Interested Article - Атракурия безилат

Атракурия безилат (Атракурий, Атракуриум, Тракриум) — недеполяризующий миорелаксант средней продолжительности действия. Применяется с целью расслабления скелетных мышц на протяжении хирургических операций. Применение препарата преследует три цели: облегчение интубации трахеи , создание оптимальных условий для принудительных режимов вентиляции лёгких и работы хирурга (полная неподвижность пациента). Это синтетическое бисчетвертичное аммониевое соединение, производное бензилизохинолина.

Фармакодинамика

По характеру действия близок к другим препаратам этой группы. Оказывает быстрое, легко обратимое мышечно-релаксирующее действие. Обладает малой способностью к кумуляции .

После внутривенного введения в дозе 0,5—0,6 мг/кг в течение 90 секунд создаётся возможность для интубации. В дозе 0,3—0,6 мг/кг вызывает мышечную релаксацию продолжительностью 15—35 мин. Дополнительные дозы от 0,1 до 0,2 мг/кг продлевают релаксацию на 15—35 мин. Препарат можно вводить также в виде инфузии со скоростью 0,005—0,01 мг/кг в минуту.

Действие препарата снимается введением прозерина атропином ) или других антихолинэстеразных препаратов.

Фармакокинетика

Атракурий метаболизируется за счёт двух механизмов: элиминирование по Гофману и гидролиз сложноэфирных групп неспецифическими эстеразами . Элиминирование по Гофману — самопроизвольный неферментативный химический процесс, кинетика которого зависит от pH и температуры тела. Увеличение pH и температуры способствует протеканию разрушения атракурия по этому механизму . Атракурий метаболизируется интенсивно, поэтому его фармакокинетика не зависит от состояния почек и печени. При этом образуется метаболиты: лауданозин, акрилаты , спирты и кислоты. Лауданозин метаболизируется печенью и выводится с мочой и жёлчью. Также этот метаболит способен проникать через гемато-энцефалический барьер и оказывать стимулирующее действие на головной мозг , однако это может быть значимо только при чрезмерно высоких дозах атракурия или при печёночной недостаточности . В неизменённом виде выводится почками около 10 % атракурия.

Обычно введение препарата хорошо переносится, изменений со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдается. В связи с возможностью высвобождения гистамина могут наблюдаться небольшая гиперемия кожи, в редких случаях явления бронхоспазма , анафилактические реакции.

Противопоказания

Противопоказания и общие меры предосторожности такие же, как для других недеполяризующих мышечных релаксантов.

Форма выпуска

Форма выпуска: 1% раствор (прозрачная бледно-жёлтого цвета жидкость) в ампулах по 5 и 2,5 мл (50 и 25 мг).

Примечания

  1. Stiller R.L., Cook D.R., Chakravorti S. In vitro degradation of atracurium in human plasma (англ.) // (англ.) : journal. — 1985. — Vol. 57 , no. 11 . — P. 1085—1088 . — doi : . — .
  2. Nigrovic V., Fox JL. Atracurium decay and the formation of laudanosine in humans (англ.) // (англ.) : journal. — 1991. — Vol. 74 , no. 3 . — P. 446—454 . — doi : . — .
  3. Payne J.P., Hughes R. Evaluation of atracurium in anaesthetized man. (англ.) // (англ.) : journal. — 1981. — Vol. 53 , no. 1 . — P. 45—54 . — doi : . — .
  4. Hughes R., Chapple DJ. The pharmacology of atracurium: a new competitive neuromuscular blocking agent (англ.) // (англ.) : journal. — 1981. — Vol. 53 , no. 1 . — P. 31—44 . — doi : . — .
  5. Merrett R.A., Thompson C.W., Webb FW. In vitro degradation of atracurium in human plasma (англ.) // (англ.) : journal. — 1983. — Vol. 55 , no. 1 . — P. 61—66 . — doi : . — .
  6. Yate P.M., Flynn P.J., Arnold R.W., Weatherly B.C., Simmonds R.J., Dopson T. (англ.) // (англ.) : journal. — 1987. — February ( vol. 59 , no. 2 ). — P. 211—217 . — .
  7. Parker C.J., Hunter J.M. (англ.) // (англ.) : journal. — 1989. — February ( vol. 62 , no. 2 ). — P. 177—183 . — .
Источник —

Same as Атракурия безилат