Эта статья нарушает правило о недопустимости инструкций в энциклопедических статьях . Её текст практически полностью повторяет инструкцию по применению лекарственного средства, предоставляемую его производителем. Кроме того, предоставленные данные могут быть недостаточно объективными и достоверными (особенно в части эффективности и безопасности препарата). Для соблюдения нейтральности изложения необходимо переработать данную статью, основываясь на независимых авторитетных источниках информации.

Моксифлоксацин — противомикробное лекарственное средство из группы фторхинолонов ІV поколения для лечения бактериальной инфекции . Это включает пневмонию , конъюнктивит , эндокардит , туберкулез и синусит . Он используется внутрь , в виде инъекций в вену или в виде глазных капель .

Общие побочные эффекты включают диарею , головокружение и головную боль . Серьезные побочные эффекты могут включать спонтанные разрывы сухожилий, повреждение нервов и обострение миастении . Безопасность использования при беременности или кормлении грудью неясна . Моксифлоксацин входит в семейство препаратов фторхинолонов . Обычно это приводит к гибели бактерий, блокируя их способность дублировать ДНК .

С 2012 года моксифлоксацин включён в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов .

Применение в медицине

Показания

Инфекции верхних и нижних дыхательных путей: острый синусит , обострение хронического бронхита , внебольничная пневмония ; инфекции кожи и мягких тканей.

Моксифлоксацин используется для лечения ряда инфекций, в том числе: инфекции дыхательных путей, целлюлит , сибирская язва , внутрибрюшные инфекции, эндокардит , менингит и туберкулез .

В США моксифлоксацин лицензирован для лечения острого бактериального синусита, острого бактериального обострения хронического бронхита, внебольничной пневмонии, сложных и неосложненных инфекций кожи и кожных структур, а также сложных внутрибрюшных инфекций . В Европейском Союзе он лицензирован для лечения острых бактериальных обострений хронического бронхита, нетяжелой внебольничной пневмонии и острого бактериального синусита. Основываясь на расследовании сообщений о редких, но тяжелых случаях токсического поражения печени и кожных реакций, Европейское агентство по лекарственным средствам рекомендовало в 2008 году ограничить использование пероральной (но не внутривенной) формы моксифлоксацина инфекциями, при которых присутствуют другие антибактериальные агенты. не могут быть использованы или потерпели неудачу . В США маркетинговое разрешение не содержит этих ограничений, хотя этикетка содержит заметные предупреждения о кожных реакциях.

Первоначальное одобрение FDA (декабрь 1999 г.) охватывало следующие признаки:

• Острые обострения хронического бронхита
• Острый бактериальный синусит
• Внебольничная пневмония

Дополнительные показания, одобренные FDA:

• Апрель 2001 г .: неосложненные инфекции кожи и кожных структур .
• Май 2004 г .: внебольничная пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae с множественной лекарственной устойчивостью .
• Июнь 2005 г .: Осложненные инфекции кожи и кожных структур .
• Ноябрь 2005 г .: Осложненные внутрибрюшные инфекции .

Европейское агентство по лекарственным средствам сообщило, что при пневмонии, остром бактериальном синусите и обострениях ХОБЛ его следует использовать только тогда, когда другие антибиотики не подходят .

Не было одобрено применение моксифлоксацина для перорального и внутривенного введения в педиатрической популяции. Значительное количество антибиотиков, найденных в пределах этого класса, включая моксифлоксацин, не лицензировано FDA для использования у детей из-за риск необратимого повреждения опорно-двигательный аппарат .

Моксифлоксацин одобрен для лечения инфекций конъюнктивы , вызванных чувствительными бактериями .

Чувствительные бактерии

Действенны в отношении широкого спектра бактерий, в том числе:

• Золотистый стафилококк
• Эпидермальный стафилококк
• Пневмококк
• Haemophilus influenzae
• Klebsiella spp.
• Moraxella catarrhalis
• Enterobacter spp.
• Mycobacterium spp.
• бацилла сибирской язвы
• Mycoplasma genitalium

Побочные эффекты

Часто — 1-10 %, редко — 0.1-1 %, крайне редко — 0.01-0.1 %.

Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диспепсия (в том числе метеоризм , тошнота , рвота , запор , диарея), повышение активности «печеночных» трансаминаз ; редко — сухость во рту, кандидоз слизистой оболочки полости рта, анорексия , стоматит , глоссит , повышение гамма-глутаминтрансферазы ; крайне редко — гастрит , изменение цвета языка, дисфагия , желтуха .
Со стороны нервной системы: часто — головокружение , головная боль ; редко — астения , бессонница или сонливость, нервозность, чувство тревоги, тремор , парестезии ; крайне редко — галлюцинации , деперсонализация , увеличение мышечного тонуса , нарушение координации движений, ажитация , амнезия , афазия , эмоциональная лабильность, нарушение сна, расстройства речи, нарушения когнитивных процессов, гипестезия , судороги , спутанность сознания, депрессия .
Со стороны органов чувств: часто — изменение вкуса; крайне редко — нарушение зрения, амблиопия , потеря вкусовой чувствительности, .
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия , повышение артериального давления , сердцебиение , боль в груди, удлинение интервала Q-T; крайне редко — снижение артериального давления, вазодилатация .
Со стороны дыхательной системы: редко — одышка ; крайне редко — бронхиальная астма .
Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия , миалгия ; крайне редко — боль в спине, боли в ногах, артрит , .
Со стороны мочеполовой системы: редко — вагинальный кандидоз , вагинит ; крайне редко — боли внизу живота, отёк лица, периферические отеки, нарушение функции почек.
Аллергические реакции: редко — сыпь, зуд; крайне редко — крапивница , анафилактический шок . Местные реакции: часто — отёк, воспаление , боль в месте введения; редко — флебит .
Лабораторные показатели: редко — лейкопения , увеличение протромбинового времени , эозинофилия , , повышение активности амилазы ; крайне редко — снижение концентрации тромбопластина , уменьшение протромбинового времени, тромбоцитопения , анемия , гипергликемия , гиперлипидемия , гиперурикемия , повышение активности ЛДГ .
Связь с приемом препарата не доказана: увеличение или уменьшение гематокрита , лейкоцитоз , эритроцитоз или , снижение концентрации глюкозы , Hb , мочевины , увеличение активности щелочной фосфатазы .
Прочие: редко — кандидоз, общий дискомфорт, потливость.

Передозировка

Однократной приём дозы до 2,8 г не был связан с какими-либо серьёзными побочными реакциями.

Лечение: Промывание желудка и применение активированного угля целесообразно только в случае передозировки при приёме внутрь. Пациентам требуется гидратация, мониторинг ЭКГ (в связи с возможностью удлинения интервала QT), симптоматическая терапия.

Противопоказания

Гиперчувствительность , возраст до 18 лет (из-за риска необратимого повреждения опорно-двигательного аппарата ), эпилепсия , тяжёлая диарея , беременность , период лактации . Для глазных капель с моксифлоксацином детский и даже младенческий возраст не является противопоказанием.

С осторожностью

(в анамнезе ), печёночная недостаточность (класс C по ), удлинение ; брадикардия , ишемия миокарда , одновременный приём препаратов, замедляющих (в том числе класса Iа, II, III, трициклических антидепрессантов , нейролептиков ); пациенты, находящиеся на гемодиализе (недостаточный опыт применения); диарея , псевдомембранозный колит ; одновременный приём ГКС .

Взаимодействие

Антациды , минеральные вещества, поливитамины ухудшают абсорбцию (вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами ) и снижают концентрацию моксифлоксацина в плазме (одновременный прием возможен с интервалом в 4 ч до или 2 ч после приема моксифлоксацина). Одновременное применение с др. хинолонами повышает риск удлинения интервала Q-T. Ранитидин снижает всасывание моксифлоксацина. Не взаимодействует с , варфарином , пероральными контрацептивами , теофиллином , глибенкламидом , морфином , итраконазолом . Незначительно влияет на фармакокинетические параметры дигоксина . ГКС увеличивают риск развития тендовагинита или разрыва сухожилия. Раствор для инфузий совместим со следующими растворами лекарственными средствами: 0.9 % и 1 молярным раствором хлорида натрия , водой для инъекций, раствором декстрозы (5, 10 и 40 %), 20 % раствором ксилита , раствором Рингера , Рингера-лактата, 10 % , . Несовместим с 10 и 20 % растворами хлорида натрия, 4.2 и 8,4 % раствором гидрокарбоната натрия .

