Interested Article - Сульпирид

seraphina
  • 2021-02-13
  • 1

Сульпири́д — типичный (по другим данным — атипичный ) нейролептик с «регулирующим» влиянием на ЦНС . Умеренное антипсихотическое действие у него сочетается со слабым антидепрессивным и даже психостимулирующим эффектом .

По химической структуре сульпирид является замещённым бензамидом. К этой же группе относятся тиаприд и некоторые другие психотропные средства . По строению и некоторым фармакологическим свойствам сульпирид близок также к метоклопрамиду . Все эти средства в той или иной степени блокируют дофаминовые D 2 рецепторы . С блокадой этих рецепторов связано и антипсихотическое действие сульпирида, и его противорвотное действие (как и у других нейролептиков ).

История

Препарат был синтезирован в 1966 году во Франции, в лаборатории фармацевтической фирмы «Делагранж». Сульпирид используется при широком диапазоне соматоформных расстройств с начала 1990-х годов [ значимость факта? ] .

Фармакология

В психиатрической практике сульпирид чаще всего используют в сочетании с другими нейролептиками и антидепрессантами в случаях, сопровождающихся вялостью, заторможенностью, анергией , в том числе при галлюцинаторно - бредовых и аффективных (в основном депрессивных ) расстройствах, а также при алкогольных психозах .

Как активирующее средство применяется для лечения невротических нарушений при шизотипическом расстройстве . В качестве антидепрессанта применяется для монотерапии депрессий различного происхождения .

Сульпирид обладает высоким уровнем доказательной эффективности преимущественно в отношении психотических расстройств . Несмотря на широкое его использование в терапии невротических и депрессивных нарушений, применительно к этим нарушениям уровень его доказанной эффективности низок: отсутствуют результаты РКИ , имеются лишь данные открытых (неконтролируемых) исследований .

В терапии психических расстройств непсихотического уровня сульпирид наиболее часто применяется врачами на территории СНГ . Хотя в западных публикациях иногда появляются данные относительно возможности его использования при депрессии, антидепрессивное действие сульпирида на протяжении многих лет было под вопросом . В настоящее время желательность использования сульпирида, как и других типичных нейролептиков, при пограничных (в частности, тревожных , при терапии которых он широко использовался с 1970-х годов ) расстройствах подвергается сомнению из-за способности этих препаратов вызывать тяжёлые побочные эффекты .

В связи с противорвотными свойствами и защитным действием на слизистую оболочку желудка , а также благодаря «успокаивающему» воздействию на ЦНС сульпирид, подобно метоклопрамиду , используют для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки , хотя непосредственно он не обладает антацидными свойствами .

Кроме того, его применяют в лечении мигрени , — для профилактики атипичных и осложнённых вегетативными нарушениями форм .

Фармакодинамика

Антипсихотическое действие сульпирида проявляется в дозах более 600 мг/сут, в меньших дозах (до 600 мг/сут) преобладает стимулирующее и антидепрессивное действие. Сульпирид не оказывает значительного воздействия на адренергические, холинергические, серотониновые , гистаминовые и ГАМК -рецепторы .

Фармакокинетика

При приёме внутрь сульпирид быстро и эффективно всасывается, однако его биодоступность не превышает 25—35 % (в среднем 27 %) , из-за эффекта «первого прохождения через печень». Максимальная концентрация достигается через 4,5 ч после перорального употребления и приблизительно через 30 мин после внутримышечного . Связывание с белками плазмы крови составляет менее 40 %. Концентрация препарата в ЦНС составляет 2—5 % от концентрации в плазме . Время полувыведения составляет 6—8 часов и значительно увеличивается у пациентов с умеренной и тяжёлой почечной недостаточностью. Таким пациентам следует снизить дозу и/или увеличить интервал между приёмом препарата.

Способы применения и дозы

При психозах сульпирид назначают внутрь по 0,8—1,6 г в сутки [ источник не указан 2536 дней ] . В тяжёлых случаях начинают с введения препарата внутримышечно в дозах от 100 до 600—800 мг в сутки. При невротических состояниях 400—600 мг в сутки (в два-три приёма в первой половине дня). При депрессиях назначают от 100—200 до 600 мг/сут.

При мигрени, головокружениях, нарушениях поведения у детей назначают взрослым внутрь по 100—300 мг в сутки; детям — по 5 мг/кг массы тела.

Для лечения язвенной болезни (в сочетании с соответствующей диетой ) назначают внутрь, начиная с 200 мг в сутки (по 100 мг 2 раза в день — утром и вечером), увеличивая при необходимости суточную дозу до 400 мг (по 200 мг 2 раза в день).

Лекарственное взаимодействие и побочные эффекты

Сульпирид обладает некоторыми общими для антипсихотиков свойствами: оказывает умеренное анти серотониновое и каталептогенное действие, ослабляет стимулирующие эффекты фенамина . Он также усиливает действие опиоидных анальгетиков , барбитуратов , транквилизаторов , нейролептиков, трициклических антидепрессантов , гипотензивных средств , антигистаминных препаратов , клонидина и алкоголя. Взаимно ослабляются эффекты сульпирида и леводопы . Антациды снижают его биодоступность на 20—40 %.

