Резоска́н , или ^99m Tc-золедро́новая кислота́ , — радиофармацевтический препарат ( РФП ) на основе бифосфоната последнего поколения ( золедроновая кислота ) для проведения сцинтиграфии скелета . Препарат используется для выявления очагов патологических изменений в скелете различного происхождения и распространённости: первичные и метастатические злокачественные опухоли , остеомиелит , костно-суставной туберкулез , артриты различного происхождения и т. д.

Радиофармацевтические аналоги ^99m Tc-золедроновая кислота

В настоящее время для исследования костей используются исключительно меченые ^99m Tc фосфатные комплексы: ^99m Tc-PyP ( пирофосфат ), ^99m Tc-MDP, ^99m Tc-HEDP (этидронат), ^99m Tc-EDTMP (оксабифор), ^99m Tc-ZDA ( золедроновая кислота ). У всех этих соединений в качестве носителя используется фосфатные комплексы, но наибольший интерес в скелета отводится дифосфонату последнего поколения — золедроновой кислоте (которая успешно применяется при лечении костных метастазов ), меченой ^99m Tc. Золедроновая кислота обладает максимальной аффинностью к участкам повышенного метаболизма и ускоренной резорбции в костной ткани .

Функциональная пригодность

Функциональная пригодность радиофармацевтического препарата определяется следующими фармакокинетическими характеристиками :

• накопление и распределение в организме
• тропность
• динамика выведения
• коэффициент дифференциального накопления (КДН)

Исследования фармакокинетики золедроновой кислоты , меченной ^99m Tc , показало, что для её распределения характерна выраженная остеотропность на фоне высокой скорости выведения из органов, тканей и всего тела. Пик концентрации препарата в основных органах и тканях, включая почки , наблюдается через 10 минут после введения. В мочевом пузыре пик концентрации отмечается через 1 час после введения. Максимум накопления препарата в скелете (до 40 % введённой активности ) наблюдается через 1 — 2 часа после введения. Высокое накопление препарата в скелете сохраняется до 8 — 12 часов наблюдения.

Золедроновая кислота , меченная ^99m Tc, отличается высокой скоростью выведения. Уровень активности в крови после введения не превышает 1 % и уже на 4 — 5 минуте снижается до следовых значений. Через 1 час после введения до 20 % препарата выводится из организма с мочой, наблюдается значительное снижение уровня изотопа в почках , печени , скелетных мышцах и во всём теле.

Особенности фармакокинетики золедроновой кислоты , меченной ^99m Tc, отличающейся быстрой скоростью выведения, на фоне высокой аффинности к участкам повышенного метаболизма и ускоренной резорбции в костной ткани , объясняют возможность проведения остеосцинтиграфии , уже через 1 час после введения, обеспечивая качественную визуализацию скелета .

Остеосцинтиграфия

Исследование начинается с внутривенного введения ^99m Tc - золедроновая кислота (Резоскан) с активностью 5 МБк / кг с последующим сканированием спустя 1-3 часа после инъекции , с обязательным предварительным опорожнением мочевого пузыря . Равномерное поглощение вещества костями обычно говорит о норме. Фокальное поглощение (локальное поглощение, отличающееся по интенсивности от такового в соседней кости ) может свидетельствовать об аномалиях. Если фокальное поглощение интенсивнее, чем поглощение в соседней кости , это может быть признаком артрита , перелома или наличия метастазов . Менее интенсивное, чем в соседних костях , фокальное поглощение указывает на возможный некроз опухоли , лизис новообразования или последствия лучевой терапии . Размеры ни одной из коммерчески доступных гамма-камер не позволяют получить изображение всего тела взрослого человека без перемещения камеры или пациента. Таким образом, сканирование скелета проводится с помощью перемещения камеры вдоль длинной оси пациента или перемещения пациента вдоль камеры. Для сканирования скелета детекторы размещают в положениях 90° и 270°, пациент лежит на спине ногами по направлению к гентри . Затем стол вместе с пациентом перемещается в точку начала сканирования , в которой голова пациента находится в поле зрения камеры . Во время исследования пациент и стол перемещаются таким образом, что сканирование идёт с головы до ног. Получение изображений всего тела («whole body»), которые представляют собой относительные значения поглощения радиомаркера в области головы , груди , брюшной полости и ног, требует точного кодирования и сопоставления параметров сканирования и движения пациента . Большинство таких процедур проводится с помощью гамма-камер, содержащих по два детектора, так что передняя и задняя проекции снимаются одновременно.

