Лансопразол — противоязвенное средство. Специфический ингибитор протонной помпы ( Н+/К+-АТФазы ) . Лансопразол был изначально синтезирован в компании Takeda Pharmaceutical Company Limited и имел при разработке рабочее название AG 1749 .

Фармакологическое действие

Лансопразол метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы Н+/К+-АТФазы. Блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. Торможение продукции соляной кислоты при дозе 30 мг — 80-97%.

Не влияет на моторику ЖКТ . Ингибирующий эффект нарастает в первые 4 дня приёма. После прекращения приёма кислотность в течение 39 часов остаётся ниже 50% базального уровня, рикошетного увеличения секреции не отмечается.

Секреторная активность восстанавливается через 3-4 дня после окончания приёма препарата. У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона действует более продолжительно.

Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь абсорбция высокая. приём пищи снижает абсорбцию и биодоступность, но тормозящее влияние на желудочную секрецию остаётся одинаковым, независимо от приёма пищи. После приёма внутрь в дозе 30 мг Cmax достигается через 1,5-2,2 часа и составляет 0,75-1,15 мг/л.

Распределение и метаболизм

Связывание с белками плазмы составляет 97,7-99,4 %.

Активно метаболизируется при «первом прохождении» через печень.

Выведение

Период полувыведения (T _1/2 ) составляет 1,3-1,7 часа. Выводится почками в виде метаболитов — 14-23% и через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При печёночной недостаточности и у пациентов пожилого возраста выведение замедляется.

Показания

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки ;

— рефлюкс-эзофагит , эрозивно-язвенный эзофагит ;

— эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки , связанные с приёмом НПВС , стрессовые язвы ;

— эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);

— синдром Золлингера-Эллисона .

Режим дозирования

Назначают внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая.

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения — по 30 мг/сут в течение 2-4 недель (в резистентных случаях — до 60 мг/сут).

Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенный эзофагит — по 30-60 мг/сут в течение 4-8 недель.

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные приёмом НПВС — по 30 мг/сут в течение 4-8 недель.

Эрадикация Helicobacter pylori — по 30 мг 2 раза/сут в течение 10-14 дней в сочетании с антибактериальными средствами.

Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — 30 мг/сут.

Противорецидивное лечение рефлюкс-эзофагита — 30 мг/сут в течение длительного времени (до 6 месяцев).

При синдроме Золлингера-Эллисона дозу подбирают индивидуально до достижения уровня базальной секреции менее 10 ммоль/ч.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: повышение или понижение аппетита, тошнота , боли в животе; редко — диарея или запор; в отдельных случаях — язвенный колит, кандидоз ЖКТ, повышение активности печёночных ферментов, повышение уровня билирубина в крови.

Со стороны нервной системы: головная боль; редко — недомогание, головокружение, сонливость, депрессия , тревога.

Со стороны дыхательной системы: редко — кашель, фарингит , ринит , инфекция верхних отделов дыхательных путей, гриппоподобный синдром.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями); в отдельных случаях — анемия .

Аллергические реакции: кожная сыпь; в отдельных случаях — фотосенсибилизация , мультиформная эритема .

Прочие: редко — миалгия, алопеция.

Противопоказания

— злокачественные новообразования ЖКТ;

— первый триместр беременности;

— лактация;

— возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при печёночной и/или почечной недостаточности, во II—III триместре беременности, пациентам пожилого возраста.

Считается , что длительный бесконтрольный прием лансопразола может стать причиной изжоги желудка у пациентов .

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного процесса в верхних отделах ЖКТ, так как приём препарата может маскировать симптомы и затруднять диагностику.

Передозировка

Данные о передозировке лансопразола не предоставлены.

Лекарственное взаимодействие

Замедляет элиминацию лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путём микросомального окисления (в том числе диазепама, фенитоина, непрямых антикоагулянтов).

Снижает на 10% клиренс теофиллина .

Изменяет pH-зависимую абсорбцию лекарственных средств, относящихся к группам слабых кислот (замедление) и оснований (ускорение).

Сукральфат снижает биодоступность лансопразола на 30% (необходимо соблюдать интервал между приёмом этих препаратов 30-40 мин).

Антациды замедляют и снижают абсорбцию лансопразола (их следует назначать за 1 час или через 1-2 часа после приёма лансопразола).

См. также

• Ингибиторы протонного насоса

Примечания

1. (англ.) . Drugs.com . Дата обращения: 16 мая 2023. 27 марта 2019 года.
2. Fischer J., Ganellin C. R. (англ.) . — John Wiley & Sons, 2006. — P. 102. 16 мая 2023 года.
3. (рус.) . www.oka.fm . Дата обращения: 19 мая 2023. 17 мая 2023 года.