Ацеклидин — лекарственное средство , оригинальный советский лекарственный препарат, М-холиномиметик. Является холиномиметическим веществом, стимулирующим преимущественно холинореактивные системы организма. По химическому строению ацеклидин относится к производным 3-оксихинуклидина (см. также , Имехин , Темехин ).
Ацеклидин не уступает по эффективности морфину , не оказывает побочного действия.

Наименование препарата присвоено разработчиком — ВНИХФИ как производное от слова «3- аце токсихину клидин а салицилат». Ацеклидин является официнальным лекарственным препаратом, который готовится в производственных отделах аптек по Сборнику унифицированных лекарственных прописей (officinal formula).

История

Ацеклидин разработан в СССР во Всесоюзном научно-исследовательском химико-фармацевтическом институте имени Серго Орджоникидзе (ныне ОАО «ЦХЛС-ВНИХФИ» ). Ацеклидин разрешён к медицинскому применению в качестве противоглаукомного средства приказом Минздрава СССР от 17.03.1970 № 151 как ранее выпускаемый препарат.

Физические и химические свойства

Белый кристаллический порошок. Легко растворим в воде. Водные растворы ( рН 4,5—5,5) стерилизуют при +100 °C в течение 30 мин.

Фармакологическое действие

Стимулирует м-холинорецепторы , в отличие от ацетилхолина является третичным основанием, что обеспечивает возможность проникновения через гистогематические барьеры (в том числе через гематоэнцефалический барьер ). Повышает тонус и усиливает сокращение кишечника , мочевого пузыря , матки ; вызывает миоз , снижает внутриглазное давление (после однократной инстилляции действие продолжается до 6 ч), вызывает спазм аккомодации . В высоких дозах вызывает брадикардию , снижение артериального давления, усиление активности желез внешней секреции , бронхоспазм .

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. Препарат легко всасывается при разных путях введения, в том числе при закапывании в конъюнктивальный мешок.

Показания к применению

Атония мочевого пузыря, атония желудочно-кишечного тракта , ; остановка кровотечения в послеродовом периоде; глаукома . Подготовка к рентгенологическому исследованию пищевода (диагностика ахалазии пищевода), желудка и 12-перстной кишки .

Противопоказания

Гиперчувствительность , бронхиальная астма , II—III ст., стенокардия , кровотечения из желудочно-кишечного тракта, эпилепсия , гиперкинезы , беременность , воспалительные процессы в брюшной полости до оперативного вмешательства.

Способ применения и дозировки

При атонии желудка, кишечника, мочевого пузыря и гипотонии матки — подкожно 1-2 мл 0,2 % раствора; при необходимости инъекции повторяют 2-3 раза с промежутками 20-30 мин; при субинволюции матки — в течение 2-3 дней. Высшие дозы для взрослых: разовая — 4 мг, суточная — 12 мг. Для выявления ахалазии пищевода, обусловленной , вводят подкожно 0.75-1 мл 0,2 % раствора за 15 мин до приема больным бариевой взвеси; для уточнения характера поражения желудка и 12-перстной кишки после обычного рентгенологического исследования вводят подкожно 0.5-1 мл 0,2 % раствора, через 12-15 мин после приема дополнительной порции бариевой взвеси производят повторное исследование.

В офтальмологической практике ацеклидин назначают в виде глазных капель (2 %, 3 % и 5 % водные растворы). Начинают с закапывания 2 % раствора. При этой концентрации обычно наблюдается небольшой миотический и гипотензивный эффект; для более сильного действия применяют 3 % и 5 % растворы. Частота закапывания (3—6 раз в день) зависит от получаемого эффекта. Обычно после однократного закапывания миотическое и гипотензивное действие продолжается до 6 ч и более.

Ацеклидин может применяться в комбинации с другими . 5 % раствором можно пользоваться для снятия мидриаза , вызванного гоматропином ; при мидриазе от атропина и скополамина ацеклидин недостаточно эффективен.

Высшие дозы для взрослых под кожу: разовая 0,004 г (2 мл 0,2 % раствора), суточная 0,012 г (6 мл 0,2 % раствора).

Побочные действия

Аллергические реакции ; раздражение конъюнктивы , ; ломота и тяжесть в глазу. Эти явления проходят самостоятельно. Так же как после применения других миотических средств, рекомендуется после закапывания ацеклидина прижать на 2—3 мин область слёзного мешка, чтобы предупредить попадание раствора в и полость носа.

Передозировка

Симптомы

Слюнотечение, повышенное потоотделение, диарея .

Лечение

Введение атропина , метацина или других .

Форма выпуска

Формы выпуска: порошок (для глазных капель); 0,2 % раствор для парентерального введения в ампулах по 1 и 2 мл. Готовый 1 % раствор ацеклидина (глазные капли) приготавливается в производственных отделах аптек на основании «Сборника унифицированных лекарственных прописей», утверждённого приказом Минздрава СССР от 12.08.1991 № 223.

Хранение

Хранение: В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла; растворы — в защищённом от света месте. Следует остерегаться, чтобы растворы для глазных капель не были использованы для инъекций.

Ссылки