Антихолинэстеразные средства (от др.-греч. ἀντί — «против», χολή — «жёлчь» и эстераза — ферменты класса гидролаз ) — группа лекарственных веществ, тормозящих активность холинэстеразы (фермента, расщепляющего ацетилхолин , вещество, передающее возбуждение в нервной системе).

Описание

Механизм действия антихолинэстеразных средств заключается в усилении действия ацетилхолина на железы , сердце , нервные узлы , гладкую и скелетную мускулатуру . Имеет значение и прямое действие антихолинэстеразных средств на ткани. В зависимости от характера взаимодействия с холинэстеразой антихолинэстеразные средства принято делить на вещества обратимого и необратимого типа действия. К антихолинэстеразным средствам первой группы относят физостигмин , или эзерин , галантамин , прозерин и др.; к веществам второй группы — фосфакол , армин , , инсектициды (например, хлорофос , тиофос ), а также некоторые боевые отравляющие вещества ( табун , зарин , зоман ). Антихолинэстеразные средства усиливают сокращение гладкой мускулатуры глаз , бронхов , желудочно-кишечного тракта , жёлчных и мочевых путей , матки . Они увеличивают секрецию пищеварительных и потовых желёз, стимулируют вегетативную нервную систему, повышая тонус симпатического и парасимпатического нервов. При действии на глаза антихолинэстеразные средства вызывают резкое сужение зрачков , понижение внутриглазного давления и спазм аккомодации. Под влиянием антихолинэстеразных средств усиливается также сокращение поперечно-полосатых (скелетных) мышц.

Некоторые антихолинэстеразные средства (фосфакол, армин, пирофос, физостигмин) применяют в офтальмологии для снижения внутриглазного давления при лечении глаукомы , галантамин и эзерин — при лечении миастении , миопатии и других заболеваний, сопровождающихся ослаблением силы сокращений скелетной мускулатуры.

Необходимо отметить, что армин и параоксон необратимо связывают холинэстеразу. Они высокоактивны, но и очень токсичны, что ограничивает их клиническое применение.

Антихолинэстеразные средства, применяемые как боевые отравляющие вещества , а также токсические дозы антихолинэстеразных средств, применяемых в медицинской практике, способны вызвать возбуждение центральной нервной системы, проявляющееся судорогами , после которых может наступить паралич . Если паралич распространяется на дыхательный центр, наступает смерть . Для лечения отравлений антихолинэстеразными средствами применяют атропин и другие препараты

См. также

• Холинолитики

Примечания

Литература

• Закусов В. В., Фармакология, 2 изд., М., 1966; Машковский М. Д., Лекарственные средства, 6 изд., ч. 1—2, М., 1967.
• Зеймаль Э. В., Михельсон М. Я.; Туманов А. К. (суд.). Антихолинэстеразные средства // Большая медицинская энциклопедия : в 30 т. / гл. ред. Б. В. Петровский . — 3-е изд. — М. : Советская энциклопедия , 1975. — Т. 2 : Антибиотики — Беккерель. — С. 52. — 608 с. : ил.