Interested Article - Альбендазол

Альбендазол ( лат. Albendazole ) — лекарственное средство антигельминтного действия группы бензимидазолов .

Физические свойства

Белый или беловатый порошок. Растворим в диметилсульфоксиде , сильных кислотах и щелочах, плохо растворим в метиловом спирте , хлороформе , уксусноэтиловом эфире, практически нерастворим в воде.

Фармакологические свойства

Антигельминтный препарат широкого спектра действия; производное карбамата бензимидазола. Альбендазол близок по структуре к мебендазолу . Основной механизм действия альбендазола связан с избирательным подавлением полимеризации β- тубулина , что ведет к деструкции цитоплазматических микроканальцев клеток кишечного тракта гельминтов; подавляет утилизацию глюкозы и тормозит синтез АТФ , блокирует передвижение секреторных гранул и других органелл в мышечных клетках круглых червей, обусловливая их гибель. Эффективен при моно- и полиинвазиях. Альбендазол активен в отношении кишечных паразитов , включая нематоды Ascaris lumbricoides , Trichuris trichiura , , Ancylostoma duodenale , Necator americanus , Strongyloides stercoralis , кожной формы larva migrans ; цестоды Hymenolepis nana ( карликовый цепень ), Taenia solium ( свиной цепень ), Taenia saginata ( бычий цепень ); трематоды — , ; простейшие Giardia lamblia .
Альбендазол активен в отношении тканевых паразитов, включая цистный эхинококкоз и альвеолярный эхинококкоз, вызываемые инвазией Echinococcus granulosus и Echinococcus multilocularis соответственно. Эффективен при лечении , вызываемого инвазией личинок свиного цепня , капилляриоза , вызываемого , и гнатостомоза , вызываемого инвазией . Альбендазол уничтожает цисты или значительно уменьшает их размеры у пациентов с гранулярным эхинококкозом. После лечения альбендазолом количество нежизнеспособных цист увеличивается до 90 % по сравнению с 10 % у больных, не получавших лечения. После применения альбендазола при цистах, вызванных Echinococcus multilocularis , полное излечение отмечали у меньшей части пациентов, у большинства — улучшение или стабилизацию заболевания.

Фармакокинетика

При приеме внутрь альбендазол плохо абсорбируется из ЖКТ (менее 5 %), в неизмененном виде не определяется в плазме , так как быстро превращается в печени в первичный метаболит — альбендазола сульфоксид, также обладающий антигельминтной активностью. Биодоступность у альбендазола низкая. Прием жирной пищи повышает всасывание и Cmax альбендазола в 5 раз. Время достижения Cmax альбендазола сульфоксида составляет 2-5 ч. Связывается с белками плазмы на 70 %. Практически полностью распространяется по организму; обнаруживается в моче , желчи , печени , в стенке кисты и кистозной жидкости, спинномозговой жидкости . Проникает в стенку и жидкости цист гельминтов. Альбендазола сульфоксид метаболизируется в альбендазола сульфон (вторичный метаболит) и другие окисленные продукты. T1/2 альбендазола сульфоксида — 8-12 ч. Выводится с желчью через кишечник в виде активного метаболита альбендазола сульфоксида, лишь небольшое его количество выводится с мочой. Клиренс не меняется у больных с нарушенной функцией почек . При поражении печени биодоступность повышается, при этом Cmax альбендазола сульфоксида увеличивается в 2 раза, а T1/2 удлиняется. Албендазол является индуктором микросомальных ферментов системы цитохрома Р-450 (IA); ускоряет метаболизм многих лекарственных препаратов.

Применение

Применяется в дозировке 10 мг/кг веса. Некоторым 3 курса. Некоторым пожизненно. Обязательно после еды или одновременно с едой. Можно запивать оливковым маслом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к альбендазолу, беременность, период лактации, поражение сетчатой оболочки глаза.

Побочные действия

Диарея, боль в области живота, в том числе в эпигастральной области , тошнота, рвота, головная боль, головокружение, реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, зуд), повышение активности печеночных ферментов, лейкопения , , обратимая алопеция , лихорадка.

Передозировка

Лечение: симптоматическое, промывание желудка, энтеросорбенты .

Взаимодействие

Дексаметазон , празиквантел и циметидин увеличивают концентрацию альбендазола в крови. Обнаружено повышение концентрации альбендазола в желчи и в содержимом эхинококковой кисты при одновременном применении с циметидином , что может повышать эффективность лечения эхинококкоза .

См. также

Примечания

  1. Horton John. (англ.) // Fundamental and Clinical Pharmacology. — 2003-04. — Vol. 17 , iss. 2 . — P. 205–212 . — ISSN . — doi : .
  2. Zhexue Wu, Doohyun Lee, Jeongmin Joo, Jung-Hoon Shin, Wonku Kang, Sangtaek Oh, Do Yup Lee, Su-Jun Lee, Sung Su Yea, Hye Suk Lee, Taeho Lee, Kwang-Hyeon Liu. (англ.) // Antimicrobial Agents and Chemotherapy. — 2013-11. — Vol. 57 , iss. 11 . — P. 5448–5456 . — ISSN . — doi : . 16 мая 2023 года.
Источник —

Same as Альбендазол