Interested Article - Трастузумаб эмтанзин

Трастузумаб эмтанзин — лекарственное средство для лечения рака молочной железы . В 2013 году одобрен для применения в России, Европейском союзе и США . Препарат выпускается компанией Рош под торговой маркой «Кадсила» .

В молекуле трастузумаб эмтанзина объединены трастузумаб , действующий против HER-2-чувствительных опухолей, и _en (одна из форм мертанзина, DM1), который препятствует митозу и способствует апоптозу клеток опухоли .

Общее описание

Трастузумаб эмтанзин разработан швейцарской фармацевтической компанией Рош ( англ. Roche ) для лечения неоперабельного HER2-позитивного местно-распространённого или метастатического рака молочной железы . В 2013 году Комитет Европейского Союза по лекарственным препаратам для человека рекомендовал препарат для использования в ЕС. Это решение было принято по результатам клинических испытаний III фазы «EMILIA» . Уже первичные результаты исследования показали, что трастузумаб эмтанзин по сравнению со стандартной на 2012 год химиотерапией ( Лапатиниб и Капецитабин ) показал лучшие результаты в продолжительности и улучшении качества жизни пациенток . Это дорогое лекарство, стоимость курса лечения составляет приблизительно 91 000 £ ( ≈$153 000 US ). _en ( англ. NICE ) в 2014 году отказался от государственного финансирования закупок препарата «Кадсила» из-за его высокой цены .

Препарат представляет собой конъюгат анти- HER2 моноклонального антитела ( трастузумаб ) и ингибитора полимеризации тубулина ( DM1 в форме )

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Механизм действия

Моноклональное антитело G1 ( трастузумаб ) действует против HER-2-позитивных клеток опухоли и доставляет в них ингибитор полимеризации тубулина , являющийся одной из форм DM1 (другая его форма — _en ) . Эти компоненты связаны между собой стабильным линкером, что обеспечивает адресную доставку цитотоксичного эмтанзина в клетки опухоли . Эмтанзин препятствует митозу клеток опухоли и стимулирует их апоптоз .

Применение

Трастузумаб эмтанзин с 2013 года применяется в качестве таргетной терапии метастатического HER2-положительного рака молочной железы . С 2019 года FDA одобрила этот препарат для при ранних стадиях HER2-положительного рака молочной железы . Он может назначаться в качестве монотерапии взрослым пациентам, если они ранее получали трастузумаб и таксаны .

Способ применения — внутривенная инфузия .

Побочные действия

Трастузумаб эмтанзин — токсичный препарат. Его применение сопровождается повреждениями сердца, печени, плода у беременных. Среди побочных эффектов встречается также усталость, тошнота, мышечные боли, запор, тромбоцитопения, повышение уровня печеночных ферментов в крови .

Противопоказания

Беременность

Женщины детородного возраста во время лечения и 7 месяцев после него должны использовать контрацепцию .

Примечания

↑ Ballantyne A. Trastuzumab emtansine : first global approval : [ англ. ] / Anita Ballantyne, Sohita Dhillon // Drugs : j. — 2013. — Vol. 73, no. 7. — P. 755–765. — doi : . — PMID .
↑ Жулина, Ксения. : [ 31 августа 2019 ] // Больничная аптека. — 2014. — 28 апреля.
↑ : [ 16 июля 2020 ] // Больничная аптека.
Verma, Sunil. Trastuzumab Emtansine for HER2-Positive Advanced Breast Cancer : [ англ. ] / Sunil Verma, David Miles, Luca Gianni … [ et al. ] // New England journal of medicine. — 2012. — Vol. 367. — P. 1783–1791. — doi : . — PMID . — PMC .
↑ (англ.) . DailyMed . U. S. National Library of Medicine (26 ноября 2019).
↑ New Populations // : Advancing Health Through Innovation : [ англ. ] : [ 19 августа 2020 ] / Center for Drug Evaluation and Research’s (CDER). — FDA , 2020. — January. — P. 30. — 44 p.

Литература

: NCT00829166 // ClinicalTrials.gov. — U. S. National Library of Medicine, 2016. — 31 октября.

[pmid23620199-1] Ballantyne A. Trastuzumab emtansine : first global approval : [ англ. ] / Anita Ballantyne, Sohita Dhillon // Drugs : j. — 2013. — Vol. 73, no. 7. — P. 755–765. — doi : . — PMID .

[Жулина,2014-2] Жулина, Ксения. : [ 31 августа 2019 ] // Больничная аптека. — 2014. — 28 апреля.

[Дайджест,2013-3] : [ 16 июля 2020 ] // Больничная аптека.

[Verma_et_al.-4] Verma, Sunil. Trastuzumab Emtansine for HER2-Positive Advanced Breast Cancer : [ англ. ] / Sunil Verma, David Miles, Luca Gianni … [ et al. ] // New England journal of medicine. — 2012. — Vol. 367. — P. 1783–1791. — doi : . — PMID . — PMC .

[dailymed-5] (англ.) . DailyMed . U. S. National Library of Medicine (26 ноября 2019).

[CDER,_2020-6] New Populations // : Advancing Health Through Innovation : [ англ. ] : [ 19 августа 2020 ] / Center for Drug Evaluation and Research’s (CDER). — FDA , 2020. — January. — P. 30. — 44 p.