Боромици́н бактериальный полиэфирный - макролидный антибиотик . Первоначально был изолирован из стрептомицетов штамма Streptomyces antibioticus , примечателен тем, что является первым открытым биогенным веществом, содержащим бор . Впоследствии, были открыты другие макролидные антибиотики природного происхождения, содержащие бор, названные тартролонами .

Антимикробная активность

Боромицин оказывает бактерицидное действие путем нарушения целостности плазматической мембраны бактериальной клетки (ионофор), в результате чего происходит утечка ионов из внутриклеточного (потеря катионов калия ), и наступает гибель клетки. Эффективен в отношении большинства грамположительных бактерий, но не действует на грамотрицательные бактерии. Неэффективность в отношении грамотрицательных бактерий связана с тем, что наружная мембрана этих микроорганизмов не позволяет боромицину достигнуть внутренней мембраны и обеспечить выход катионов калия.

В недавних исследованиях, проведенных на культурах in vitro , было показано, что боромицин подавляет жизнедеятельность палочки Коха ( Mycobacterium tuberculosis ) . Добавление боромицина приводило к падению мембранного потенциала , снижению уровня АТФ в клетке, утечке белков из цитоплазмы бактерии. Добавление во внеклеточную среду хлорида калия , выравнивающее внутри- и внеклеточную концентрацию катионов калия, предотвращало токсическое действие боромицина в отношении палочки Коха. Последний факт подтверждает, что боромицин функционирует как ионофор катионов калия.

Активность в отношении ВИЧ

В исследованиях 1990-х годов было выдвинуто предположение о потенциально возможной активности боромицина в отношении вируса иммунодефицита человека ( ВИЧ ) . В работах, проведенных на культурах клеток in vitro , было показано, что боромицин тормозит репликацию ВИЧ-1. Механизм антиретровирусной активности изучен недостаточно, предполагается, что боромицин оказывает действие на поздних стадиях жизненного цикла ВИЧ в клетке и, вероятно, нарушает созревание ВИЧ.

Примечания