Interested Article - Циталопрам

golda
  • 2020-06-11
  • 1

Циталопрам — антидепрессант из группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина ( СИОЗС ). До появления эсциталопрама считался наиболее селективным из всех СИОЗС .

Действие

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2—4 недели терапии. Практически не обладает или обладает незначительной способностью к связыванию с целым рядом рецепторов, включая гистаминовые , м-холинорецепторы и адренорецепторы . Седативный эффект отсутствует.

Механизм действия

Селективно ингибирует обратный нейрональный захват серотонина в головном мозге . В очень малой степени ингибирует цитохром P450 IID6, поэтому не взаимодействует с препаратами, метаболизирующимися этим изоферментом . Не изменяет гематологические показатели, функции печени и почек .

Фармакокинетика

При приёме внутрь определяется через 2—4 ч. Биодоступность — 80 %, связывание с белками плазмы — менее 80 %. Изменения концентрации в плазме имеют линейный характер. Через 1—2 недели терапии в плазме устанавливается равновесная концентрация. В плазме крови циталопрам присутствует в основном в неизмененном виде. Метаболизируется путём деметилирования, дезаминирования и окисления. T ½ составляет 1,5 суток. Выводится почками и через кишечник . Антидепрессивный эффект развивается через 2—4 недели лечения, иногда - скорее.

Показания

Противопоказания

Маниакальные состояния , повышенная чувствительность к препарату, сопутствующее лечение ингибиторами МАО , эпилепсия и латентная пароксизмальная активность, возраст менее 15 лет, беременность , кормление грудью (на период лечения прекращают грудное вскармливание).

При тяжёлой почечной недостаточности и заболеваниях печени циталопрам допустимо применять только в сниженных дозах . Необходимо избегать применения у пациентов, для которых характерен повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений на фоне приёма СИОЗС (пожилой возраст или желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе ) .

СИОЗС нельзя применять при отравлениях алкоголем , психотропными средствами и другими лекарствами .

Побочные эффекты

Циталопрам является более легко переносимым препаратом по сравнению с большинством других СИОЗС по причине высокой селективности его действия. Это обусловливает возможность назначать этот антидепрессант в ситуациях, предъявляющих повышенные требования к безопасности и переносимости .

Список возможных побочных эффектов

Побочные эффекты, связанные с прекращением лечения в краткосрочных плацебо -контролируемых испытаниях. По результатам плацебо-контролируемых испытаний продолжительностью до 6 нед 16 % из 1063 пациентов, получавших циталопрам в дозах от 10 до 80 мг в сутки, прервали лечение из-за возникновения побочных эффектов, в сравнении с 8 % из 446 пациентов, получавших плацебо. Побочные эффекты, связанные с прекращением лечения и признанные обусловленными циталопрамом (то есть наблюдавшиеся по крайней мере у 1 % пациентов, получавших циталопрам, в 2 раза чаще плацебо), включают следующие: астения 1 % (<1 %), тошнота 4 % (0 %), сухость во рту 1 % (<1 %), рвота 1 % (0 %), головокружение 2 % (<1 %), бессонница 3 % (1 %), сонливость 2 % (1 %), ажитация 1 % (<1 %). [ источник не указан 311 дней ]

Побочные эффекты, наблюдавшиеся в плацебо-контролируемых клинических испытаниях. В таблице [ уточнить ] представлены побочные эффекты, которые наблюдались у пациентов, получавших циталопрам в дозах от 10 до 80 мг в сутки в течение 6 нед (указаны неблагоприятные эффекты, отмеченные не менее чем у 2 % пациентов и превышающие по частоте плацебо). [ источник не указан 311 дней ]

Неблагоприятные эффекты, отмеченные в этих клинических испытаниях у 2 % пациентов и наблюдавшиеся реже, чем плацебо : головная боль , астения , головокружение , запор , сердцебиение , фарингит , нарушение мочеиспускания, боль в спине. [ источник не указан 311 дней ]

Оценка зависимости частоты возникновения побочных эффектов от дозы проводилась при фиксированных дозах у пациентов с депрессией, получавших плацебо или циталопрам в дозах 10, 20, 40 и 60 мг. С использованием выявлена положительная корреляция (p<0,05) для следующих эффектов: утомляемость, импотенция , бессонница , сонливость, зевота . [ источник не указан 311 дней ]

Частым побочным эффектом циталопрама является сексуальная дисфункция . При приёме циталопрама возможны также усиление тревоги, инверсия аффекта (развитие мании или гипомании ), серотониновый синдром (в высоких дозах), диспептические расстройства, потливость , тремор , судорожный синдром (в высоких дозах) .

