Этифоксин (Etifoxine) — анксиолитическое (противотревожное) лекарственное средство . Фармакологическое действие обусловленно непрямым влиянием на ГАМК -ергическую трансмиссию.

Общая информация

Этифоксин — высокоактивный транквилизатор , не является производным бензодиазепинов, однако превосходит большинство из них по степени выраженности эффекта . Также используется в качестве антиконвульсанта .

Фармакологические свойства

Этифоксин оказывает влияние на ГАМК -эргическую трансмиссию, взаимодействуя с ГАМК-А-рецептором. В отличие от бензодиазепинов , этифоксин модулирует хлорионофор-субъединицу супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор рецепторного комплекса. Этифоксин обладает специфическим модулирующим эффектом на ГАМК-эргические процессы, заключающиеся в активации хлорного ионного канала , которое вызывает гиперполяризацию пресинаптической мембраны нейрона .

Кроме того, этифоксин действует как модулятор ГАМК-эргической передачи путём активирующего влияния на синтез нейростероидов , синтезирующихся в глиальных клетках и повышающих чувствительность ГАМК-А-рецепторов к ГАМК .

Фармакокинетика

Быстро всасывается из ЖКТ, быстро метаболизируется в печени до образования нескольких метаболитов. Один из метаболитов (диэтилэтифоксин) является активным и его период полувыведения составляет около 20 часов. Проникает через плацентарный барьер. Время достижения максимальной концентрации в крови — 2-3 часа, период полувыведения — около 6 часов.

Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов, а также в неизмененном виде в небольших количествах. Также выводится с желчью. При одновременном применении с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС , может возникать взаимное потенцирование эффектов.

Показания

Тревога, страх, внутреннее напряжение, повышенная раздражительность, снижение настроения.

Имеются исследования , доказавшие эффективность применения этифоксина в качестве дополнительной терапии при алкогольной зависимости.

Противопоказания

Шоковые состояния, миастения , тяжелые нарушения функций печени и/или почек, гиперчувствительность . Не рекомендуется использовать в возрасте до 18 лет. Беременным и кормящим.

Способ применения и дозы

Препарат принимается внутрь с небольшим количеством воды.

Доза определяется в зависимости от состояния больного.

Обычно назначается 150—200 мг в сутки, разделённые на 2—3 приёма.

Продолжительность лечения — от нескольких дней до 4—6 недель (максимальная — 12 недель).

Побочные действия

Сонливость , аллергические реакции , отёк Квинке . При приёме двух капсул за раз возможно головокружение и потеря ориентации.

Примечания