Эхинопси́н ( англ. Echinopsine , от лат. Ecinops — получил названия от растения, содержащего этот алкалоид. Брутто-формула C ₁₀ H ₉ N O ) — ядовитый алкалоид хинолинового ряда с систематическим наименованием 1-метил-1,4-дигидрохинолин-4(1H)-он, содержащийся в семенах мордовника ( лат. Fructus Echinopsis ).

Получение

Эхинопсин получают экстракцией из растительного сырья и последующей очисткой из семян мордовника шароголового ( лат. Echinops sphaerocephalus ).

Возможно также получение через (получение 4-оксихинолинов конденсацией эфиров β-кислот с ароматическими аминами с последующей циклизацией образовавшихся анилов β-кетоэфиров) с последующим метилированием вторичных аминов по Кларку — Эшвайлеру.

Физические свойства

Эхинопсин растворим в кипящей воде , хлороформе , этаноле . Плохо растворим в эфире .

Биологическое действие

Эхинопсин угнетает активность холинэстеразы и тем самым стимулирует рефлекторную возбудимость центральной нервной системы (ЦНС). В малых дозах оказывает возбуждающее действие на животных, оказывает общее тонизирующее действие и повышает артериальное давление, в больших вызывает судороги с последующим общим угнетением.

Близок по действию к стрихнину и секуринину , но гораздо менее токсичен. Минимальная летальная доза (LD _Lo ) при подкожном введении составляет 600 мг/кг для мышей и 240 мг/кг для крыс .

Повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга .

Применение

В фармакологии

В Государственной Фармакопее СССР эхинопсина нитрат (Echinopsine nitrate) был зарегистрирован как аналептическое средство (номер регистрации препарата — 71/566/32, фармакологическая группа по АТК — R07AB Стимуляторы дыхательного центра англ. Respiratory Stimulants ), регистрация аннулирована в 1981 г.

В медицинской практике ранее применялся при мышечной атрофии , периферических параличах и парезах , при радикулитах и плекситах , а также при гипертонии .

Препараты, содержащие эхинопсин, употребляют только под строгим наблюдением врача, так как этот алкалоид оказывает сильнейшее действие на центральную нервную систему.

Безопасность

Соединение весьма токсично, при работе с растворами следует учитывать требования NFPA 704 3-го класса опасности для здоровья. Вещество из растворов легко впитывается через кожу.

Примечания

Ссылки

Для улучшения этой статьи желательно : Найти и оформить в виде сносок ссылки на независимые авторитетные источники , подтверждающие написанное . После исправления проблемы исключите её из списка. Удалите шаблон, если устранены все недостатки.