Изменение массы тела

В контролируемых испытаниях снижение массы тела составило около 0,5 кг (изменений в группе плацебо не было). Изменение лабораторных показателей. Клинически значимых изменений лабораторных тестов не наблюдалось.

Сердечно-сосудистые нарушения

Основной источник:

Согласно данным Управления по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (Food and Drug Administration — FDA), дозы циталопрама более 40 мг в день могут вызвать изменения электрической деятельности сердца, что нарушает ритм, включая смертельно опасную пируэтную тахикардию (Torsade de Pointes). Риск особенно велик для пациентов, уже страдающих заболеваниями сердца, а также для пациентов с низким уровнем калия и магния в крови.

Ряд исследований показал, что назначение циталопрама в дозе выше 40 мг для пациентов с депрессией нецелесообразно, хотя инструкция препарата в некоторых случаях рекомендует приём 60 мг в день.

Взаимодействие с другими лекарствами

При тяжело поддающихся лечению депрессиях, когда препарат не позволяет достичь нужного эффекта, используют взаимодействие нескольких лекарств одновременно, но только в том случае, если они относятся к разным группам антидепрессантов . Например, возможно сочетание циталопрама с бупропионом или с миртазапином . [ источник не указан 311 дней ]

Циталопрам потенцирует действие барбитуратов , транквилизаторов . Усиливает эффекты суматриптана и др. серотонинергических препаратов; циметидин повышает . [ источник не указан 311 дней ]

Во избежание риска серотонинового синдрома следует избегать назначения препаратов группы СИОЗС (в частности, циталопрама) совместно с другими серотонинергическими препаратами . Между отменой циталопрама и назначением ингибиторов МАО необходимо выдерживать интервал в одну неделю . Между отменой ингибиторов МАО и назначением СИОЗС следует выдерживать перерыв в четыре недели (по другим данным — две недели ); при переводе с моклобемида на СИОЗС достаточно 24 часов . Кроме того, серотониновый синдром может возникать при сочетании антидепрессантов группы СИОЗС с буспироном, леводопой , растительными антидепрессивными препаратами, содержащими зверобой , с 5-гидрокситриптофаном , S-аденозилметионином (SAM, гептралом) и триптофаном , декстрометорфаном , трамадолом и другими опиоидными анальгетиками , карбамазепином , препаратами лития , метоклопрамидом и некоторыми другими препаратами. [ источник не указан 311 дней ]

Не рекомендуется сочетать циталопрам с тримипрамином , тизерцином , тераленом .

Критика

Основная статья: Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина § Критика

В некоторых исследованиях подвергалась сомнению эффективность циталопрама. Так, сравнительный обзор 42 клинических испытаний 6 антидепрессантов ( сертралина , флуоксетина , пароксетина , циталопрама, и венлафаксина ), в том числе тех испытаний, данные которых прежде не публиковались, показал, что результаты большинства из этих 42 испытаний являются отрицательными. Разница между плацебо и препаратами составила в среднем лишь 1,8 балла по шкале Гамильтона — число, значимое статистически, но не значимое клинически .

