Стрихни́н ( лат. Strychninum ) — C ₂₁ H ₂₂ N ₂ O ₂ индоловый алкалоид , выделенный в 1818 г. Пеллетье и Кавенту из рвотных орешков — семян чилибухи ( Strychnos nux-vomica ). Чрезвычайно токсичен . Может использоваться в качестве пестицида .

Синоним : Strychninum nitricum.

Общая информация

Главный алкалоид семян чилибухи ( Strychnos nux-vomica ), семейства логаниевых ( Loganiaceae ), произрастающей в тропических районах Азии и Африки. Также содержится в плодах и коре стрихноса ядоносного . Семя чилибухи — рвотный орех ( лат. semen Strychni ; Nux vomica) содержит наряду со стрихнином другие алкалоиды ( бруцин и др.). Количество стрихнина и бруцина составляет не менее 2,5 %.

В медицинской практике применяют азотнокислую соль — стрихнина нитрат (Strychnini nitras).

Нитрат стрихнина представляет собой бесцветные блестящие игольчатые кристаллы или белый кристаллический порошок. Имеет чрезвычайно горький вкус. Трудно растворим в воде (1:90 в холодной) и спирте , легко растворим в кипящей воде (1:5), нерастворим в эфире . Водные растворы имеют нейтральную или слабокислую реакцию. Растворы стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин; 0,1 % раствор в ампулах подкислен 0,1 н. раствором хлористоводородной кислоты и имеет рН 3,0—3,7.

Стрихнин и другие препараты чилибухи возбуждают ЦНС и в первую очередь повышают рефлекторную возбудимость. Под влиянием стрихнина рефлекторные реакции становятся более генерализованными, при больших дозах стрихнина различные раздражители вызывают появление сильных болезненных тетанических судорог .

В терапевтических дозах стрихнин оказывает стимулирующее действие на органы чувств (обостряет зрение , вкус , слух , тактильное чувство), возбуждает сосудодвигательный и дыхательный центры, тонизирует скелетную мускулатуру, а также мышцу сердца , стимулирует процессы обмена, повышает чувствительность сетчатки глаза .

Действие стрихнина связано с облегчением проведения возбуждения в межнейронных синапсах спинного мозга . Он действует преимущественно в области вставочных нейронов . По современным представлениям стрихнин блокирует действие аминокислотных нейромедиаторов, главным образом глицина , играющих роль тормозящих факторов в передаче возбуждения в постсинаптических нервных окончаниях в спинном мозге. Блокируя торможение, стрихнин оказывает таким образом «возбуждающий» эффект.

Применяют стрихнин как тонизирующее средство при общем понижении процессов обмена, быстрой утомляемости, гипотонической болезни, ослаблении сердечной деятельности на почве интоксикаций и инфекций, при некоторых функциональных нарушениях зрительного аппарата ( амблиопия , амавроз и др.); при парезах и параличах (в частности, дифтерийного происхождения у детей), при атонии желудка и т. п. Ранее им широко пользовались для лечения острых отравлений барбитуратами; теперь для этой цели в основном применяется бемегрид .

При передозировке возможны напряжение лицевых, затылочных и других мышц, затруднение дыхания, в тяжелых случаях — тетанические судороги.

Химический синтез

этого соединения впервые был осуществлён в 1954 году коллективом учёных под руководством Роберта Вудворда и включал в себя примерно 30 стадий . Молекула стрихнина обладает сложным пространственным строением, оптически активна и её успешный синтез в своё время стал важным достижением химии органического синтеза . В настоящее время известно несколько десятков схем синтеза стрихнина (позволяющих получить как рацемический стрихнин, так и «чистые» оптические изомеры ) различной степени сложности. Самая короткая схема синтеза включает всего 6 стадий .

Медицинское применение

Экстракт чилибухи сухой

Экстракт рвотного ореха сухой ( Extractum Strychni siccum ; Extractum nucis vomicae siccum ). Сухой порошок светло-бурого цвета без запаха. Водный раствор (1:10) сильногорького вкуса, мутный. Содержит около 16 % алкалоидов (стрихнин и бруцин).

Настойка чилибухи

Настойка чилибухи. Настойка рвотного ореха ( Tinctura Strychni ; Tinctura nucis vomicae ). Прозрачная жидкость бурого цвета, горького вкуса. Готовится из расчета 16 г экстракта чилибухи сухого в 1 л 70 % спирта. Содержит около 0,25 % алкалоидов (стрихнин и бруцин). Применяют как общетонизирующее средство и как горечь для возбуждения аппетита.

Антидот при отравлении барбитуратами

При отравлении барбитуратами используют стрихнин как противоядие, который вводят внутривенно по 0,003 г каждые 3-4 ч при коме.

Противопоказания

гипертоническая болезнь , бронхиальная астма , стенокардия , атеросклероз , острый и хронический нефрит , гепатиты , склонность к судорожным реакциям, беременность , базедова болезнь .

Токсичность

По воздействию на организм стрихнин относится к I классу опасности (чрезвычайно опасные вещества). Средняя летальная доза (LD 50 ) составляет около 1 мг на 1 кг массы тела (у цианистого калия — 1,7 мг/кг). В результате действия стрихнина происходит нарушение работы нервной системы, нарушение дыхания. Входит в статьи 234 УК РФ от 16.01.08 г. Ранее применялся как средство дератизации , также входит в состав стрельного яда кураре , которым смазывают наконечники стрел и копий при охоте на птицу и зверя.

При отравлении стрихнином необходимо обеспечить больному абсолютный покой, так как малейшее раздражение может вызвать мучительный припадок судорог. Больного помещают в темную комнату, заставляют всех окружающих соблюдать полную тишину, не разговаривать даже шепотом. Нужно как можно скорее вызвать врача. Если нет тризма , дать размешанный в воде растолченный активированный уголь (1 грамм активированного угля связывает несколько сотен миллиграмм стрихнина).

Против судорог медперсонал может применить вдыхание хлороформа, действующего угнетающим образом на ЦНС, следовательно, представляющего, в отношении физиологического влияния на организм, прямую противоположность стрихнину. После снятия судорог можно приступить к промыванию желудка.

Медикаментозное лечение сочетается с полным покоем. Противопоказано употребление каких-либо кислот и кислых напитков.

Примечания

Литература

• Химическая энциклопедия / Редкол.: Кнунянц И.Л. и др.. — М. : Советская энциклопедия, 1995. — Т. 4 (Пол-Три). — 639 с. — ISBN 5-82270-092-4 .

Ссылки

• В.Ф. Крамаренко. Токсикологическая химия. — Глава V., § 45 Стрихнин. — ISBN 978-5-458-37049-3 .
• (см. )