Кленбутерол — лекарственное средство , селективный β2- . Возбуждая β2- адренорецепторы , оказывает мощное бронхолитическое действие.

Фармакологическое действие

Селективный β2-адреностимулятор, оказывает бронхолитическое и секретолитическое действие. Возбуждает β2-адренорецепторы , стимулирует аденилатциклазу , повышает концентрацию в клетках цАМФ , который, влияя на систему протеинкиназы , лишает миозин способности соединяться с актином и содействует расслаблению бронхов . Тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов , способствующих бронхоспазму и воспалению бронхов. Уменьшает отёк или застой в бронхах, улучшает мукоцилиарный клиренс . В больших дозах вызывает тахикардию , тремор пальцев рук. Начало бронхолитического эффекта после ингаляции — через 15 мин, максимум — через 2-3 ч, продолжительность действия — 12 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. Терапевтически эффективные концентрации создаются в плазме через 15 мин после разового приема и сохраняются в течение 7-24 ч. Выводится преимущественно почками. T1/2 — 3 ч.

Показания

ХОБЛ , бронхообструктивный синдром , бронхиальная астма .

Противопоказания

Гиперчувствительность , тиреотоксикоз , тахиаритмия , , инфаркт миокарда (острый период), беременность (I триместр), предродовый период.

Побочные эффекты

Тахикардия , экстрасистолия , снижение или (чаще) повышение артериального давления .

Со стороны нервной системы

Тремор пальцев рук, тревожность, головная боль .

Со стороны пищеварительной системы

Сухость во рту, изжога тошнота .

Аллергические реакции

Кожная сыпь , крапивница .

Прочие

Гипокалиемия .

Передозировка

Симптомы

Легкий тремор конечностей

Лечение

Уменьшить дозу препарата, симптоматическая терапия.

Особые указания

Возможно развитие резистентности и . Следует прекратить прием препарата незадолго до родов, так как кленбутерол обладает токолитическим действием. Нельзя допускать попадания препарата в глаза, особенно при глаукоме .

Взаимодействие

Антагонизм с β-адреноблокаторами. Снижает действие гипогликемических лекарственных средств. Усиливает риск развития нарушений внутрисердечной проводимости при одновременном назначении с ингибиторами МАО и теофиллином . Увеличивает токсичность сердечных гликозидов и риск развития аритмии . В комбинации с симпатомиметическими лекарственными средствами взаимно увеличивают токсичность .

Использование в спорте

Кленбутерол запрещён в спорте с 1992 года. Определяется при антидопинговом контроле в течение продолжительного времени, поскольку аккумулируется в жировой ткани и высвобождается в процессе нагрузки или соревнований. Популярен у бодибилдеров на уровне любителей, которые не охвачены антидопинговым контролем. Считается, что кленбутерол обладает жиросжигающим действием.

Одним из возможных путей попадания кленбутерола в организм спортсмена может быть мясо, так как в некоторых странах ( Китай , Мексика ) он применяется для увеличения веса откармливаемых животных.

В 2012 году китайских олимпийцев перед Олимпиадой в Лондоне перевели на вегетарианскую диету. Это было сделано из-за опасения попадания в их организм вместе с мясом запрещённого вещества — кленбутерола. Нарушение запрета каралось исключением из состава сборной.

8 сентября 2016 года игрок китайского футбольного клуба « Шаньдун Лунэн » Цзинь Цзиндао был отстранен от матчей на 60 дней Азиатской конфедерацией футбола после положительного теста на кленбутерол в матче Лиги чемпионов АФК 2016 года против ФК « Сеул ».

Примечания

Ссылки

• Статья «КЛЕНБУТЕРОЛ. То чего вы не знали» // Журнал «Железный мир»