Налидиксовая кислота — лекарственное средство антибактериального действия. Относится к группе хинолонов .

Фармакологическое действие

Подавляет репликацию ДНК путём ингибирования активности ДНК-гиразы. Эффективна в отношении грамотрицательных микроорганизмов : Escherichia coli , Salmonella spp. , Shigella spp. , , . Действует бактерицидно или бактериостатически (в зависимости от чувствительности микроорганизма и концентрации). Чувствительны штаммы микроорганизмов, устойчивые к антибиотикам и сульфаниламидам . Неактивна в отношении грамположительных микроорганизмов и анаэробов. В ходе лечения возможно развитие резистентности микроорганизмов.

Фармакокинетика

Абсорбция в желудочно-кишечном тракте хорошая, биодоступность — 96 %, связь с белками плазмы — 93 %. в плазме — 1-2 ч, в моче — 3-6 ч (250—300 мкг/мл). Концентрация в ткани почек выше, чем в крови . Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер , в грудное молоко . T _½ — 1.1-2.5 ч (при нарушении функции почек — до 21 ч). Метаболизм в печени частичный, с образованием активного метаболита — . Выводится почками (2-3 % — в виде налидиксовой кислоты, 13 % — в виде активного метаболита, 80 % — в виде неактивного метаболита).

Показания

Пиелонефрит , цистит , уретрит , простатит ; инфекции желудочно-кишечного тракта, холецистит и др., вызванные чувствительными микроорганизмами. Профилактика инфекций при операциях на почках, мочеточниках , мочевом пузыре .

Противопоказания

Гиперчувствительность , печеночная и/или почечная недостаточность , эпилепсия , атеросклероз сосудов головного мозга (тяжелая форма), беременность , детский возраст (до 2 лет), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы .

Режим дозирования

Внутрь, по 1 г 4 раза в сутки, в течение 7 дней. При проведении более длительного лечения доза может быть снижена до 0.5 г 4 раза в сутки. Детям — в начальной суточной дозе 60 мг/кг в 3-4 приема, поддерживающая — 30 мг/кг/сут в 3-4 приема.

Побочные эффекты

Тошнота , рвота , диарея , гастралгия , кровотечения из желудочно-кишечного тракта, холестаз ; сонливость, головная боль , нарушение зрения и цветовосприятия, диплопия , внутричерепная гипертензия , дисфория , миалгия ; аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, ангионевротический отёк ). При длительном применении возможны: тромбоцитопения , лейкопения , гемолитическая анемия , фотосенсибилизация , судороги .

Особые указания

На фоне терапии возможна ложноположительная реакция мочи на сахар .

Взаимодействие

Не следует назначать одновременно с . Может оказать угнетающее воздействие на центральную нервную систему , особенно в случае одновременного применения с этанолом или др. лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему. Несовместим с нитрофуранами .

Ссылки