Эта статья нарушает правило о недопустимости инструкций в энциклопедических статьях . Её текст практически полностью повторяет инструкцию по применению лекарственного средства, предоставляемую его производителем. Кроме того, предоставленные данные могут быть недостаточно объективными и достоверными (особенно в части эффективности и безопасности препарата). Для соблюдения нейтральности изложения необходимо переработать данную статью, основываясь на независимых авторитетных источниках информации.

Ривастигмин — лекарственное средство , ингибитор ацетилхолинэстеразы , применяемый в терапии болезни Альцгеймера и деменции при болезни Паркинсона . Помимо обычной, таблетированной формы, выпускается в виде пластыря , использование которого связано с меньшей выраженностью побочных эффектов .

Ривастигмин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов .

Фармакологическое действие

Селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга . Препятствуя разрушению ацетилхолина , облегчает холинергическую передачу, селективно повышает концентрацию ацетилхолина в коре мозга и гиппокампе ; оказывает положительное влияние на нарушения когнитивных процессов, характерных для болезни Альцгеймера. Блокада холинэстеразы может замедлить образование фрагментов белкового бета-предшественника амилоида , принимающего участие в , и, следовательно, формирование , являющихся одним из главных патологических признаков болезни Альцгеймера.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. Биодоступность — 30-40 %. Связь с белками плазмы — 40 %. — 1 ч. Объем распределения — 1.9-2.7 л/кг. Легко проникает через ГЭБ . T _½ — 1 ч. Метаболизируется в процессе гидролиза при участии холинэстеразы . Выводится в основном почками (в виде метаболитов ). К концу 24 ч выводится более 90 % принятой дозы. С каловыми массами выводится менее 1 %. Кумуляции не отмечается.

Клинические исследования

Были получены выводы, что более ранее лечение ривастигмином привело к относительной стабилизации на более высоком уровне когнитивных функций. При этом различие между группами пациентов, которые начали лечение с ривастигмина или группой-плацебо, сохранялась в долгосрочной перспективе, несмотря на то что в открытой фазе всем пациентам проводилась одинаковая терапия. Это подчёркивает важность раннего лечения после установления диагноза деменции .

Долгосрочный эффект в сочетании с приемлемой частотой побочных явлений позволяет использовать ривастигмин в качестве препарата для базисной терапии при болезни Альцгеймера , деменции с тельцами Леви , болезни Паркинсона с деменцией, смешанной деменцией .

Показания

Слабо и умеренно выраженная деменция альцгеймеровского типа (вероятная болезнь Альцгеймера, болезнь Альцгеймера). Слабо и умеренно выраженная деменция при болезни Паркинсона.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к др. производным ), тяжелая печеночная недостаточность , период лактации , детский возраст.

C осторожностью

Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки , , нарушения проводимости (SA и AV блокады), бронхиальная астма и ХОБЛ (в анамнезе ), обструкция мочевыводящих путей , эпилепсия , одновременный прием др. холиномиметических лекарственных средств, беременность .

Режим дозирования

Внутрь, во время еды, 2 раза в сутки. В первые 2 нед — по 1.5 мг на прием. При хорошей переносимости (не ранее чем через 2 нед лечения) доза может быть увеличена до 3 мг и далее до 4.5-6 мг 2 раза в сутки. Поддерживающая доза — от 1.5 до 6 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 12 мг. У больных, особенно чувствительных к воздействию холинергических лекарственных средств, лечение следует начинать с дозы 1 мг 2 раза в сутки.

Побочные эффекты

Частота побочных эффектов: очень часто — 10 % и более; часто — 1 % и более, но менее 10 %; иногда — 0,1 % и более, но менее 1 %; редко — 0,01 % и более, но менее 0,1 %, очень редко — менее 0,01 %, включая отдельные случаи.

Наиболее часто

Тошнота (38 %), рвота (23 %) в основном в период повышения дозы.

Инфекции

Очень часто — инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны нервной системы

Очень часто — головокружение ; часто — ажитация , спутанность сознания, головная боль , сонливость, тремор ; иногда — бессонница , депрессия , обморок ; редко — судороги .

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Редко — стенокардия ; очень редко — брадикардия , AV блокада , фибрилляция предсердий , тахикардия , выраженное снижение артериального давления .

Со стороны пищеварительной системы

Очень часто — тошнота, рвота, диарея , анорексия ; часто — диспепсия и абдоминальная боль ; редко — язвы желудка и 12-перстной кишки; очень редко — кровотечения их желудочно-кишечного тракта , панкреатит (незначительной степени выраженности).

Со стороны кожных покровов

Часто — повышенная потливость; редко — сыпь.

Прочие

Часто — повышенная утомляемость, астения , общее недомогание, снижение массы тела; иногда — случайные падения.

Передозировка

Симптомы

Тошнота, рвота, диарея, выраженное снижение артериального давления, галлюцинации . Учитывая ваготоническое действие предполагаемыми симпмами передозировки могут быть также брадикардия и/или обморок.

Лечение

Отмена препарата в последующие 24 ч, противорвотные лекарственные средства, при значительной передозировке — внутримышечно в начальной дозе 0.03 мг/кг, последующая доза зависит от клинического эффекта.

Особые указания

Холинергическая стимуляция может повышать секрецию HCl в желудке . Во время беременности применять только в тех случаях, когда ожидаемый успех лечения превосходит потенциальный риск для плода. Побочные эффекты, наблюдающиеся во время лечения при подборе дозы с последующим её увеличением, могут уменьшиться после пропуска в приеме 1 или нескольких доз препарата. Если же побочные действия сохраняются, суточную дозу следует понизить до предыдущей, хорошо переносимой больным дозы.

Взаимодействие

Может повлиять на активность антихолинергических и холиномиметических лекарственных средств. Усиливает действия деполяризующих миорелаксантов во время общей анестезии .

Примечания