Вопреки распространённому представлению о сульпириде как о легкопереносимом препарате он часто (с риском лишь немного ниже, чем галоперидол , но выше, чем рисперидон ) вызывает экстрапирамидные расстройства ; к тому же среди всех типичных нейролептиков именно с приёмом сульпирида в наибольшей мере связан риск гиперпролактинемии . К побочным эффектам сульпирида относятся также бессонница , повышенная раздражительность и возбудимость , сонливость, заторможенность, снижение судорожного порога , оральные автоматизмы, афазия , сухость во рту , заболевания полости рта ( афтозные язвы , другие воспаления полости рта) , изжога , рвота, запор, аллергические реакции , повышение артериального давления , ортостатическая гипотензия , пневмония . Сульпирид увеличивает риск развития желудочковых аритмий , а также мерцательной аритмии .

Риск развития желудочковых аритмий особенно возрастает при одновременном применении с:

Гиперпролактинемия

Приём сульпирида может приводить к повышению уровня гормона пролактина в плазме крови ( гиперпролактинемии ) . При терапии сульпиридом могут наблюдаться показатели пролактина, в десятки раз превышающие нормативные . Повышение уровня пролактина отмечалось даже при приёме низких доз сульпирида . Гиперпролактинемия может приводить к снижению полового влечения и нарушению половой функции, аменорее , галакторее , гинекомастии , снижению или отсутствию потенции , бесплодию , развитию остеопороза , возникновению сердечно-сосудистых расстройств , увеличению массы тела, аутоиммунным нарушениям , водному и электролитному дисбалансу , риску развития рака молочной железы , сахарного диабета II типа , опухоли гипофиза . Психические проявления длительной гиперпролактинемии могут включать в себя депрессию, тревогу, раздражительность, нарушения сна, а также повышенную утомляемость, слабость, снижение памяти .

Передозировка

Как правило, развиваются экстрапирамидные расстройства — спазм жевательной мускулатуры , спастическая кривошея . В отдельных случаях — выраженный паркинсонизм , кома . Для лечения назначают холиноблокаторы общего (например, атропин ) или центрального (например, циклодол ) действия. Агонисты дофаминергических рецепторов при этом применять нельзя .

Противопоказания

Препарат противопоказан при феохромоцитоме , при выраженной гипертензии и порфирии . Не следует назначать сульпирид больным, находящимся в состоянии тревоги и психомоторного возбуждения . Противопоказаниями также являются паркинсонизм , эпилепсия , почечная , печёночная недостаточность , острое отравление алкоголем , снотворными средствами, анальгетиками ; агрессивное поведение; маниакальный синдром ; гиперпролактинемия ; пролактин -зависимые опухоли (например пролактиномы гипофиза и рак молочной железы ); детский возраст (до 14 лет); беременность (за исключением случаев, когда врач, оценив соотношение пользы и риска для беременной и плода, принимает решение о том, что применение препарата необходимо); лактация .

Запрещается применение в сочетании с сультопридом , агонистами дофаминергических рецепторов ( амантадин , апоморфин , бромокриптин , каберголин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, хинаголид, ропинирол) [ нет в источнике ] , за исключением пациентов, страдающих болезнью Паркинсона .

Состав лекарственных форм

Состав раствора в ампулах

Сульпирид: 100 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид; 0,2-молярный раствор серной кислоты; вода для инъекций.

Состав таблеток

Сульпирид: 50 или 200 мг; вспомогательные вещества: сахар молочный ( лактоза ); крахмал картофельный; МКЦ ; желатин ; тальк ; магний стеариновокислый ( магния стеарат ) — достаточное количество до получения таблеток массой 0,15 или 0,4 г.

Противопоказания для таблеток

В связи с наличием молочного сахара в составе таблеток их применение противопоказано при галактоземии , синдроме мальабсорбции глюкозы или галактозы либо при дефиците лактазы .

См. также

Литература

  • Машковский, М. Д. Лекарственные средства. — 15-е изд. — М. : Новая Волна, 2005. — С. 69—71, 187—188. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7 .
  • Вышковский Г. Л. // . — М. : РЛС-МЕДИА, 2007. — 224 с. — ISBN 5-7182-0031-9 .

