Interested Article - Адренорецепторы

martine
  • 2021-12-15
  • 1

Адренорецепторы — рецепторы к адренэргическим веществам. Все адренорецепторы относятся к GPCR . Реагируют на адреналин и норадреналин . Различают несколько групп рецепторов, которые различаются по опосредуемым эффектам, локализации, а также аффинитету к различным веществам: α 1 -, α 2 -, β 1 -, β 2 , β 3 -адренорецепторы.

Локализация и основные эффекты

Механизм действия адренергических рецепторов. Адреналин и норадреналин являются лигандами для адренергических рецепторов α 1 , α 2 или β. С α 1 -адренергическим рецептором связывается α-субъединица G q , что приводит к повышению внутриклеточной концентрации ионов кальция и, например, к сокращению гладкой мускулатуры. С α 2 -адренергическим рецептором α 2 связывается α-субъединица G i , что приводит к снижению концентрации цАМФ или, например, к сокращению гладкой мускулатуры. С β-рецептором связывается α-субъединица G s , что приводит к повышению внутриклеточной концентрации цАМФ и, например, к сокращению сердечной мускулатуры, расслаблению гладкой мускулатуры и гликогенолизу.
  • α 1 - и β 1 -рецепторы локализуются в основном на постсинаптических мембранах и реагируют на действие норадреналина, выделяющегося из нервных окончаний постганглионарных нейронов симпатического отдела.
  • α 2 - и β 2 -рецепторы являются внесинаптическими, а также имеются на пресинаптической мембране тех же нейронов. На α 2 -рецепторы действуют как адреналин, так и норадреналин. β 2 -рецепторы чувствительны в основном к адреналину. На α 2 -рецепторы пресинаптической мембраны норадреналин действует по принципу отрицательной обратной связи — ингибирует собственное выделение. При действии адреналина на β 2 -адренорецепторы пресинаптической мембраны выделение норадреналина усиливается.

Кратко охарактеризовать значение рецепторов можно следующим образом:

  • α 1 — локализуются в артериолах , стимуляция приводит к спазму артериол , повышению давления, снижению сосудистой проницаемости и уменьшению экссудативного воспаления.
  • α 2 — главным образом пресинаптические рецепторы, являются «петлёй отрицательной обратной связи» для адренэргической системы, их стимуляция ведёт к снижению артериального давления .
  • β 1 — локализуются в сердце , стимуляция приводит к увеличению частоты (положительный хронотропный эффект ) и силы сердечных сокращений, (положительный инотропный эффект ) кроме того, приводит к повышению потребности миокарда в кислороде и повышению артериального давления. Также локализуются в почках , являясь рецепторами юкстагломерулярного аппарата .
  • β 2 — локализуются в бронхиолах , стимуляция вызывает расширение бронхиол и снятие бронхоспазма. Эти же рецепторы находятся на клетках печени , воздействие на них гормона вызывает гликогенолиз и выход глюкозы в кровь.
  • β 3 — находятся в жировой ткани . Стимуляция этих рецепторов усиливает липолиз и приводит к выделению энергии, а также к повышению теплопродукции .

Медицинское значение

Учитывая широкую распространенность адренорецепторов в организме, модуляция их активности приводит к разнообразным терапевтическим или токсическим эффектам.

Например, существуют гипотензивные α 1 -адреноблокаторы, α 2 -адреномиметики, β-адреноблокаторы , противоаритмические (β-адреноблокаторы), антиастматические (β 2 -адреномиметики), средства против насморка (α 1 -адреномиметики) и другие средства, чьё лечебное действие связано с воздействием на адренорецепторы.

Кроме веществ, непосредственно стимулирующих адренорецепторы, возможно и опосредованное стимулирование при помощи ингибиторов моноаминооксидазы (МАО). Этот фермент разлагает адреналин и норадреналин, и его ингибирование приводит к возрастанию концентрации этих нейромедиаторов и усилению стимуляции рецепторов. Ингибиторы МАО применяются как антидепрессанты .

См. также

Примечания

  1. Биология и медицина: от 10 декабря 2011 на Wayback Machine

Ссылки

  • (недоступная ссылка) Раздел курса лекций В. В. Майского, Факультет фундаментальной медицины МГУ
Источник —

martine
  • 2021-12-15
  • 1
  • Tags:

Same as Адренорецепторы

The title for the last searches