффектов: тяжелые аллергические реакции (например, сыпь , крапивница , затрудненное дыхание, боли в груди, или отек области лица, губ или языка), головокружение , обмороки , тахикардия (учащенное сердцебиение), внезапное и необъяснимое увеличение веса, или отек рук и ног. Так же миноксидил вызывает снижение либидо , эректильную дисфункцию
Побочные эффекты приема миноксидила внутрь в качестве антигипертензивного препарата могут включать отек лица и конечностей, частое и нерегулярное сердцебиение, головокружение , поражения сердца , и очаговый некроз папиллярных мышц сердца . Описаны случаи аллергических реакций на неактивные ингредиенты, содержащиеся в готовых к применению препаратах. Миноксидил высокотоксичен для кошек и может привести к их смерти при случайном контакте миноксидила с шерстью животного .
После прекращения применения миноксидила , часто рост новых волос останавливается, а уже спустя месяц, начинается откат к начальному состоянию волос. Точный принцип действия миноксидила для наружного использования при выпадении волос до конца не изучен [ источник не указан 516 дней ] .
Так же применение миноксидила противопоказано при беременности и грудном вскармливании, т.к. адекватных и контролируемых исследований не проводилось [ источник не указан 516 дней ] [ источник не указан 22 дня ]
Мужчины, пользующиеся средством от выпадения волос на основе миноксидила, массово сообщают о побочных эффектах на сайте Reddit в отдельном сообществе [ значимость? ] [ неавторитетный источник ]
Миноксидил рекомендуется применять два раза в день. Первые результаты субъективно можно оценить через 2—3 месяца. Необходим продолжительный прием препарата . Миноксидил стимулирует волосяные фолликулы и рост волос, но не влияет на причины развития андрогенетической алопеции, которые лежат на генном уровне и заключаются в повреждающем воздействии на волосяные фолликулы активной формы мужского полового гормона тестостерона — дигидротестостерона , образующегося под влиянием фермента 5-альфа-редуктазы , находящегося в волосяных фолликулах. Таким образом, при прекращении лечения миноксидилом, продолжается действие дигидротестостерона и 5-альфа-редуктазы на волосяной фолликул. Дигидротестостерон, проникая в клетки фолликулов, вызывает дистрофию последних и, соответственно, дистрофию производимых ими волос. Волосы на голове остаются, но они становятся тонкими, короткими, бесцветными (пушковые волосы) и уже не могут прикрыть кожу головы — образуется лысина . Через 10—12 лет после проявления алопеции устья фолликулов зарастают соединительной тканью , и они уже не могут производить даже пушковые волосы .