Interested Article - Атазанавир

doriana
  • 2020-05-11
  • 1

Атазанавир , продаваемый под торговой маркой Reyataz , представляет собой антиретровирусный препарат (АРТ), используемый для лечения ВИЧ/СПИДа . Обычно его рекомендуется использовать с другими антиретровирусными препаратами. Его можно использовать для профилактики после укола иглой или другого потенциального контакта (постконтактная профилактика (PEP)). Его принимают внутрь один раз в день .

Общие побочные эффекты включают головную боль , тошноту , желтуху , боль в животе , проблемы со сном и лихорадку . К серьезным побочным эффектам относятся сыпь , например, многоформная эритема и высокий уровень сахара в крови . Атазанавир безопасен для использования во время беременности . Он относится к классу ингибиторов протеазы (ИП) и действует путем блокирования протеазы ВИЧ .

Атазанавир был одобрен для медицинского применения в США в 2003 г. . Препарат включен в Примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств . В Соединенных Штатах он недоступен в качестве дженерика .

Медицинское использование

Атазанавир используется для лечения ВИЧ. Эффективность атазанавира оценивалась в ряде хорошо спланированных испытаний у взрослых, не получавших АРТ и получавших АРТ .

Атазанавир отличается от других ингибиторов протеаз тем, что он меньше влияет на липидный профиль и, по-видимому, с меньшей вероятностью вызывает липодистрофию . Может быть некоторая перекрестная резистентность с другими ингибиторами протеаз .

Беременность

Никаких доказательств вреда среди беременных пациентов, принимавших атазанавир, обнаружено не было. Это одно из предпочтительных лекарств от ВИЧ для беременных женщин, которые раньше не принимали лекарства от ВИЧ .

Противопоказания

Атазанавир противопоказан пациентам с гиперчувствительностью в анамнезе (например, с синдромом Стивенса-Джонсона , мультиформной эритемой или токсическими кожными высыпаниями ). Кроме того, атазанавир не следует назначать с альфузозином , рифампином , иринотеканом , луразидоном , пимозидом , триазоламом , пероральным введением мидазолама , производных спорыньи , цизаприда , зверобоем , ловастатином , симвастатином , силденафилом , или невирапином .

Побочные эффекты

Общие побочные эффекты включают: тошноту , желтуху , сыпь , головную боль , боль в животе , рвоту , бессонницу , периферические неврологические симптомы, головокружение , мышечную боль , диарею , депрессию и лихорадку . Уровень билирубина в крови обычно бессимптомно повышается при приеме атазанавира, но иногда может привести к желтухе.

Механизм действия

Атазанавир связывается с протеазой ВИЧ активного центра и предотвращает расщепление проформы вирусных белков рабочими механизмами вируса . Если фермент протеазы ВИЧ не работает, вирус не заразен и зрелые вирионы не образуются . Лекарственное средство азапептид было разработано как аналог субстрата пептидной цепи, который протеаза ВИЧ обычно расщепляет на активные вирусные белки. В частности, атазанавир является структурным аналогом переходного состояния, во время которого разрывается связь между фенилаланином и пролином .

Состав

Атазанавир выпускается в виде капсулы 150/200/300 мг и пакета перорального порошка 50 мг. . Капсула 300 мг должна уменьшить количество таблеток, так как одна капсула 300 мг может заменить две капсулы по 150 мг. .

Примечания

  1. ↑ . The American Society of Health-System Pharmacists . Дата обращения: 3 мая 2021. 20 декабря 2016 года.
  2. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019 . — Geneva : World Health Organization, 2019. — ISBN WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  3. , с. 67.
  4. Croom, KF; Dhillon, S; Keam, SJ (2009). "Atazanavir: A Review of its Use in the Management of HIV-1 Infection". Drugs . 69 (8): 1107—1140. doi : . PMID .
  5. . AIDSinfo . Дата обращения: 4 мая 2021. 15 ноября 2016 года.
  6. ↑ . Food and Drug Administration (сентябрь 2016). Дата обращения: 4 мая 2021. 9 мая 2021 года.
  7. . DrugBank (12 октября 2018). Дата обращения: 4 мая 2021. 9 ноября 2016 года.
  8. Kohl, NE; Emini, EA; Schleif, WA; Davis, LJ; Heimbach, JC; Dixon, RA; Scolnick, EM; Sigal, IS (1 July 1988). . Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America . 85 (13): 4686—4690. Bibcode : . doi : . ISSN . PMC . PMID .
  9. Lv, Z; Chu, Y; Wang, Y (2015). . HIV/AIDS – Research and Palliative Care . 7 : 95—104. doi : . PMC . PMID . {{ cite journal }} : Википедия:Обслуживание CS1 (не помеченный открытым DOI) ( ссылка )
  10. Graziani, Amy L (June 17, 2014). "HIV protease inhibitors". UpToDate.
  11. Bold, G; Fässler, A; Capraro, HG; Cozens, R; Klimkait, T; Lazdins, J; Mestan, J; Poncioni, B; Rösel, J; Stover, D; Tintelnot-Blomley, M; Acemoglu, F; Beck, W; Boss, E; Eschbach, M; Hürlimann, T; Masso, E; Roussel, S; Ucci-Stoll, K; Wyss, D; Lang, M (August 1998). "New Aza-Dipeptide Analogues as Potent and Orally Absorbed HIV-1 Protease Inhibitors: Candidates for Clinical Development". Journal of Medicinal Chemistry . 41 (18): 3387—3401. doi : . PMID .
  12. Perazzolo S, Shireman LM, McConnachie LA, Koehn J, Shen DD, Ho RJ (Dec 2018). . Journal Pharmaceutical Sciences . 107 (12): 3153—3162. doi : . PMC . PMID .

Литература

  • Richard J. Hamilton. . — Jones and Bartlett Publishers, 2015. — 510 с. — ISBN 978-1284057560 .
Источник —

doriana
  • 2020-05-11
  • 1
  • Tags:

Same as Атазанавир

The title for the last searches