Фармакологическое действие

Противомикробное средство из группы фторхинолонов, действует бактерицидно. Проявляет активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов , анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий: , , Эффективен в отношении бактериальных штаммов , резистентных к бета-лактамным антибиотикам и макролидам . Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов: грамположительные — Staphylococcus aureus (включая штаммы, нечувствительные к метициллину ), Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам), Streptococcus pyogenes (группа А); грамотрицательные — Haemophilus influenzae (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), , Klebsiella pneumoniae , (включая как продуцирующие, так и не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Escherichia coli , Enterobacter cloacae ; атипичные — , Mycoplasma pneumoniae . По данным исследований in vitro , хотя перечисленные ниже микроорганизмы чувствительны к моксифлоксацину, тем не менее безопасность и эффективность его при лечении инфекций не была установлена. Грамположительные микроорганизмы: , , , , , (включая штаммы, чувствительные к метициллину), , , , , Corynebacterium diphtheriae . Грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis , , , , , , , , , , . Анаэробные микроорганизмы: , , , , , , , , , , , , , Clostridium perfringens , . Атипичные микроорганизмы: Legionella pneumophila , Coxiella burnetii . Блокирует топоизомеразами II и IV ферменты , контролирующие топологические свойства ДНК и участвующие в репликации , репарации и . Действие моксифлоксацина зависит от его концентрации в крови и тканях. Минимальные бактерицидные концентрации почти не отличаются от . Отсутствует перекрестная резистентность с пенициллинами, цефалоспоринами , аминогликозидами , макролидами и тетрациклинами . Общая частота развития резистентности низкая. Исследования in vitro показали, что резистентность к моксифлоксацину развивается медленно в результате ряда последовательных мутаций . Между препаратами из группы фторхинолонов наблюдается перекрестная резистентность. Однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы, устойчивые к др. фторхинолонам, чувствительны к моксифлоксацину. Не оказывает фотосенсибилизирующего действия .

Фармакокинетика

При пероральном приёме всасывается почти полностью (независимо от приема пищи). Биодоступность — 90 %. — через 3 дня после начала терапии. после однократного назначения 400 мг моксифлоксацина 0.5-4 ч, составляет 3.1 мг/л. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) — 40 %. Быстро распределяется в организме. Высокие концентрации достигаются в легких , , слизистых оболочках бронхов и носовых пазух . Не подвергается биотрансформации системой цитохрома P450 в печени . T _½ — 12 ч. Выводится почками в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов ; 45 % неизменного препарата выводится с мочой и калом . Фармакокинетические показатели не зависят от пола и возраста (у детей фармакокинетика не изучалась), не изменяются при нарушении функции почек (при клиренсе креатинина (КК) более 30 мл/мин/1.73 м ² ) и печени.

Режим дозирования

Внутрь или в виде внутривенно инфузии (медленно, в течение 60 мин) — 400 мг 1 раз в день. Таблетку проглатывают целиком, не разжевывая, вне зависимости от приема пищи. Курс лечения при обострении хронического бронхита — 5 дней, внебольничной пневмонии — 10 дней, остром синусите, инфекциях кожи и мягких тканей — 7 дней. Не требуется изменения режима дозирования у пожилых пациентов, при печеночной (группы A, B по шкале Чайлд-Пьюга) и/или почечной (в том числе при КК менее 30 мл/мин/1.73 м²) недостаточности.

Особые указания

Во время терапии фторхинолонами могут развиваться воспаление и разрыв сухожилия , в особенности у пожилых больных и у пациентов, параллельно получающих ГКС . При первых признаках боли или воспаления сухожилий больные должны прекратить лечение и иммобилизировать пораженную конечность. Существует прямая зависимость между повышением концентрации моксифлоксацина и увеличением интервала Q-T (риск развития , включая torsades de pointes ). Вследствие этого не следует превышать рекомендуемые дозу (400 мг) и скорость инфузии (не менее 60 мин). В случае развития тяжелой диареи на фоне лечения препарат следует отменить.

Примечания

Ссылки