Буспирон ( англ. Buspirone , лат. Buspironum ) — синтетический препарат, по химическому составу являющийся производным азапиронов и относящийся к группе транквилизаторов ( анксиолитиков ). Применяется перорально .

Буспирон впервые синтезирован в 1968 году в исследовательской лаборатории «Mead Johnson» для компании Bristol-Myers Squibb . Изначально буспирон создавался как новый антипсихотический препарат, однако в дальнейших исследованиях установлена его малая эффективность при психозах . Зато буспирон оказался эффективным при лечении генерализованного тревожного расстройства .

В 1986 году препарат был одобрен FDA и стал первым небензодиазепиновым препаратом для лечения генерализованного тревожного расстройства.

Фармакологические свойства

Буспирон — лекарственное средство , относящееся к группе транквилизаторов . Механизм действия препарата заключается в стимулировании серотониновых рецепторов 5-HT1А , причём для пресинаптических рецепторов, которые ингибируют высвобождение серотонина , он является полным агонистом , что приводит к уменьшению выброса серотонина, и следствием этого является уменьшение симптомов тревоги.

При снижении высвобождения серотонина буспирон действует как частичный агонист постсинаптических серотониновых рецепторов, которые способствуют высвобождению серотонина в синапсах, следствием чего является повышение концентрации серотонина и уменьшения проявлений депрессии . Буспирон также ингибирует дофаминовые рецепторы D2 .

Активный метаболит буспирона 1-(2-пиримидинил)-пиперазин также блокирует пресинаптические альфа-2-адренорецепторы, что тоже способствует антидепрессивной и анксиолитической активности препарата.

Значительно в меньшей степени буспирон взаимодействует с рецепторами 5-HT1C и 5-НТ2 , однако значение этого взаимодействия препарата точно не изучено.

Буспирон не взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами, опиоидными и ГАМК-рецепторами , не имеет холинолитических и глутаматергической свойств, не имеет седативного , противосудорожного и миорелаксирующего действия и не вызывает зависимости .

Препарат также не имеет негативного воздействия на когнитивную функцию и на половую функцию .

Буспирон применяется при различных тревожных расстройствах, в том числе при генерализованном тревожном расстройстве , при депрессиях различного происхождения, обсессивно-компульсивное расстройство , хроническом алкоголизме с эффективностью, равной или выше другим антидепрессантам или транквилизаторов, а также усиливает действие других антидепрессантов или транквилизаторов. Буспирон также улучшает аккомодацию желудка , то есть способность его проксимального отдела расслабляться после приема пищи под действием постоянно нарастающего давления на его стенки принятой пищи, в связи с чем он включён в список потенциально эффективных лекарственных препаратов для лечения функциональной диспепсии . Буспирон может применяться и для лечения панических атак , однако с более низкой эффективностью по сравнению с другими лекарственными средствами.

Фармакокинетика

Буспирон хорошо и быстро всасывается после приема внутрь, биодоступность составляет лишь около 4 % в связи с эффектом первого прохождения через печень . Максимальная концентрация буспирона в крови достигается в течение 40—90 минут. Буспирон хорошо (на 95 %) связывается с белками плазмы крови. Препарат хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер , через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко . Метаболизируется буспирон в печени с образованием нескольких активных метаболитов. Выводится препарат из организма преимущественно (29—63 %) с мочой в виде метаболитов, частично (18—38 %) с калом. Период полувыведения буспирона составляет 2—3 часа, а его основного метаболита 1-(2-пиримидинил)-пиперазин составляет в среднем 6,1 часа, и это время значительно увеличивается у лиц с печёночной или почечной недостаточностью.

Показания к применению

Буспирон применяется при тревожных расстройствах для лечения или уменьшения симптомов тревоги. .

Побочные действия

Буспирон позиционируется как препарат, при применении которого наблюдается небольшое количество побочных эффектов , самыми частыми из которых являются головная боль , головокружение , сонливость ; несколько реже наблюдаются нервозность, нарушение сна, бессонница , нарушение концентрации внимания, раздражительность, парестезии , тахикардия , нарушения зрения, спутанность сознания, нарушение координации движений, сухость во рту, гипергидроз , тремор , кожный зуд, тошнота , рвота .

Другими реже возникающими побочными действиями при применении препарата являются :

• аллергические реакции — кожная сыпь, крапивница , гиперемия кожи, экзема , алопеция , отек лица, акне , возникновение гематом , лихорадка ;
• со стороны пищеварительной системы — диарея , боль в животе, изменение аппетита, кишечное кровотечение;
• со стороны нервной системы — судороги, нарушение чувствительности, заторможенность, паркинсонизм , синдром беспокойных ног , серотониновый синдром, потери сознания, клаустрофобия , психоз , шум в ушах;
• со стороны сердечно-сосудистой системы — артериальная гипертензия , ортостатическая гипотензия , сердечная недостаточность , брадикардия , приливы крови, нарушения мозгового кровообращения;
• со стороны дыхательной системы — боль и прижигание в горле, одышка , носовое кровотечение , учащение дыхания, прижигание языка;
• со стороны мочеполовой системы — частое мочеиспускание, дизурия , энурез ;
• со стороны эндокринной системы — нарушение функции щитовидной железы , галакторея , гинекомастия ;
• со стороны опорно-двигательного аппарата — боль в мышцах, боль в суставах, спазмы мышц, миастения ;
• изменения в лабораторных анализах — лейкопения , тромбоцитопения , эозинофилия , повышение уровня активности аминотрансфераз .

Противопоказания

Буспирон противопоказан при повышенной чувствительности к препарату, одновременном лечении ингибиторами МАО , эпилепсии , тяжёлой печёночной или почечной недостаточности, острой интоксикации алкоголем или другими психоактивными препаратами, при беременности и кормлении грудью, лицам в возрасте до 18 лет.

Взаимодействия

Сочетание буспирона и антидепрессантов группы ИМАО недопустимо .

Формы выпуска

Буспирон выпускается в виде таблеток по 0,005; 0,0075; 0,01; 0,015 и 0,03 г.

Примечания

Ссылки

• от 30 марта 2019 на Wayback Machine