Interested Article - Фосампренавир

keira
  • 2020-09-06
  • 1

Фосампренавир — лекарственное средство для лечения ВИЧ-инфекции методом высокоактивной антиретровирусной терапии , предшественник ампренавира .

Фосампренавир выпускается компанией ViiV Healthcare в виде соли кальция под торговыи марками Lexiva (в США) и Telzir (в Европе).

Другой антиретровирусный препарат — лопинавир — близок к фосампренавиру по механизму действия и эффективности. Основное преимущество фосампренавира перед лопинавиром в более низкой цене.

Описание

Димер протеазы ВИЧ-1 с ампренавиром (палочки) .

Фосампренавир представляет собой пролекарство — предшественник ингибитора протеазы антиретровирусного препарата ампренавира, в который превращается в организме человека .

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило фосампренавир для клинического применения 20 октября 2003 года. Европейское агентство лекарственных средств (EMA) — 12 июля 2004 года.

На 2006 год фосампренавир был наиболее часто применяемым средством против ВИЧ-1 .

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

В организме человека фосампренавир превращается в ампренавир , даже до того, как попадает в кровоток .

Метаболизируется в печени цитохромом P450 (CYP 3A4) .

Выводится с каловыми массами, менее 1% — с мочой .

Фармакокинетика

Через 15 минут после приёма фосампренавира ампренавир в плазме крови начинает определяться аналитическими методами. Его концентрация достигает максимума через 1,5–2 часа после введения фосампренавира .

Эффективность и безопасность

В сравнении с лопинавиром фосампренавир обладает сопоставимой эффективностью (сравнивались препараты лопинавир-ритонавир и фосампренавир-ритонавир при комбинированной терапии с препаратом абакавир - ламивудин ). При этом пациенты, принимающие фосампренавир, как правило, имеют более высокий уровень холестерина в сыворотке крови

Применение

Фосампренавир используется для лечения инфекции ВИЧ-1 .

Чаще всего фосампренавир применяется в комбинации с низкими дозами ритонавира и (или) с другими противовирусными препаратами .

Поскольку пища не влияет на скорость всасывания фосампренавира, его пероральный приём не зависит от приёмов пищи .

Побочные эффекты

Список возможных побочных эффектов

Наиболее частым побочным эффектом является диарея . Другие частые побочные эффекты включают головную боль , головокружение и экзантему , которые обычно носят временный характер. Тяжелые аллергические реакции ( синдром Стивенса — Джонсона ) возникают редко .

Примечания

  1. Shen, C. Amprenavir Complexes with HIV-1 Protease and Its Drug Resistant Mutants Altering Hydrophobic Clusters : [ англ. ] / C. Shen, Y. Wang, A. Y. Kovalevsky … [ et al. ] // The FEBS journal. — 2010. — Vol. 277, no. 18. — P. 3699–3714. — ISSN . — doi : . — PMID . — PMC .
  2. ↑ , Abstract.
  3. ↑ .
  4. Eron, J. The KLEAN study of fosamprenavir-ritonavir versus lopinavir-ritonavir, each in combination with abacavir-lamivudine, for initial treatment of HIV infection over 48 weeks : a randomised non-inferiority trial : [ англ. ] / J. Eron, P. Yeni, J. Gathe … [ et al. ] // Lancet : журн. — 2006. — Vol. 368, no. 9534. — P. 476–82. — Erratum in Lancet. 2006 Oct 7;368(9543):1238. — doi : . — PMID .
  5. . Monograph for Professionals (англ.) . Drugs.com . Дата обращения: 7 апреля 2021. 28 июня 2021 года.

Литература

  • Austria-Codex : [ нем. ] / Ed.: W. Jasek. — 62nd. — Вена : Österreichischer Apothekerverlag, 2007. — ISBN 978-3-85200-181-4 .
  • Wire, M. B. Fosamprenavir : clinical pharmacokinetics and drug interactions of the amprenavir prodrug : [ англ. ] / M. B. Wire, M. J. Shelton, S. Studenberg // Clinical Pharmacokinetics : журн. — 2006. — Vol. 45, no. 2. — P. 137–168. — doi : . — PMID .
Источник —

keira
  • 2020-09-06
  • 1
  • Tags:

Same as Фосампренавир

The title for the last searches