Антиметаболиты — цитостатические противоопухолевые химиотерапевтические лекарственные препараты , чей механизм действия основан на ингибировании (иначе говоря, конкурентном антагонизме ) определённых биохимических процессов, критически необходимых для размножения злокачественных опухолевых клеток , то есть для процесса деления , митоза , репликации ДНК .

В свою очередь, ингибирование процесса деления клеток приводит к запуску процесса апоптоза (программируемой клеточной смерти), а на макроуровне — к некрозу опухоли и ремиссии онкологического заболевания .

Другие применения антиметаболитов

Помимо противоопухолевой активности, многие из антиметаболитов обладают также клинически значимой иммуносупрессивной , противоревматической и противовоспалительной активностью, не пропорциональной степени вызываемой ими миелосупрессии и лейкопении , и реализующейся в гораздо меньших дозах, чем дозы, необходимые для лечения онкологических заболеваний. Благодаря этому некоторые антиметаболиты, в частности азатиоприн , меркаптопурин , тиогуанин , метотрексат , флударабин , нашли своё применение также и в качестве иммуносупрессоров, противовоспалительных и болезнь-модифицирующих противоревматических агентов при трансплантации органов и при аутоиммунных и ревматологических заболеваниях, таких, как ревматоидный артрит , системная красная волчанка , псориаз , неспецифический язвенный колит .

Классификация антиметаболитов

Антагонисты пуринов :

• Азатиоприн ;
• Кладрибин ;
• ;
• Флударабин ;
• Меркаптопурин ;
• Неларабин ;
• ;
• Тиогуанин ;
• Фопурин .

Антагонисты пиримидинов :

• Азацитидин ;
• Капецитабин ;
• ;
• Цитарабин ;
• ;
• ;
• 5-Фторурацил ;
• Гемцитабин ;
• Тегафур ;
• ;
• ;

:

• Метотрексат ;

Литература

• Вышковский Г. Л. // Регистр лекарственных средств России. — М. : РЛС-МЕДИА, 2007. — 224 с. — ISBN 5-7182-0031-9 .

Примечания