Саквинавир (SQV) , продаваемый под торговыми марками Invirase и Fortovase , представляет собой антиретровирусный препарат , используемый вместе с другими лекарствами для лечения или профилактики ВИЧ/СПИДа . Обычно используется с ритонавиром или лопинавиром/ритонавиром для усиления его эффекта. Принимается внутрь .

Общие побочные эффекты включают тошноту, рвоту, диарею и чувство усталости. Более серьезные побочные эффекты включают проблемы с синдромом длинного интервала QT , блокаду сердца , высокий уровень липидов в крови и проблемы с печенью. Саквинавир относится к классу ингибиторов протеазы и работает, блокируя протеазу ВИЧ .

Саквинавир был запатентован в 1988 году и впервые продан в 1995 году .

Медицинское использование

Саквинавир используется вместе с другими лекарствами для лечения или профилактики ВИЧ/СПИДа . Обычно его используют с ритонавиром или лопинавиром/ритонавиром для усиления его эффекта .

Побочные эффекты

Наиболее частыми побочными эффектами саквинавира в любой форме являются легкие желудочно-кишечные симптомы, включая диарею , тошноту , жидкий стул и дискомфорт в животе .

Биодоступность и лекарственные взаимодействия

Саквинавир в составе препарата Invirase имеет низкую и непостоянную биодоступность при пероральном приеме (когда дается в одиночку). Состав Fortovase в стандартной дозировке обеспечивает примерно в 8 раз больше активного лекарственного средства, чем Invirase, также в стандартной дозировке .

В отличие от других ингибиторов протеаз, абсорбция саквинавира, по-видимому, улучшается за счет омепразола . .

Механизм действия

Саквинавир связывается с активным центром вирусной протеазы и предотвращает расщепление вирусных полипротеинов, предотвращая созревание вируса. Саквинавир подавляет протеазы как ВИЧ-1, так и ВИЧ-2 .

История

Саквинавир был разработан фармацевтической компанией « Roche Holding » . Саквинавир был шестым антиретровирусным препаратом и первым ингибитором протеазы, одобренным Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA), опередив ритонавир и на несколько месяцев . Этот новый класс антиретровирусных препаратов сыграл решающую роль в разработке высокоактивной антиретровирусной терапии (ВААРТ), которая помогла значительно снизить риск смерти от причин, связанных со СПИДом, о чем свидетельствует снижение ежегодного показателя смертности от ВИЧ в США, с более чем 50 000 до примерно 18 000 в течение двух лет .

Общество и культура

Экономика

По состоянию на 2015 год Саквинавир недоступен в качестве дженерика .

Составы

На рынок поступили два препарата:

• состав мезилата в виде твердых желатиновых капсул с торговым названием Invirase, который требует комбинации с ритонавиром для увеличения биодоступности саквинавира;
• состав саквинавира в виде мягких желатиновых капсул ( , состав для перорального введения) с торговым названием Fortovase, выпуск которого был прекращен во всем мире в 2006 году .

Примечания