Дарунавир , DRV — антиретровирусное лекарственное средство для лечения ВИЧ и профилактики СПИД . Выпускается под торговой маркой Prezista . .

Дарунавир часто используется в сочетании с другими антиретровирусными препаратами , комбинированный препарат дарунавира и кобицистата (Резолста) выпускается в виде одной таблетки .

Описание

Дарунавир был разработан для усиления взаимодействия с протеазой ВИЧ-1 и повышения устойчивости к мутациям протеазы ВИЧ-1 .

На 2009 год в США и Великобритании затраты на здравоохранение при использовании усиленного дарунавира были ниже, чем при использовании других ингибиторов протеазы .

История

Дарунавир был одобрен для медицинского применения в США в 2006 г. и в Европейском Союзе в феврале 2007 года .

Первым ингибитором протеазы ВИЧ, одобренным FDA, был саквинавир , который был разработан для воздействия на протеазу дикого типа ВИЧ-1 . Однако этот ингибитор больше не эффективен из-за вызывающих резистентность мутаций в структуре протеазы ВИЧ-1. Геном ВИЧ обладает высокой пластичностью, поэтому он стал устойчивым ко многим ингибиторам протеазы ВИЧ-1 . После саквинавира FDA одобрило несколько PIs, включая дарунавир .

Медицинское использование

Дарунавир рекомендован Министерством здравоохранения и социальных служб США (DHHS) для лечения взрослых и подростков, независимо от того, получали ли они лечение от ВИЧ в прошлом . В исследовании пациентов, которые никогда не получали лечения от ВИЧ, дарунавир был так же эффективен, как лопинавир/ритонавир, через 96 недель при дозировке один раз в день . Дарунавир был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) 21 октября 2008 года для людей, ранее не лечившихся от ВИЧ . Как и другие антиретровирусные препараты, Дарунавир не лечит ВИЧ/СПИД .

Дарунавир показан для лечения инфекции вируса иммунодефицита человека (ВИЧ-1) у взрослых и детей в возрасте от трех лет и старше при совместном применении с ритонавиром в сочетании с другими антиретровирусными средствами .

Он часто используется с низкими дозами ритонавира или кобицистата для повышения уровня дарунавира . Его можно использовать для профилактики после укола иглой или другого потенциального воздействия . Дарунавир принимают перорально от одного до двух раз в день .

Побочные эффекты

Дарунавир обычно хорошо переносится людьми. Наиболее частым побочным эффектом (7% пациентов) является сыпь . Другими частыми побочными эффектами являются диарея (2,3%), головная боль (3,8%), боль в животе (2,3%), запор (2,3%) и рвота (1,5%) . Дарунавир также может вызывать аллергические реакции, и люди с аллергией на ритонавир также могут иметь реакцию на дарунавир .

Общие побочные эффекты включают диарею , тошноту , боли в области живота и таза , головную боль , сыпь и рвоту . Серьезные побочные эффекты включают аллергические реакции , проблемы с печенью и кожные высыпания, такие как токсический эпидермальный некролиз . Несмотря на то, что действие препарата во время беременности мало изучен, он безопасен для ребенка . Он относится к классу ингибиторов протеазы (PIs) и действует путем блокирования протеазы ВИЧ . Дарунавир включен в Примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств .

Сообщалось о высоком уровне сахара в крови , диабете или обострении диабета, мышечной боли , болезненности или слабости, а также учащении кровотечений у людей с гемофилией у пациентов, принимающих лекарства с ингибиторами протеазы, такие как дарунавир . У некоторых пациентов, принимающих лекарства от ВИЧ, наблюдались изменения в жировой ткани, включая потерю жира на ногах, руках и лице, увеличение жира в животе и других внутренних органах, увеличение груди и жировые образования на задней части шеи. Причины и долгосрочные последствия этих состояний для здоровья неизвестны .

Взаимодействие лекарственных средств

Дарунавир может взаимодействовать с лекарствами, обычно принимаемыми людьми с ВИЧ/СПИДом , такими как другие антиретровирусные препараты, и антацидами , такими как ингибиторы протонной помпы и Блокаторы H2-гистаминовых рецепторов . Зверобой продырявленный может снизить эффективность дарунавира за счет увеличения расщепления дарунавира метаболическим ферментом CYP3A .

Примечания