Палиперидон ( Инвега, Ксеплион, Тревикта ) — атипичный антипсихотический препарат , разработанный компанией . Является метаболитом препарата рисперидон (9-гидроксирисперидон), отличаясь от него наличием одной гидроксильной группы . Вследствие этого предположительный механизм действия препарата аналогичен механизму действия рисперидона, хотя в точности он ещё не изучен. Агентство FDA одобрило палиперидон к применению при шизофрении и биполярном расстройстве 20 декабря 2006 года . В 2011 году зарегистрирован для применения при шизоаффективном расстройстве . Палиперидон выпускается в таблетках, также существует инъекционная пролонгированная форма палиперидона (палиперидона пальмитат) под торговым названием «Ксеплион» .

Механизм действия

Палиперидон — центрально действующий антагонист дофаминовых D ₂ -рецепторов , обладающий также высоким антагонизмом в отношении 5-HT ₂ -рецепторов . Кроме того, палиперидон является антагонистом α ₁ - и α ₂ - адренорецепторов и Н ₁ -гистаминовых рецепторов. Палиперидон не обладает аффинитетом к холинорецепторам, мускариновым, а также β ₁ - и β ₂ -адренорецепторам.

Побочные эффекты и взаимодействия

В меньшей степени, чем рисперидон, вызывает появление бессонницы и тревоги, обладает более выраженным седативным потенциалом. Также гораздо реже возникают сонливость, головокружения, диспепсические расстройства , но чаще — тахикардия . Другими нежелательными явлениями могут быть головная боль, тремор , ортостатическая гипотензия , артериальная гипертензия , сухость во рту, удлинение интервала QT .

Экстрапирамидные побочные эффекты палиперидона являются дозозависимыми: в дозах 9—12 мг/сут частота их возникновения сопоставима с частотой возникновения при терапии рисперидоном. Дозозависимой также является прибавка массы тела. Гиперпролактинемия в анализах крови появляется у 67 % пациентов приблизительно через две недели после начала терапии препаратом и затем сохраняется в виде плато, часто не достигая уровня, обусловливающего клинические проявления . Для палиперидона, как и для рисперидона, характерен сравнительно высокий риск поздней дискинезии (при применении препарата в высоких дозах) .

Отсутствие печёночного метаболизма у палиперидона сводит риск нежелательных лекарственных взаимодействий с препаратами, метаболизирующимися в печени, к минимуму .

Примечания

Ссылки

• от 2 декабря 2020 на Wayback Machine