Примечания

  1. ↑ / И. С. Чекман, Н. А. Горчакова, Л. И. Казак [и др.]; под ред. профессора И. С. Чекмана. — Винница: Нова Книга, 2013. — 792 с. — ISBN 978-966-382-481-9 . 2 марта 2021 года.
  2. ↑ Справочное руководство по психофармакологическим и противоэпилептическим препаратам, разрешенным к применению в России / Под ред. С. Н. Мосолова. — Изд. 2-е, перераб. — М. : «Издательство БИНОМ», 2004. — С. 10—11, 43. — 304 с. — 7000 экз. — ISBN 5-9518-0093-5 .
  3. Ястребов Д.В. // Социальная и клиническая психиатрия. — 2015. — Т. 25, № 3. — С. 72—79.
  4. ↑ Прокудин В. Н. Cульпирид — первый атипичный нейролептик с активирующим и тимолептическим эффектами и уникальным соматотропным действием // «Психиатрия и психофармакотерапия», 2013, № 1.
  5. ↑ , с. 69.
  6. , с. 69—70.
  7. ↑ .
  8. Lestynek J.L. [Sulpiride and depression] (фр.) // Sem. Hop.. — 1983. — Сентябрь ( т. 59 , № 33 ). — С. 2354—2357 . — .
  9. Городничев А.В. Современные тенденции в терапии тревожных расстройств: от научных данных к клиническим рекомендациям // Биологические методы терапии психических расстройств (доказательная медицина — клинической практике) / Под ред. С.Н. Мосолова. — Москва : Издательство «Социально-политическая мысль», 2012. — С. 643—668. — 1080 с. — 1000 экз. — ISBN 978-5-91579-075-8 .
  10. ↑ , с. 70.
  11. Синячкин М. С., Вейн А. М. et al. Сульпирид в профилактическом лечении мигрени // Журнал неврологии и психиатрии им. С. С. Корсакова. — 1997. — № 11 . — С. 28—32 .
  12. ↑ Подкорытов В. С., Чайка Ю. Ю. Депрессии. Современная терапия. — Харьков: Торнадо, 2003. — 352 с. — ISBN 966-635-495-0 .
  13. ↑ Lai EC, Hsieh CY, Kao Yang YH, Lin SJ. // PLoS One. — 2014 Feb. — Vol. 27;9, no. 2. — P. e89795. — doi : . — PMID .
  14. Peuskens J, Pani L, Detraux J, De Hert M. : [ 20 июля 2017 ] // CNS Drugs. — 2014 May. — Vol. 28, no. 5. — P. 421—53. — doi : . — PMID .
  15. . Дата обращения: 13 ноября 2014. Архивировано 24 декабря 2014 года. . Дата обращения: 13 ноября 2014. Архивировано из 4 апреля 2017 года.
  16. ↑ Губский Ю. И., Шаповалова В. А., Кутько И. И., Шаповалов В. В. Лекарственные средства в психофармакологии. — Киев — Харьков: Здоров'я — Торсінг, 1997. — 288 с. — 20 000 экз. — ISBN 5-311-00922-5 , 966-7300-04-8.
  17. . Дата обращения: 4 октября 2014. Архивировано 11 сентября 2014 года. . Дата обращения: 4 октября 2014. Архивировано из 11 сентября 2014 года.
  18. ↑ Горобец Л.Н., Поляковская Т.П., Литвинов А.В. и др. // Социальная и клиническая психиатрия. — 2012. — Т. 22 , № 3 . — С. 107—112 . 22 сентября 2020 года.
  19. Andrade C. : [ 24 июня 2016 ] // J Clin Psychiatry. — 2013 Jun. — Vol. 74, no. 6. — P. e558-60. — doi : . — PMID .
  20. ↑ Lehman AF, Lieberman JA, Dixon LB, McGlashan TH, Miller AL, Perkins DO, Kreyenbuhl J. Practice Guideline for the Treatment of Patients With Schizophrenia. — 2nd ed. — American Psychiatric Association, 2004. Перевод фрагмента: // Стандарты мировой медицины. — 2005. — № 2/3 . — С. 83—112 . 25 сентября 2013 года.
  21. ↑ Кушнир О.Н. // Психиатрия и психофармакотерапия. — 2007. — Т. 9 , № 1 . 2 февраля 2013 года.
  22. Maguire GA. = J Clin Psychiatry 2002; 63 (suppl. 4): 56–62 // Психиатрия и психофармакология. — 2006. — Т. 08 , № 6 . 28 декабря 2008 года.
  23. Бурчинский С.Г. // Нейро News: психоневрология и нейропсихиатрия. — Сентябрь 2010. — № 5 (24) . 6 октября 2014 года.
  24. Горобец Л.Н., Поляковская Т.П., Литвинов А.В. и др. // Социальная и клиническая психиатрия. — 2013. — Т. 23 , № 1 . — С. 87—92 . 4 октября 2014 года.
  25. Szarfman A., Tonning J.M., Levine J.G., Doraiswamy P.M. (англ.) // Pharmacotherapy : journal. — 2006. — June ( vol. 26 , no. 6 ). — P. 748—758 . — doi : . — . (недоступная ссылка) Перевод:
  26. Рустанович А.В., Шамрей В.К. Клиническая психиатрия в схемах, таблицах и рисунках. — Издание 3-е, перераб. и доп. — Санкт-Петербург: ЭЛБИ-СПб, 2006. — 216 с. — ISBN 5-93979-012-7 .

Ссылки

Источник —

seraphina
  • 2021-02-13
  • 1
  • Tags:

Same as Сульпирид

The title for the last searches