Примечания

  1. ] : [ 7 августа 2020 ]. — В: Лечение депрессии у взрослых = Depression: the treatment and management of depression in adults : [пер. с англ. ] / Подготовил С. Костюченко // Нейро News. — 2010. — № 2 (21).
  2. Справочное руководство по психофармакологическим и противоэпилептическим препаратам, разрешенным к применению в России / Под ред. С. Н. Мосолова. — 2-е, перераб. — М. : «Издательство БИНОМ», 2004. — 304 с. — 7000 экз. — ISBN 5-9518-0093-5 .
  3. ↑ Подкорытов, В. С. Депрессии : современная терапия / В. С. Подкорытов, Ю. Ю. Чайка. — Харьков : Торнадо, 2003. — 352 с. — ISBN 966-635-495-0 .
  4. Вереитинова В. П., Тарасенко О. А. // Провизор. — 2003. — № 14 . 27 сентября 2011 года.
  5. Ушкалова, Е. А. Фармакотерапия депрессии у кардиологических больных / Е. А. Ушкалова, А. В. Ушкалова // Трудный пациент. — 2006. — № 1.
  6. Пужинский, С. // : [ 23 декабря 2014 ] / Под ред. Смулевича А.Б.. — М. , 1997.
  7. Дробижев, М. Ю. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: возможности выбора : (комм. к работам Thase и соавт.) / М. Ю. Дробижев, А. А. Мухин // Психиатрия и психофармакотерапия. — 2004. — Т. 6, № 1.
  8. Montejo A. L. , Llorca G. , Izquierdo J. A. , Rico-Villademoros F. (англ.) // The Journal of clinical psychiatry. — 2001. — Vol. 62 Suppl 3. — P. 10—21. — . [ ]
  9. (2 сентября 2011). Дата обращения: 23 декабря 2014. Архивировано из 28 декабря 2014 года. Источник: U.S. Food and Drug Administration, news release, Aug. 24, 2011
  10. . Дата обращения: 16 февраля 2016. Архивировано из 3 апреля 2019 года.
  11. ↑ Мосолов C. Н., Костюкова Е. Г., Сердитов О. В. // Международный журнал медицинской практики. — МедиаСфера, 2000. — № 8 . 4 октября 2013 года.
  12. Руководство по рациональному использованию лекарственных средств (формуляр) / Под ред. А. Г. Чучалина, Ю. Б. Белоусова, Р. У. Хабриева, Л. Е. Зиганшиной. — ГЭОТАР-Медиа. — М. , 2006. — 768 с. — ISBN 5-9704-0220-6 .
  13. . — Москва: Российское общество психиатров, 2015. — 33 с. 20 января 2021 года.
  14. Schlienger RG, Shear NH. Серотониновый синдром (англ.) // British Journal of Psychiatry . — (англ.) ( , 1996. — Vol. 169 (suppl.31) . — P. 15—20 . Перевод: // Обзор современной психиатрии. — 1998. — Вып. 1 . 21 июня 2011 года.
  15. . Дата обращения: 20 января 2016. Архивировано из 4 марта 2016 года. . Дата обращения: 20 января 2016. Архивировано из 4 марта 2016 года.
  16. . iHerb.Com. 15 марта 2012 года.
  17. Арана Дж., Розенбаум Дж. . — М. : Издательство БИНОМ, 2004. — 416 с. — ISBN 5-9518-0098-6 . 15 августа 2012 года.
  18. Быков Ю. В., Беккер Р. А., Резников М. К. Резистентные депрессии. Практическое руководство. — Киев: Медкнига, 2013. — 400 с. — ISBN 978-966-1597-14-2 .
  19. Fisher A.A., Davis M.W. Serotonin Syndrome Caused by Selective Serotonin Reuptake-Inhibitors-Metoclopramide Interaction (англ.) // (англ.) ( : journal. — January 2002. — Vol. 36 , no. 1 . — P. 67—71 . — .
  20. The New York Review of Books (23 июня 2011). 21 сентября 2012 года.

Литература

  • : The Treatment and Management : [ англ. ] / National Collaborating Centre for Mental Health (UK). — Leicester (UK) : British Psychological Society, 2022. — 103 p. — (NICE Clinical Guidelines ; no. 222). — ISBN 978-1-4731-4622-8 .
  • : The Treatment and Management of Depression in Adults (Updated Edition) : [ англ. ] / National Collaborating Centre for Mental Health (UK). — Leicester (UK) : British Psychological Society, 2010. — 705 p. — (NICE Clinical Guidelines ; no. 90). — ISBN 978-1-904671-85-5 . — PMID .
Источник —

golda
  • 2020-06-11
  • 1
  • Tags:

Same as Циталопрам

The title for the last searches