Нитроксолин (действующее вещество: 5-нитро-8-хинолинол, торговое наименование: «5-НОК») — лекарственное средство , обладающее противомикробным действием, из группы оксихинолинов .

Применяется в лечении и профилактике инфекции мочевыводящих путей в странах Европы более 50 лет. Согласно метаанализу различных исследований, является эффективным и достаточно безопасным в применении среди детей и взрослых. Побочные эффекты по большей части относятся к нарушениям работы желудочно-кишечного тракта, иногда бывают аллергические реакции . Однако исследования 70-х годов показали, что нитроксолин вызывает катаракту глаз у крыс, из-за чего препарат был запрещён к применению как минимум в двух странах .

Лекарственная форма: таблетки, покрытые оболочкой 50 мг.

Фармакологическое действие

Противомикробное средство из группы оксихинолинов. Обладает широким спектром действия. Селективно подавляет синтез бактериальной ДНК , образует комплексы с металлосодержащими ферментами микробной клетки . Оказывает действие на грамположительные бактерии: Staphylococcus spp . (в том числе Staphylococcus aureus ), Streptococcus spp . (в том числе бета-гемолитических стрептококков, Streptococcus pneumoniae , ), Corynebacterium spp., Bacillus subtilis и др. и грамотрицательные бактерии: Escherichia coli , , Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., spp. , возбудители гонореи , некоторые другие микроорганизмы: Mycobacterium tuberculosis , Trichomonas vaginalis . Эффективен в отношении некоторых видов грибов ( , , плесень , некоторые возбудители глубоких микозов ).

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. Выводится почками в неизмененном виде. Отмечается высокая концентрация в моче (100 мкг/мл и более).
Но по данным, приведённым в ПРАКТИЧЕСКОМ РУКОВОДСТВЕ по антиинфекционной химиотерапии (под редакцией Л.С. Страчунского, Ю.Б. Белоусова, С.Н. Козлова) , фармакокинетика изучена недостаточно. В ограниченном числе исследований выявлена высокая вариабельность таких параметров, как время развития и величина пиковой концентрации в крови, период полувыведения. Нитроксолин хорошо и быстро (15-30 мин) всасывается в ЖКТ. Высокие концентрации создаются только в моче, причем наиболее высокий уровень препарата сохраняется лишь в течение 1—2 ч. В неизмененном виде выводится менее 1 % препарата, оставшаяся часть — в виде метаболитов , антибактериальная активность которых не изучена. Данные о фармакокинетике у детей отсутствуют.

Показания

Инфекции мочевыводящих путей: пиелонефрит , цистит , уретрит , эпидидимит ; профилактика инфекций при различных вмешательствах ( катетеризация , цистоскопия , операции на почках и мочеполовых путях).

Противопоказания

Гиперчувствительность, катаракта , неврит , полиневрит , беременность , период лактации , хроническая почечная недостаточность ( -, анурия ), печеночная недостаточность , дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы .

Режим дозирования

Внутрь, во время или после еды, по 100 мг 4 раза в день, в течение 2—3 недель. В случае необходимости прием можно продолжать по — по 2 недели в месяц. Максимальная суточная доза — 800 мг. Средняя доза для детей школьного возраста составляет 200—400 мг/сут. Детям младше 5 лет назначают дозу 200 мг/сут, разделенную на 4 приема. Для профилактики инфекций при операциях на почках и мочевыводящих путях — 100 мг 4 раза в сутки в течение 2—3 нед.

Побочные эффекты

Диспепсия ( тошнота , рвота ), аллергические реакции (кожная сыпь); тахикардия , атаксия , головная боль , парестезии , полиневропатия , нарушения функции печени.

Особые указания

Моча на фоне лечения окрашивается в желто-красный цвет.

Ссылки

1. Kurt G. Naber, Hiltrud Niggemann, Gisela Stein, Guenter Stein. : [ англ. ] // BMC infectious diseases. — 2014. — Vol. 14, no. 628 (27 November). — ISSN . — doi : . — PMID . — PMC .
2. (англ.) . — United Nations, 2005. — P. 191. — 598 p. 26 октября 2017 года.
3. (неопр.) . Дата обращения: 11 февраля 2010. 29 июня 2014 года.