Interested Article - Левоцетиризин

Левоцетиризин — антигистаминный препарат , действующий изомер цетиризина . Относится к блокаторам Н ₁ -рецепторов гистамина второго поколения . Обычно не проникает через гематоэнцефалический барьер , поэтому нет седативного эффекта ; тахифилаксия также отсутствует . Практически не обладает антихолинергической и антисеротониновой активностью .

Фармакологическое действие

Один из двух энантиомеров цетиризина ; конкурентный антагонист гистамина ; блокирует H ₁ -гистаминовые рецепторы . Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций ; уменьшает сосудистую проницаемость. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия .

Обычно не проникает через гематоэнцефалический барьер , поэтому нет седативного эффекта ; тахифилаксия также отсутствует . Действие начинается через 12 минут после приёма однократной дозы у 50 % пациентов, через 1 час — у 95 % и продолжается более 24 часов.

Фармакокинетика

Фармакокинетика носит линейный характер и практически не отличается от фармакокинетики цетиризина . Быстро всасывается при приёме внутрь; приём пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность — 100 %. TCmax — 0,9 ч, Cmax — 207 нг/мл. Объём распределения — 0,4 л/кг. Связь с белками — 90 %.

Первичный метаболизм в печени не происходит. Менее 14 % препарата подвергается вторичному метаболизму в печени путём О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита (в отличие от других антагонистов H1-гистаминовых рецепторов, которые метаболизируются в печени с помощью системы цитохромов ). Таким образом, левоцетиризин является конечным метаболитом и не взаимодействует с цитохромом печени Р450 даже при высоких концентрациях препарата, поэтому вероятность взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами очень низкая .

T _½ — 7-10 ч. Общий клиренс — 0,63 мл/мин/кг. Полностью выводится из организма в течение 96 часов. Выводится почками (85,4 %). При почечной недостаточности (КК менее 40 мл/мин) клиренс снижается (у пациентов, находящихся на гемодиализе — на 80 %), T _1/2 — удлиняется. Менее 10 % удаляется в ходе гемодиализа. Проникает в грудное молоко .

Показания

Симптоматическое лечение круглогодичного и сезонного ( поллиноза ) аллергического ринита и конъюнктивита ( зуд , чихание, ринорея , слезотечение, гипермия конъюнктивы ), крапивницы , в том числе хронической идиопатической крапивницы; аллергических дерматозов , сопровождающихся зудом и высыпаниями.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к производным пиперазина ), тяжелая хроническая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин), беременность , период лактации , таблетки детский возраст (до 6 лет).

C осторожностью

Хроническая почечная недостаточность, пожилой возраст (возможно снижение ).

Режим дозирования

Внутрь, во время еды или натощак, запивая небольшим количеством воды

Детям капли 6-12 месяцев — 1,25 мг (5 капель) х 1 раз/сутки;

детям 1-6 лет — 1,25 мг (10 капель) х 2 раза/сутки.

Рекомендуемая доза взрослым и детям старше 6 лет, пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) — 5 мг (1 таблетка).

Особый режим дозирования

При хронической почечной недостаточности (КК 30-49 мл/мин) — 5 мг (1 таблетка) через день, при КК 10-29 мл/мин — 5 мг (1 таблетка) в 3 дня.

Побочные эффекты

Головная боль , сонливость , сухость во рту, утомляемость, редко — мигрень , головокружение , диспепсия , аллергические реакции ( ангионевротический отёк , сыпь, крапивница, кожный зуд).

Передозировка

Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение, беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).
Лечение: сразу после приема препарата внутрь необходимо промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется назначение активированного угля , проведение поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также от употребления этанола ( алкоголя ).

Взаимодействие

Теофиллин (400 мг/сут) снижает общий клиренс левоцетиризина на 16 %, при этом кинетика теофиллина не изменяется. Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на электрокардиограмме .

Левоцетиризин не обладает кардиотоксическим действием .