Interested Article - Дезлоратадин

Дезлоратадин — МНН лекарственного средства с функцией блокатора H1-гистаминовых рецепторов длительного действия, антигистаминный препарат второго поколения ^{[

источник не указан 378 дней

]} .

Химическое название

По правилам ИЮПАК дезлоратадин называется «8-хлор-6,11-дигидро-11-(4-пиперидинилиден)-5H-бензо[5,6]циклогепта[1,2-b]пиридин»

Фармакологическое действие

Блокатор H1-гистаминовых рецепторов длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина . Подавляет высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток . Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций . Обладает противоаллергическим, противозудным и противоэкссудативным действием. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры . Практически не обладает седативным эффектом и при приеме в дозе 7,5 мг не влияет на скорость психомоторных реакций. В сравнительных исследованиях дезлоратадина и лоратадина качественных или количественных различий токсичности 2 ЛС в сопоставимых дозах (с учётом концентрации дезлоратадина) не выявлено.

Фармакокинетика

После приема внутрь начинает определяться в плазме через 30 мин. Пища не оказывает влияния на распределение. Биодоступность пропорциональна дозе в диапазоне 5-20 мг. Связь с белками плазмы — 83-87 %. После однократного приема в дозе 5 мг или 7,5 мг Cmax достигается через 2-6 ч (в среднем через 3 ч). Не проникает через гематоэнцефалический барьер . Интенсивно метаболизируется в печени путём гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (< 2 %) и с каловыми массами (< 7 %). T1/2 — 20-30 ч (в среднем — 27 ч). При применении дезлоратадина в дозе 5-20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимого кумулятивного эффекта не выявлено.

Показания

Сезонный и круглогодичный аллергический ринит , хроническая идиопатическая крапивница .

Противопоказания

Гиперчувствительность , беременность , период лактации , детский возраст (до 1 года), детский возраст (до 12 лет) для таблетированных форм. Для сиропа (дополнительно, в связи с наличием в составе сахарозы и сорбитола ): наследственная непереносимость фруктозы , нарушение всасывания глюкозы / галактозы или недостаточность сахарозы /изомальтозы.

Побочные эффекты

Список возможных побочных эффектов

Редко : головокружение , сонливость, тахикардия , сердцебиение , абдоминальная боль , диспепсия (в том числе тошнота , рвота , диарея ), гипербилирубинемия , повышение активности «печеночных» ферментов, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд , крапивница, ангионевротический отек , анафилактический шок ). У детей до 2 лет (частота несколько выше, чем при приеме плацебо ): диарея, гипертермия , бессонница . У 2-11 лет частота развития побочных эффектов сравнима с плацебо. У взрослых и детей старше 12 лет (частота несколько выше, чем при приеме плацебо): повышенная утомляемость, сухость во рту, головная боль; сонливость (частота возникновения сравнима с плацебо).

Лечение при передозировке: промывание желудка , активированный уголь , симптоматическая терапия. Не выводится путём гемодиализа . Эффективность перитонеального диализа не установлена.

Особые указания

Нет указаний на неблагоприятное воздействие на управление автомобилем или сложными техническими устройствами.

Взаимодействие

Изучение взаимодействия с кетоконазолом и эритромицином клинически значимых изменений не выявило. Не влияет на эффекты этанола .

Примечания

Литература

: [ англ. ] // Mayo Clinic.