Винбластин — цитостатическое средство , противоопухолевое , лекарственный препарат из группы алкалоидов барвинка ( лат. Vinca rosea L., Catharanthus roseus ) .

Фармакологическое действие

Механизм действия связан с блокадой тубулина и остановкой клеточного деления в метафазе .

Фармакокинетика

В незначительной степени проникает через ГЭБ . Связывание с белками плазмы составляет 75 %. Биотрансформируется в печени с образованием активных метаболитов . Преимущественно выводится с жёлчью , частично — почками .

Показания

Лимфогранулематоз , неходжкинские лимфомы , герминогенные опухоли яичка и яичников, герминома головного мозга , хориокарцинома (резистентная к применению других химиотерапевтических препаратов), саркома Капоши , (тяжёлые формы), , рак почки , рак мочевого пузыря , нейробластома , рак носоглотки , рак лёгкого , рак молочной железы .

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения , схемы противоопухолевой терапии.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: невропатия , невриты периферических нервов , головная боль , депрессия , судороги . Лекарство ототоксично (может ухудшать слух) .

Со стороны системы кроветворения: лейкопения , , тромбоцитопения , анемия .

Со стороны пищеварительной системы: анорексия , тошнота , рвота , боли в животе, , запор , диарея , язвенный стоматит , .

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления , развитие инфаркта миокарда , нарушения мозгового кровообращения , усиление симптоматики болезни Рейно .

Со стороны дыхательной системы: острая дыхательная недостаточность , бронхоспазм .

Со стороны репродуктивной системы: азооспермия , аменорея .

Прочие: алопеция , боли в костях.

Противопоказания

Выраженная лейкопения , беременность , повышенная чувствительность к винбластину.

Беременность и лактация

Винбластин противопоказан к применению при беременности. В случае необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

При применении у женщин детородного возраста рекомендуется использовать надёжные методы контрацепции .

В экспериментальных исследованиях установлен тератогенный эффект винбластина.

Особые указания

С осторожностью применяют винбластин у пациентов с ветряной оспой (в том числе недавно перенесённой или после контакта с заболевшими), опоясывающим герпесом , другими острыми инфекционными заболеваниями , подагрой , нефролитиазом (в том числе в анамнезе ). У пациентов с нарушением функции печени повышен риск возникновения токсических эффектов винбластина.

С осторожностью применять на фоне лечения препаратами, угнетающими активность изоферментов системы цитохрома печени.

Максимальная депрессия кроветворения (в первую очередь снижение количества лейкоцитов в периферической крови) достигается через 5-10 дней применения винбластина. Нормализация количества лейкоцитов в периферической крови отмечается через 7-14 дней после прекращения приема препарата. Развитие тромбоцитопении (менее 200 000/мкл) наиболее вероятно у пациентов, получавших предшествующую противоопухолевую или лучевую терапию . Нормализация числа тромбоцитов отмечается, как правило, через несколько дней после отмены винбластина.

Риск развития лейкопении при применении винбластина повышен у больных с кахексией и язвенными поражениями кожных покровов, поэтому пациентам с вышеуказанными состояниями его назначать не рекомендуют. У пациентов с метастазами в костный мозг выраженное снижение числа лейкоцитов и тромбоцитов было отмечено после применения винбластина в средних дозах. В этих случаях дальнейшее применение винбластина не показано.

В процессе терапии следует контролировать активность трансаминаз печени и ЛДГ , уровень билирубина и концентрацию мочевой кислоты в плазме крови .

В период лечения не рекомендуется проведение вакцинации пациентов и членов их семей.

Внутриоболочечное введение винбластина может привести к летальному исходу. При случайном попадании в глаза может возникнуть сильное воспаление .

Винбластин в форме лиофилизированного порошка для инъекций включён в Перечень ЖНВЛС .

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ингибиторами активности изоферментов CYP3A системы цитохрома P450 печени возможно более раннее появление и/или усугубление тяжести побочных эффектов винбластина.

При одновременном применении с винбластином возможно снижение концентрации фенитоина в плазме крови и уменьшение его противосудорожной активности, по-видимому, за счёт уменьшения абсорбции , повышения скорости метаболизма и элиминации фенитоина.

При одновременном применении винбластина в высоких дозах с интерфероном альфа-n1 возможна тяжёлая .

Примечания