В статье не хватает ссылок на источники (см. рекомендации по поиску ). Информация должна быть проверяема , иначе она может быть удалена. Вы можете статью, добавив ссылки на авторитетные источники в виде сносок . ( 4 июля 2019 )

Глимепирид — гипогликемическое лекарственное средство , производное сульфонилмочевины третьего поколения .

В терапии сахарного диабета глимепирид менее предпочтителен, чем метформин . Его рекомендуется использовать вместе с диетой и физическими упражнениями . Эффект от перорального приёма глимепирида достигает максимума в течение трёх часов и длится около суток.

Глимепирид работает в основном за счет увеличения количества инсулина, выделяемого из поджелудочной железы. Общие побочные эффекты от его приёма включают головную боль, тошноту и головокружение. Серьезные побочные эффекты могут включать низкий уровень сахара в крови. Использование во время беременности и кормления грудью не рекомендуется.

Глимепирид был запатентован в 1979 году и одобрен ^{[ где? ]} для медицинского применения в 1995 году.

Применение в медицине

Глимепирид показан для лечения сахарного диабета 2 типа; его способ действия заключается в повышении секреции инсулина поджелудочной железой. Однако это требует адекватного синтеза инсулина как необходимого условия для надлежащего лечения. Он не используется при диабете 1 типа, потому что при диабете 1 типа поджелудочная железа не способна вырабатывать инсулин.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к другим сульфаниламидам ), сахарный диабет первого типа, диабетический кетоацидоз , диабетическая и кома , гиперосмолярная кома , тяжёлая печёночная и почечная недостаточность (в том числе пациенты, находящиеся на гемодиализе ), беременность , период лактации .

C осторожностью

Состояния, требующие перевода на инсулинотерапию (обширные ожоги , тяжёлая множественная травма, обширные хирургические вмешательства, нарушения всасывания пищи и лекарственных средств в желудочно-кишечный тракт (в том числе кишечная непроходимость , парез желудка ).

Побочные эффекты

Гипогликемия , снижение зрения (обусловленное гипогликемией), головокружение , головные боли , астения , тошнота , рвота , ощущение переполнения в , боль в животе , диарея , повышение активности «печеночных» трансаминаз , холестаз , желтуха , гипонатриемия , угнетение кроветворения ( тромбоцитопения , лейкопения , агранулоцитоз , апластическая анемия , ), гемолитическая анемия, аллергические реакции ( васкулит , реже — гепатит ).

Редко

Одышка , снижение артериального давления , фотосенсибилизация , поздняя кожная порфирия .

Передозировка

Симптомы

Гипогликемия (проявления: чувство голода, тошнота, рвота, апатия , сонливость, депрессия , нарушения сна, резкая слабость, тревожность, снижение способности к концентрации внимания, нарушение речи ( афазия ) и зрения, тремор , парезы , нарушение чувствительности, головокружение, судороги , поверхностное дыхание, брадикардия , возможно появление признаков адренергической контррегуляции — повышение артериального давления, тахикардия , нарушение сознания, гипогликемическая кома ).

Лечение

Если пациент в сознании — прием углеводов , при невозможности приема внутрь — инъекции декстрозы (внутривенно болюсно — 50 % раствор, затем инфузия 10 % раствора), 1—2 мг глюкагона . Необходимо постоянное наблюдение и поддержание жизненно важных функций, концентрации глюкозы в крови (на уровне 5,5 ммоль/л) в течение как минимум 24—48 ч (возможны повторные эпизоды гипогликемии). После восстановления сознания необходимо дать больному пищу, богатую легкоусвояемыми углеводами (во избежание повторного развития гипогликемии). При отёке мозга — маннит и дексаметазон .

Взаимодействие

Ингибиторы АПФ ( каптоприл , эналаприл ), блокаторы H2-гистаминовых рецепторов ( циметидин ), противогрибковые лекарственные средства ( миконазол , флуконазол ), НПВП ( фенилбутазон , , ), ( , ), противотуберкулезные ( этионамид ), салицилаты ( парацетамол ), антикоагулянты кумаринового ряда, анаболические стероиды , бета-адреноблокаторы, ингибиторы МАО, сульфаниламиды длительного действия, , бигуаниды , хлорамфеникол , фенфлурамин , акарбоза , флуоксетин , гуанетидин , пентоксифиллин , тетрациклин , теофиллин, , резерпин , бромокриптин , , пиридоксин , инсулин и аллопуринол усиливают эффект. Ослабляют эффект барбитураты , ГКС, ( эпинефрин , клонидин ), противоэпилептические лекарственные средства ( фенитоин ), БМКК, ингибиторы ( ацетазоламид ), , хлорталидон , фуросемид , , аспарагиназа , баклофен , даназол , диазоксид , изониазид , морфин , , сальбутамол , тербуталин , глюкагон , рифампицин , гормоны щитовидной железы , соли Li ⁺ , в высоких дозах — никотиновая кислота , хлорпромазин , пероральные контрацептивы и эстрогены . Снижает (незначительно) , вызываемую варфарином . Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск .

Фармакологическое действие

Гипогликемическое средство, производное сульфонилмочевины III поколения. Стимулирует бета-клетки поджелудочной железы , способствуя мобилизации и усилению выброса эндогенного инсулина , увеличивает количество инсулинчувствительных рецепторов в клетках-мишенях, угнетает глюконеогенез . Улучшает постпрандиальный инсулин/C-пептидный ответ, снижает гипергликемию без увеличения уровня инсулин/C-пептида . Экстрапанкреатические эффекты заключаются в увеличении чувствительности периферических тканей к инсулину. Уменьшает риск развития ретино -, - и нефропатии . При сочетанном назначении позволяет снизить дозу инсулина у тучных пациентов на 38 %. Максимальный эффект достигается спустя 2—3 ч, гипогликемический эффект продолжается более 24 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая. При приёме внутрь в суточной дозе 4 мг — 2,5 ч, 309 нг/мл. Объём распределения — 8,8 л (113 мл/кг). Биодоступность — около 100 %. Связь с белками — 99 %, клиренс — 48 мл/мин. Метаболизируется в печени , период полувыведения — 5—8 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов почками (58 % введённой дозы) и кишечником (35 %). Не кумулирует.

Показания

Сахарный диабет второго типа.

Режим дозирования

Внутрь, не разжёвывая, с достаточным количеством жидкости, перед обильным завтраком, в начальной дозе 1 мг 1 раз в день. При необходимости суточная доза может быть увеличена постепенно (на 1 мг каждую 1—2 нед) до максимальной — 6 мг. Лечение: длительное, под контролем содержания глюкозы в крови и моче .

Особые указания

Необходим регулярный контроль содержания глюкозы в крови и моче . При недостаточном эффекте или снижении действия при длительной монотерапии (вторичная резистентность ) рекомендуется комбинация с инсулином. Большие хирургические вмешательства и травмы, обширные ожоги, инфекционные заболевания с лихорадочным синдромом могут потребовать отмены пероральных глипогликемических лекарственных средств и назначения инсулина. Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема этанола (в том числе возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: боль в животе, тошнота, рвота, головная боль), НПВП, при голодании. Необходима коррекция дозы при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания. Клинические проявления гипогликемии могут маскироваться при приеме бета-адреноблокаторов , клонидина , резерпина , гуанетидина . В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Примечания

Ссылки