Interested Article - Эбселен

Эбселен — синтетический лекарственный препарат с противовоспалительной, антиоксидантной и цитопротекторной активностью. Он действует как имитатор глутатионпероксидазы, а также может реагировать с пероксинитритом . Он изучается как возможное лекарство при инсульте , нарушении слуха , шума в ушах и биполярного расстройства .

Кроме того, эбселен может быть эффективным против инфекций Clostridium difficile и, как было показано, обладает противогрибковым действием Aspergillus fumigatus .

Эбселен является мощным поглотителем перекиси водорода, а также гидропероксидов, включая мембранно-связанные фосфолипиды и гидропероксиды холестеринэфира. Было показано, что несколько аналогов эбселена поглощают перекись водорода в присутствии тиолов.

Возможная активность против COVID-19

Предварительные исследования показывают, что эбселен проявляет многообещающую ингибирующую активность против COVID-19 в клеточных анализах. Эффект был приписан необратимому ингибированию основной протеазы за счет образования ковалентной связи с тиоловой группой цистеина активного центра (Cys-145).

Синтез

Ссылки

  1. Schewe T (1995). "Molecular actions of ebselen--an antiinflammatory antioxidant". Gen Pharmacol . 26 (6): 1153—69. doi : . PMID .
  2. "Ebselen: prospective therapy for cerebral ischaemia". Expert Opin Investig Drugs . 9 (3): 607—19. 2000. doi : . PMID .
  3. . Stroke . 29 (1): 12—7. 1 January 1998. doi : . PMID . из оригинала 20 апреля 2010 . Дата обращения: 20 августа 2020 .
  4. Kil, Jonathan (2007). "Ebselen treatment reduces noise induced hearing loss via the mimicry and induction of glutathione peroxidase". Hearing Research . 226 (1—2): 44—51. doi : . PMID .
  5. Singh, N. (2013). "A safe lithium mimetic for bipolar disorder". Nature Communications . 4 : 1332. Bibcode : . doi : . PMID .
  6. . University of Oxford Latest News (8 января 2013). Дата обращения: 12 января 2013. 5 августа 2020 года.
  7. . Medical Express. Дата обращения: 20 августа 2020. 23 сентября 2020 года.
  8. Marshall, Andrew C. (26 February 2019). "Structure, Mechanism, and Inhibition of Thioredoxin Reductase". Antimicrobial Agents and Chemotherapy . 63 (3): e02281-18. doi : . PMID .
  9. "Synthesis and Antioxidant Activity of Peptide-Based Ebselen Analogues". Chem. Eur. J . 17 (17): 4849—57. 2011. doi : . PMID .
  10. Jin, Z. et al. Structure of Mpro from COVID-19 virus and discovery of its inhibitors. Nature (2019).
Источник —

Same as Эбселен