Лопинавир — антиретровирусный препарат класса ингибиторов протеазы. Он используется против ВИЧ-инфекций в виде комбинации фиксированных доз с другим ингибитором протеазы, ритонавиром (лопинавир/ритонавир) .

Препарат был запатентован в 1995 г. и разрешен к применению в медицине в 2000 г. .

Побочные эффекты

Побочные эффекты, взаимодействия и противопоказания были оценены только в комбинации препаратов лопинавир/ритонавир.

Фармакология

Лопинавир сильно связывается с белками плазмы (98-99 %) .

Сообщения о проникновении лопинавира в спинномозговую жидкость (CSF) противоречивы. В отдельных сообщениях говорится, что лопинавир не может быть обнаружен в спинномозговой жидкости; однако исследование парных образцов CSF и плазмы от 26 пациентов, получавших лопинавир/ритонавир, показало, что уровни лопинавира в CSF выше IC50 в 77 % образцов .

Исследования

Исследование 2014 года показало, что лопинавир эффективен против вируса папилломы человека (ВПЧ) . В 2020 году было обнаружено, что лопинавир/ритонавир не работают при тяжелой форме COVID-19 . В данном исследовании прием лекарства обычно начинался примерно через 13 дней после появления симптомов . Было обнаружено, что Лопинавир ингибирует репликацию MERS-CoV в низкомикромолярном диапазоне в клеточных культурах .

Согласно предварительным промежуточным результатам исследования «Солидарность», которые были представлены в октябре 2020 года, у 2062 пациентов не было выявлено значительной пользы от лопинавира или комбинации лопинавира и интерферона . В июне 2020 года они были исключены из продолжающегося исследования, в котором изучалось эффективность различных лекарств .

Примечания

Литература

• János Fischer, C. Robin Ganellin. . — Wiley-VCH, 2006. — 606 с. — ISBN 978-3527312573 .