Однофотонная эмиссионная компьютерная томография (ОФЭКТ)

Однофотонная эмиссионная компьютерная томография ( ОФЭКТ ) с помощью ^99m Tc-золедроновой кислоты — это дополнительное исследование , проводящееся для лучшей оценки и локализации возможных патологий , выявленных ранее с помощью планарного исследования («whole body»). Подготовка пациента к ОФЭКТ-исследованию скелета аналогична подготовке при планарном исследовании . Если ОФЭКТ проводится сразу после планарном исследования , то дополнительного введения ^99m Tc-золедроновая кислота не требуется. Параметры для получения данных с помощью ОФЭКТ-системы с двумя камерами, расположенными по отношению друг к другу под углом 180°, и при пошаговом сканировании следующие:

• 60 или 64 шага (всего 120 или 128 снимков)
• ~3°/шаг
• 20 сек/шаг (полное время сканирования составляет примерно 20 минут для каждого положения пациента)

При патологии костей появляются фокусы поглощения, которые выше или ниже нормы.

Показания в применению

Радиофармацевтический препарат ^99m Tc - золедроновая кислота (Резоскан) используется для выявления очагов патологической резорбции и участков повышенного метаболизма в костной ткани при различных патологических процессах в скелете :

• для выявления и идентификации литических, смешанных и бластных метастазов в скелете , при злокачественных опухолях различного происхождения и распространённости;
• при остеомиелите , костно-суставном туберкулёзе , остеопорозе , различных костно-суставных дегенеративных процессах, в том числе при артритах и артрозах различного происхождения;
• для выбора специфической терапии костных поражений препаратами золедроновой кислоты и контроля эффективности лечения.

Поиск метастазов в скелете

Наиболее значимым критерием проведения остеосцинтиграфии с помощью ^99m Tc - золедроновая кислота (Резоскан) является поиск метастатических поражений скелета . Качество проводимого , главным образом, зависит от носителя и его тропности к костной ткани . Как уже отмечалось выше, в настоящее время, применяют дифосфонаты, где золедроновая кислота является максимально чувствительной к очагам повышенной резорбции кости .

Костно-суставные дегенеративные процессы

Методом выбора для диагностики болезней суставов, а также остеомиелита является магнитно-резонансная томография ( МРТ ) благодаря её превосходной анатомической разрешающей способности. В то же время остеосцинтиграфия остаётся самым чувствительным тестом на обнаружение ранних патологических изменений в суставах и костном мозге , где трёхфазная остеосцинтиграфия помогает дифференцировать инфекцию мягких тканей от поражения кости .

Дифференциация инфекции мягких тканей от поражения кости при техфазной остеосцинтиграфии :

Фаза	Острый остеомиелит	Мягкотканная инфекция
Сосудистая	Увеличение артериального кровотока	Увеличение артериального кровотока
Тканевая	Повышена активность пула крови	Повышена активность пула крови
Скелетная	Гиперфиксация	Отсутствие гиперфиксации

Выбор тактики лечения

В связи с тем, что золедроновая кислота широко применяется при терапии костных метастазах ( золедроновая кислота в терапевтических концентрациях обладает ингибирующим действием на резорбцию кости и противоопухолевым эффектом при метастазах в кости) возможно отслеживать качество проводимого лечения с помощью меченной ^99m Tc золедроновой кислоты , а также в случае повышенной тропности ^99m Tc-золедроновая кислота — выбор тактики лечения с помощью бифосфоната последнего поколения золедроновой кислоты ( ).

Приготовление РФП

^99m Tc-золедроновая кислота готовится непосредственно перед введением пациенту . Дозировка активности осуществляется в соответствии с задачами исследования и характером выполняемых методов, а также техническими характеристиками используемой аппаратуры.

Схема приготовление «активного» препарата:

1. 5 мл элюата из генератора ⁹⁹ Mo / ^99m Tc с объёмной активностью 185—740 МБк /мл в асептических условиях вводят с помощью шприца во флакон с лиофилизатом , прокалывая резиновую пробку иглой;
2. При необходимости предварительно проводят разбавление элюата изотоническим раствором натрия хлорида до требуемой величины объёмной активности ;
3. Содержимое флакона перемешивают встряхиванием до полного растворения лиофилизата;
4. Препарат готов к применению через 20 минут после приготовления;
5. Готовый препарат, приготовленный на основе лиофилизата, содержащегося в одном флаконе, может быть использован для исследования 5 пациентов.

Работа с «активным» препаратом должна проводиться в соответствии с

Литература

Ссылки

— официальный сайт российской фармацевтической компании по производству радиофармпрепаратов