Interested Article - Альбендазол
- 2020-09-29
- 1
Предположительно, эта страница или раздел нарушает
авторские права
.
|
Альбендазол ( лат. Albendazole ) — лекарственное средство антигельминтного действия группы бензимидазолов .
Физические свойства
Белый или беловатый порошок. Растворим в диметилсульфоксиде , сильных кислотах и щелочах, плохо растворим в метиловом спирте , хлороформе , уксусноэтиловом эфире, практически нерастворим в воде.
Фармакологические свойства
Антигельминтный
препарат широкого спектра действия; производное карбамата бензимидазола. Альбендазол близок по структуре к
мебендазолу
. Основной механизм действия альбендазола связан с избирательным подавлением полимеризации β-
тубулина
, что ведет к деструкции цитоплазматических микроканальцев клеток кишечного тракта гельминтов; подавляет утилизацию
глюкозы
и тормозит синтез
АТФ
, блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель. Эффективен при моно- и полиинвазиях. Альбендазол активен в отношении кишечных
паразитов
, включая
нематоды
—
Ascaris lumbricoides
,
Trichuris trichiura
,
,
Ancylostoma duodenale
,
Necator americanus
,
Strongyloides stercoralis
, кожной формы
larva migrans
;
цестоды
—
Hymenolepis nana
(
карликовый цепень
),
Taenia solium
(
свиной цепень
),
Taenia saginata
(
бычий цепень
);
трематоды
—
,
;
простейшие
—
Giardia lamblia
.
Альбендазол активен в отношении тканевых паразитов, включая цистный
эхинококкоз
и альвеолярный эхинококкоз, вызываемые инвазией
Echinococcus granulosus
и
Echinococcus multilocularis
соответственно. Эффективен при лечении
, вызываемого инвазией личинок свиного цепня
,
капилляриоза
, вызываемого
, и
гнатостомоза
, вызываемого инвазией
. Альбендазол уничтожает цисты или значительно уменьшает их размеры у пациентов с гранулярным эхинококкозом. После лечения альбендазолом количество нежизнеспособных
цист
увеличивается до 90 % по сравнению с 10 % у больных, не получавших лечения. После применения альбендазола при цистах, вызванных
Echinococcus multilocularis
, полное излечение отмечали у меньшей части пациентов, у большинства — улучшение или стабилизацию заболевания.
Фармакокинетика
При приеме внутрь альбендазол плохо абсорбируется из ЖКТ (менее 5 %), в неизмененном виде не определяется в плазме , так как быстро превращается в печени в первичный метаболит — альбендазола сульфоксид, также обладающий антигельминтной активностью. Биодоступность у альбендазола низкая. Прием жирной пищи повышает всасывание и Cmax альбендазола в 5 раз. Время достижения Cmax альбендазола сульфоксида составляет 2-5 ч. Связывается с белками плазмы на 70 %. Практически полностью распространяется по организму; обнаруживается в моче , желчи , печени , в стенке кисты и кистозной жидкости, спинномозговой жидкости . Проникает в стенку и жидкости цист гельминтов. Альбендазола сульфоксид метаболизируется в альбендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты. T1/2 альбендазола сульфоксида — 8-12 ч. Выводится с желчью через кишечник в виде активного метаболита альбендазола сульфоксида, лишь небольшое его количество выводится с мочой. Клиренс не меняется у больных с нарушенной функцией почек . При поражении печени биодоступность повышается, при этом Cmax альбендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, а T1/2 удлиняется. Албендазол является индуктором микросомальных ферментов системы цитохрома Р-450 (IA); ускоряет метаболизм многих лекарственных препаратов.
Применение
|
Этот раздел статьи
ещё
не написан
.
|
Применяется в дозировке 10 мг/кг веса. Некоторым 3 курса. Некоторым пожизненно. Обязательно после еды или одновременно с едой. Можно запивать оливковым маслом.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к альбендазолу, беременность, период лактации, поражение сетчатой оболочки глаза.
Побочные действия
Диарея, боль в области живота, в том числе в эпигастральной области , тошнота, рвота, головная боль, головокружение, реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд), повышение активности печеночных ферментов, лейкопения , , обратимая алопеция , лихорадка.
Передозировка
Лечение: симптоматическое, промывание желудка, энтеросорбенты .
Взаимодействие
Дексаметазон , празиквантел и циметидин увеличивают концентрацию альбендазола в крови. Обнаружено повышение концентрации альбендазола в желчи и в содержимом эхинококковой кисты при одновременном применении с циметидином , что может повышать эффективность лечения эхинококкоза .
См. также
|
В статье
не хватает
ссылок на источники
(см.
рекомендации по поиску
).
|
Примечания
- Horton John. (англ.) // Fundamental and Clinical Pharmacology. — 2003-04. — Vol. 17 , iss. 2 . — P. 205–212 . — ISSN . — doi : .
- Zhexue Wu, Doohyun Lee, Jeongmin Joo, Jung-Hoon Shin, Wonku Kang, Sangtaek Oh, Do Yup Lee, Su-Jun Lee, Sung Su Yea, Hye Suk Lee, Taeho Lee, Kwang-Hyeon Liu. (англ.) // Antimicrobial Agents and Chemotherapy. — 2013-11. — Vol. 57 , iss. 11 . — P. 5448–5456 . — ISSN . — doi : . 16 мая 2023 года.
- 2020-09-29
- 1