Interested Article - Боромицин

Боромици́н бактериальный полиэфирный - макролидный антибиотик . Первоначально был изолирован из стрептомицетов штамма Streptomyces antibioticus , примечателен тем, что является первым открытым биогенным веществом, содержащим бор . Впоследствии, были открыты другие макролидные антибиотики природного происхождения, содержащие бор, названные тартролонами .

Антимикробная активность

Боромицин оказывает бактерицидное действие путем нарушения целостности плазматической мембраны бактериальной клетки (ионофор), в результате чего происходит утечка ионов из внутриклеточного (потеря катионов калия ), и наступает гибель клетки. Эффективен в отношении большинства грамположительных бактерий, но не действует на грамотрицательные бактерии. Неэффективность в отношении грамотрицательных бактерий связана с тем, что наружная мембрана этих микроорганизмов не позволяет боромицину достигнуть внутренней мембраны и обеспечить выход катионов калия.

В недавних исследованиях, проведенных на культурах in vitro , было показано, что боромицин подавляет жизнедеятельность палочки Коха ( Mycobacterium tuberculosis ) . Добавление боромицина приводило к падению мембранного потенциала , снижению уровня АТФ в клетке, утечке белков из цитоплазмы бактерии. Добавление во внеклеточную среду хлорида калия , выравнивающее внутри- и внеклеточную концентрацию катионов калия, предотвращало токсическое действие боромицина в отношении палочки Коха. Последний факт подтверждает, что боромицин функционирует как ионофор катионов калия.

Активность в отношении ВИЧ

В исследованиях 1990-х годов было выдвинуто предположение о потенциально возможной активности боромицина в отношении вируса иммунодефицита человека ( ВИЧ ) . В работах, проведенных на культурах клеток in vitro , было показано, что боромицин тормозит репликацию ВИЧ-1. Механизм антиретровирусной активности изучен недостаточно, предполагается, что боромицин оказывает действие на поздних стадиях жизненного цикла ВИЧ в клетке и, вероятно, нарушает созревание ВИЧ.

Примечания

  1. J. D. Dunitz, D. M. Hawley, D. Miklos, D. N. White, Y. Berlin. // Helvetica Chimica Acta. — 1971. — Т. 54 , вып. 6 . — С. 1709–1713 . — ISSN . — doi : . 26 января 2018 года.
  2. R. Hütter, W. Keller-Schierlein, F. Knüsel, V. Prelog, G. C. Rodgers. ] // Helvetica Chimica Acta. — 1967. — Т. 50 , вып. 6 . — С. 1533–1539 . — ISSN . — doi : . 26 января 2018 года.
  3. Tom S. S. Chen, Ching-Jer Chang, Heinz G. Floss. // The Journal of Organic Chemistry. — 1981-06-01. — Т. 46 , вып. 13 . — С. 2661–2665 . — ISSN . — doi : .
  4. Wilfried Moreira, Dinah B. Aziz, Thomas Dick. // Frontiers in Microbiology. — 2016. — Т. 7 . — С. 199 . — ISSN . — doi : . 25 января 2018 года.
  5. J. Kohno, T. Kawahata, T. Otake, M. Morimoto, H. Mori. // Bioscience, Biotechnology, and Biochemistry. — June 1996. — Т. 60 , вып. 6 . — С. 1036–1037 . — ISSN . — doi : . 26 января 2018 года.
Источник —

Same as Боромицин