Рилпивирин (международная транскрипция RPV ) — синтетический противовирусный препарат из группы ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы (ННИОТ) для лечения ВИЧ/СПИДа . Принимается внутрь. Рилпивирин разработан компанией , которая впервые начала его выпуск под торговыми марками « Edurant » и « Rekambys » .

Обладает более высокой эффективностью , более длительным периодом полувыведения и уменьшенным профилем побочных эффектов по сравнению с более старыми ННИОТ, такими как эфавиренз .

Медицинское использование

В США препарат одобрен для не лечившихся пациентов с вирусной нагрузкой 100 000 копий / мл или меньше в начале терапии. Его следует сочетать с другими препаратами против ВИЧ .

В Европейском союзе рилпивирин одобрен в сочетании с каботегравиром для поддерживающего лечения взрослых с неопределяемым уровнем ВИЧ в крови (вирусная нагрузка менее 50 копий / мл) при их текущем антиретровирусном лечении , и когда вирус не развил резистентность к определенному классу лекарств против ВИЧ, называемых ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы (ННИОТ) и ингибиторами переноса цепи интегразы (INI) .

Фармакологические свойства

Рилпивирин — синтетический противовирусный препарат из группы ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы . Механизм действия препарата заключается в неконкурентном угнетении фермента вируса ВИЧ -1 — обратной транскриптазы . Рилпивирин не ингибирует α-, β - и γ- ДНК-полимеразы . Рилпивирин активен исключительно к вирусу иммунодефицита человека I типа. Во время клинических исследований рилпивирина установлена меньшая частота побочных эффектов и одинаковая эффективность против вируса ВИЧ -1 в сравнении с другим ненуклеозидним ингибитором обратной транскриптазы — эфавирензом.

Фармакокинетика

Рилпивирин при приёме внутрь относительно медленно всасывается, максимальная концентрация в крови достигается на протяжении 4—5 часов, после приёма жирной пищи всасывание препарата улучшается. Биодоступность рилпивирина не исследована. Рилпивирин хорошо связывается с белками плазмы крови. Неизвестно, как препарат проникает через гемато-энцефалический барьер . Нет данных как рилпивирин проникает через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Препарат метаболизируется в печени, выводится из организма преимущественно почками в виде неактивных метаболитов, выводится из организма частично с калом. Период полувыведения рилпивирина составляет в среднем 45 часов, нет данных об изменении этого времени при печёночной и почечной недостаточности .

Показания к применению

Рилпивирин применяется для лечения инфекции, вызванной вирусом ВИЧ -1 исключительно в составе комбинированной терапии у взрослых. Монотерапия препаратом не применяется в связи с быстрым развитием резистентности вируса ВИЧ к препарату.

Побочное действие

При применении рилпивирина нечасто (преимущественно с частотой 1—2 %) возможны следующие побочные эффекты: высыпания на коже, тошнота , рвота , снижение аппетита, боль в животе, головная боль , нарушение сна, сонливость, необычные сновидения, головокружение , снижение настроения, липодистрофия; чаще могут наблюдаться изменения лабораторных показателей — до 6 % повышение уровня активности аминотрансфераз и ГГТП в крови, гиперхолестеринемия; реже (1—2 %) повышение уровня липазы в крови, гипергликемия, анемия , лейкопения , тромбоцитопения , гипертриглицеридемия. При приёме высоких доз препарата возможно удлинение интервала QT на ЭКГ . Во время проведения комбинированной антиретровирусной терапии у больных возрастает вероятность лактатацидоза и гепатонекроза. При проведении ВААРТ у больных возрастает вероятность развития сердечно-сосудистых осложнений, гипергликемии и гиперлактемии. Во время проведения ВААРТ возрастает вероятность синдрома восстановления иммунной системы с обострением латентных инфекций.

Противопоказания

Рилпивирин противопоказан при повышенной чувствительности к препарату, при непереносимости лактозы или глюкозно-галактозной мальабсорбции, при тяжёлой печеночной недостаточности. Препарат не применяется лицам в возрасте до 18 лет. Рилг не применяется при беременности и кормлении грудью. Препарат не применяется совместно с рифампицином , рифабутином , рифапентином , противосудорожными препаратами, глюкокортикоидными гормонами системного действия, ингибиторами протонного насоса , препаратами зверобоя. С осторожностью применяется с препаратами, удлиняющими интервал QT на ЭКГ ( астемизолом , цизапридом ,).

Формы выпуска

Рилпивирин выпускается в виде таблеток по 0,025 г.

Примечания

Литература

• Goebel F., Yakovlev A., Pozniak AL., Vinogradova E., Boogaerts G,. Hoetelmans R. (англ.) // AIDS. — 2006. — 1 августа (т. 20 , № 13). — С. 1721-1726 . — doi : .

Источники