Циклопентола́т , или цикломе́д (лат. Cyclopentolatum , род. Cyclopentolati ) — это синтетический психотропный лекарственный препарат короткого действия, входящий в перечень лекарственных средств для медицинского применения, подлежащих предметно-количественному учёту в Российской Федерации .

Cинтез

Циклопентолат был впервые синтезирован в 1952 году как химический аналог атропина . Он представляет собой один из нескольких производных аналогов (3-гидрокси-2-фенилпропановая кислота), которые были испытаны на фармакологическое действие «в поисках новых и лучших спазмолитических средств».

Фармакология

Циклопентолат относится, как и атропин, к , блокирующим холинергические синапсы , к группе неселективного действия, которые избирательно блокируют м-холинорецепторы . Обладает м-холинолитической активностью. Расслабляет круговую мышцу радужной оболочки и цилиарную мышцу глаза. Расширяет зрачок ( ) и вызывает паралич аккомодации ( циклоплегия ). Легко проникает в глазные ткани.

Медицинское применение

Применяется в медицине в офтальмологии для лечения глаз и при ревматических заболеваниях с офтальмологическими проявлениями. Назначается лечащим или дежурным врачом однократно или планово с указанием кратности применения и времени первого приёма (введения) непосредственно после осмотра пациента.

Циклопентолат используется в качестве глазных капель во время педиатрических обследований глаз для расширения зрачка и предотвращения фокусировки, аккомодации глаза. Циклопентолат может быть использован для реверсирования и центральной нервной системы при непрямом холиномиметического (antiAChase) введении.

Циклоплегия необходима в случаях подозрения на скрытую дальнозоркость или «чрезмерную фокусировку» для того, чтобы офтальмолог или оптометрист имел возможность точно определить, насколько пациент должен сгибать глазную фокусирующую мышцу, чтобы видеть на расстоянии и вблизи. Такой способ коррекции скрытой дальнозоркости у детей позволяет предотвратить, иногда исправить, косоглазие , некоторые формы рефракционной амблиопии , а также уменьшает напряжение глаз или лобные головные боли, вызванные длительной близорукостью . Также циклоплегия помогает снять спазм аккомодации.

Противопоказание и побочные действия

Противопоказанием к применению является гиперчувствительность , закрытоугольная глаукома , предрасположенность к нарушению оттока внитриглазной жидкости (узкий или закрытый угол глаза).

Побочное действие циклопентолата аналогично побочным действиям других антихолинергических средств . Необходимо проявлять особую осторожность при назначении циклопентолата пациентам, которые уже принимают другие антихолинергические препараты.

Местным побочным эффектом вещества является повышение внутриглазного давления, жжение глаз, фотофобия , затемнение зрения, гиперемия , , раздражение глаз, воспалении слизистых оболочек глаза ( конъюнктивит ), воспаления роговицы глаза ( кератит ) и другие.

(не связанные с глазами) побочные действия имеют нейропсихиатрические симптомы, такие как головокружение, психотические реакции, нарушение поведения, атаксия , слабость, бессвязная речь, необычная сонливость, нарушение временной и пространственной ориентации, припадки, повышенная активность, беспокойство и судороги . При передозировке может развиться временный психоз, включающий галлюцинации, особенно у детей или пожилых людей при параллельном применении других антихолинергических препаратов.

Пациенты с деменцией типа Альцгеймера могут испытывать ухудшение своих симптомов. Также возможно покраснение кожи, кожные высыпания, проблемы желудочно-кишечного тракта, тахикардия , гиперпирексия , расширение кровеносных сосудов, задержка мочи, сухость во рту, снижение потоотделения и снижение бронхиальной секреции. Тяжёлое отравление циклопентолатом может привести к коме, параличу дыхания и летальному исходу. Производные циклопентолата могут быть использованы в качестве антидота при отравлении фосфорорганическими веществами.

Летальность циклопентолата изучена у грызунов. ЛД 50 (доза, при которой 50 % животных умирают от препарата) составляет приблизительно 4000 мг/кг у крыс и 960 мг/кг у мышей. К симптомам побочных действия при передозировке являются тахикардия, головокружение, сухость во рту, нарушения поведения, нарушение координации и сонливость.

Примечания

Ссылки

• John P.Whitcher. / John P.Whitcher, Paul Riordan-Eva. — 17th. — McGraw-Hill Medical, 2007-10-18. — P. 63. — ISBN 978-0071443142 .
• Конвенция о психотропных веществах ( Венская конвенция 1971 года ).
• Постановление Правительства Российской Федерации от 30.06.1998 № 681 "Об утверждении перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации".
• Постановление Министерства здравоохранения от 28.12.2004, № 51 (в ред. постановления Минздрава Республики Бурятия от 17.11.2020, № 98).

Список литературы

1. Актуальные классификации лекарственных средств. Учебное пособие. - СПб.: СПбГПМУ, 2018. - 56 с. - ISBN 978-5-907065-60-4 .
2. Астафьев И.В. Травмы органов зрения: учебное пособие/ И.В. Астафьев, А.Е. Апрелев, А.М. Исеркепова, Р.В. Коршунова, А.Д.Чупров, А.А. Горбунов, Ю.в. Канюкова. - Оренбург, 2020. - 326 с.
3. Ревматология. Ревматические заболевания с офтальмологическими проявлениями у взрослых: монография/ Л.Ф. Руднева, И.В. Медведева, М.Н. Пономарева, Е.Ю. Пономарева. - Тюмень: РИЦ "Айвекс", 2017. - 464 с.: ил. - ISBN 978-5-9066003-12 -8.
4. Соколов К.Н. Медицинский уход и сестринская манипуляционная техника: пособие для студентов учреждений высшего образования, обучающихся по специальности "Лечебное дело"/ К.Н. Соколов, Е.М. Сурмач. - Гродно, 2022. - 536 с. - ISBN 978-985-595-599-4 .

Холинолитические средства