Ноопепт ( лат. Noopept ) — препарат, относящийся к группе ноотропных препаратов . Оказывает также нейропротекторное, вегетостабилизирующее, противотревожное действие. В отличие от остальных ноотропов Ноопепт воздействует на все основные элементы памяти: начальную обработку, хранение и извлечение информации, при этом не оказывает психостимулирующего действия. Препарат разрешен к безрецептурному отпуску . Ноопепт (от слов «ноотропный» и «пептид») – дипептидный аналог пирацетама . Его синтез основан на оригинальной стратегии создания дипептидных лекарств.

Разработан сотрудниками НИИ фармакологии им. В. В. Закусова РАМН в 1992 году . Его синтез основан на оригинальной стратегии создания дипептидных лекарств. Патентован в России (№2119496 ) и США (US5439930 ). Права на торговую марку изначально принадлежали фармкомпании «Лекко», позже купленной «Фармстандартом» . В рамках реорганизации торговая марка была передана компании «Отисифарм» . В 2012 году продажи препарата оценивались в $6,2 млн .

Средняя цена за 1 таблетку (10 мг действующего вещества) составляет 8 российских рублей (2022 г.).

Профиль активности

Профиль активности ноопепта, в целом, сходен с таковым пирацетама, однако активность проявляется в дозах на 3 порядка более низких, чем таковая пирацетама. Cпектр ноотропной и нейропротективной активности ноопепта значительно шире, чем таковой у пирацетама. Клиническое изучение ноопепта подтвердило наличие ноотропного эффекта, в настоящее время препарат нашѐл широкое применение в медицинской практике (№ ЛС-001577) при нарушениях памяти и внимания, вызванных черепно-мозговой травмой, сосудистой мозговой недостаточностью, астеническими расстройствами, особенно у больных пожилого возраста.

Влияние ноопепта на холинергическую систему

Известно, что в патогенезе болезни Альцгеймера (БА) наряду с отложением агрегированного бета-амилоида и гиперфосфорилированного тау-протеина, важнейшая роль принадлежит дефициту холинергической нейротрансмиссии, связанному со снижением активности холинацетилтрансферазы. Тот факт, что ноопепт устраняет когнитивный дефицит, вызванный блокадой мускариновых и никотиновых АХР [Radionova et al., 2008], а также увеличивает амплитуду ответов изолированных нейронов моллюска Helix lucorum на микроаппликации АХ [Островская и др., 2001] диктует необходимость дальнейшего изучения ноопепта с точки зрения уточнения роли холинергических механизмов в реализации мнемотропного действия этого высокоактивного ноотропа. Показано холинопозитивное действие пирацетама на холиночувствительность нейронов виноградной улитки [Островская и др., 2001] и их пластичность [Пивоваров и др., 1987].

Механизм действия

Активный метаболит Ноопепта — — идентичен эндогенному циклическому дипептиду, участвующему в процессах памяти . Он связывается с соответствующим рецептором к нейропептидам на мембране нейрона, что обуславливает антиамнестическое действие препарата. Также усиливает ответ нейронов на ацетилхолиновые рецепторы , проявляя холинопозитивную активность и обратный захват серотонина , что является одним из ключевых моментов ноотропного действия, а также повышает уровень эндогенных нейротрофических факторов (особенно NGF ) особенно в области гиппокампа . Минимально эффективная доза у Ноопепта в 1000 раз ниже, чем у пирацетама .

Нейропротекторное действие Ноопепта имеет комплексный механизм, способный противодействовать глутамат-кальциевой эксайтотоксичности , вызванной избыточным высвобождением глутамата , например, при ишемии и повреждениях головного мозга , продолжительных воздействиях стрессовых факторов, умственном и эмоциональном перенапряжении, интоксикациях .

Ноопепт также оказывает антиоксидантное действие, что имеет важное значение как при сосудистых, так и при дисметаболических и нейродегенеративных нарушениях работы ЦНС . Он уменьшает накопление продуктов перекисного окисления липидов , что препятствует гибели нейронов, а как антиоксидант на 2 порядка активнее витамина Е . Кроме того, Ноопепт обладает противовоспалительной активностью, по которой он не уступает ибупрофену .

Это уменьшает неблагоприятную роль провоспалительных интерлейкинов ( IL-1β , IL-6 , TNF-α ) в патогенезе нейродегенеративных заболеваний . Исследования показали, что у Ноопепта есть потенциал в лечении болезни Альцгеймера .

На фоне терапии Ноопептом отмечается улучшение памяти, внимания и других когнитивных функций у пациентов молодого и пожилого возраста с цереброваскулярными расстройствами , последствиями черепно–мозговой травмы и хронической алкогольной интоксикацией .Терапевтическое действие Ноопепта полимодально и складывается из положительного ноотропного, антиамнестического и анксиолитического эффектов. При этом терапия Ноопептом характеризовалась хорошей переносимостью и благоприятным профилем безопасности .

Противопоказания и побочные действия

Противопоказанием к приёму препарата являются : гиперчувствительность к компонентам препарата, беременность, период лактации , возраст до 18 лет, дефицит лактазы , непереносимость лактозы , глюкозо-галактозная мальабсорбция , выраженные нарушения функции печени и почек.

К возможным побочным действиям можно отнести аллергические реакции. У больных с артериальной гипертензией , в основном тяжелой степени, на фоне приема препарата может наблюдаться подъём артериального давления.

Примечания

Ссылки

1. Пивоваров А.С. (рус.) . Дата обращения: 8 декабря 2020. 17 января 2020 года.