Фабомотизол — анксиолитическое лекарственное средство , появившееся в России в начале 2000-х годов под торговым названием « Афобазол ». В 2013 году препарату присвоено международное непатентованное наименование fabomotizole . Известен преимущественно на территории России. В авторитетных международных источниках не упоминается . Эффективность и безопасность не подтверждена рандомизированными двойными слепыми плацебо-контролируемыми исследованиями с достаточной выборкой .

Препарат был разработан в НИИ фармакологии РАМН , став результатом поиска избирательно действующих анксиолитиков, которые были бы лишены побочных эффектов, характерных для основной группы противотревожных препаратов — бензодиазепинов .

Фармакодинамика

По данным радиолигандного анализа, проведенного компанией CEREP ( Франция ), в терапевтической концентрации препарат является :

• Лигандом сигма-1 рецепторов (Ki = 5.9 µM).
• Лигандом МТ1 рецепторов (мелатониновый рецептор, тип 1).
• Лигандом мелатонин-зависимого регуляторного сайта (мелатониновый рецептор, тип 3) хинон редуктазы 2 (хинон редуктаза, тип 2; NQO2). Фабомотизол ингибирует хинон редуктазу 2 .

Данные о том, что препарат является ингибитором МАО, не обозначены в официальной инструкции к препарату. Тем не менее, селективные ингибиторы МАО-А обладают определённым рядом побочных эффектов. К возможным побочным действиям селективных ингибиторов МАО-А, а соответственно афобазола, относятся нерезко выраженные сухость во рту, задержка мочи, тахикардия , диспептические явления ; в редких случаях возможны головокружение , головная боль , тревога , беспокойство, тремор рук. Могут возникать также кожные аллергические реакции.

Согласно инструкции по применению одного из производителей, препарат стабилизирует ГАМК - и бензодиазепиновые рецепторы и восстанавливает их чувствительность к эндогенным медиаторам торможения, оказывает нейропротективное действие, уменьшает или устраняет чувство тревоги, напряженность, соматические проявления тревоги, вегетативные нарушения, когнитивные расстройства . Там же говорится, что препарат особенно показан для лиц с преимущественно астеническими личностными чертами в виде тревожной мнительности, неуверенности, повышенной ранимости и эмоциональной лабильности, склонности к эмоционально-стрессовым реакциям.

Фармакокинетика

При приеме внутрь: C _max — (0,13±0,073) мкг/мл; период полувыведения T _1/2 — 0,82 ч; среднее время удержания препарата в организме (MRT) — (1,6±0,86) ч.

Интенсивно распределяется в хорошо васкуляризированные органы.

Клинические исследования

В публикации 2012 года отмечалось, что РКИ по оценке эффективности фабомотизола при тревожных расстройствах отсутствуют и это существенно ограничивает его доказательную базу . Позднее, в 2016 году были опубликованы данные многоцентрового рандомизированного исследования ^{[ значимость факта? ]} , по итогам которого был сделан вывод, что фабомотизол при генерализованном тревожном расстройстве и расстройствах адаптации не менее эффективен, чем диазепам , превосходя его по профилю безопасности. Исследование завершили 148 пациентов ^{[ малая выборка! ]} ; в группу пациентов, принимавших диазепам, входили 48 из них, 100 пациентов входили в группу принимавших фабомотизол .

Показания

Афобазол применяется у взрослых при тревожных состояниях:

• генерализованные тревожные расстройства ;
• неврастения ;
• расстройства адаптации ;
• у больных с различными соматическими заболеваниями ( бронхиальная астма , синдром раздраженного кишечника , системная красная волчанка , ишемическая болезнь сердца , гипертоническая болезнь , аритмии ), дерматологических, онкологических и др. заболеваниях;
• при лечении нарушений сна, связанных с тревогой;
• предменструального синдрома ;
• алкогольного абстинентного синдрома ;
• для облегчения синдрома «отмены» при отказе от курения .

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость препарата. Непереносимость галактозы , дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция . Лица моложе 18 лет. Также противопоказан приём в период беременности , лактации и при повышенной чувствительности к компонентам препарата.

Побочные действия и взаимодействие

Возможны аллергические реакции . Редко — головная боль, которая обычно проходит самостоятельно и не требует отмены препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не взаимодействует с этанолом и не оказывает влияния на гипнотическое действие тиопентала. Усиливает противосудорожный эффект карбамазепина. Вызывает усиление анксиолитического действия диазепама . Так как препарат является ингибитором МАО, запрещается совместное применение с антидепрессантами. Минимальный срок для назначения антидепрессантов группы ингибиторов обратного захвата и дофамина и норадреналина (СИОЗНд). является 2 недели после прекращения приема афобазола ^{[ источник не указан 1052 дня ]} .

Передозировка

Повышенная сонливость и седативный эффект . Для купирования данных симптомов применяется 1 мл 20%-го раствора кофеина бензоата натрия подкожно.

Примечания

Ссылки

• препарата