Амоксицилли́н — лекарственное средство , полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы пенициллинов для лечения бактериальных инфекции . Его принимают внутрь или, реже, путём инъекции .

Общие побочные эффекты включают тошноту и сыпь . Он также может увеличить риск дрожжевых инфекций и, при использовании в сочетании с клавулановой кислотой , вызвать диарею .

Амоксициллин не следует использовать людям с аллергией на пенициллин . При почечной недостаточности его принимают в сниженных дозах . Его использование во время беременности и грудного вскармливания не представляет опасности .

Амоксициллин относится к группе бета-лактамных антибиотиков , по своим фармакологическим свойствам он близок к ампициллину , но, в отличие от последнего, обладает лучшей биодоступностью при пероральном приёме.

Амоксициллин, как и многие другие бета-лактамные антибиотики, подвержен деградации бета-лактамазами , продуцируемыми некоторыми бактериями, поэтому он часто применяется в комбинациях с клавулановой кислотой , выступающей ингибитором таких ферментов.

История

Препарат был разработан компанией Beecham в 1972 году и начал продаваться компанией GlaxoSmithKline (правопреемницей под названием Амоксил (Amoxil), однако, патент на препарат уже закончился, и иные производители продают его под несколько другими названиями.

Описание

Амоксициллин принадлежит к классу пенициллинов . Они представляют собой органические соединения, основой которых является , которую получают из культур плесневого грибка Penicillium chrysogenum .

	6-аминопенициллановая кислота
Бензилпенициллин	Ампициллин	Амоксициллин

Амоксициллин отличается от ампициллина наличием гидроксильной группы. Это молекулярное изменение увеличивает скорость всасывания препарата, за счет чего происходит менее эффективное разрушение β-лактамного кольца, поддерживая в крови более высокие концентрации данного соединения. Благодаря этому пероральный прием амоксициллина можно назначать вместо инъекционной формы ампициллина, что обеспечивает экономическую выгоду и простоту применения.

В свою очередь, ампициллин и амоксициллин отличаются от бензилпенициллина наличием аминогруппы, в связи с чем их часто относят к подгруппе аминопенициллинов. Оба препарата отличаются от бензилпенициллина устойчивостью к желудочному соку, и соответственно, наличием пероральных лекарственных форм, а также более широким спектром действия. Спектр активности аминопенициллинов расширен за счет действия на некоторых представителей семейства энтеробактерий : кишечную палочку , шигеллы , сальмонеллы и , для которых характерен низкий уровень продукции хромосомных β-лактамаз. При этом ампициллин несколько превосходит амоксициллин по активности в отношении шигелл.

Фармакологические свойства

Амоксициллин ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (компонент клеточной стенки бактерий) в период деления и роста, вызывает лизис бактерий.

Он активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу ), Streptococcus spp. ; и аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , Escherichia coli , Shigella spp. , Salmonella spp. , Klebsiella spp. Микроорганизмы , продуцирующие пенициллиназу, резистентны к действию амоксициллина. В комбинации амоксициллина с клавулановой кислотой резистентность бета-лактамазы нейтрализуются.

Действие препарата развивается через 15—30 минут после перорального приёма и длится 8 часов.

Абсорбция — быстрая, высокая (93 %), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка . При приеме внутрь в дозе 125 и 250 мг максимальная концентрация — 1,5—3 мкг/мл и 3,5—5 мкг/мл, соответственно. Время достижения максимальной концентрации после перорального приема — 1—2 часа. Имеет большой — высокие концентрации обнаруживаются в плазме , мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника , женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха , кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени ), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2—4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина — 25—30 % от уровня в плазме беременной женщины. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер , при воспалении мозговых оболочек ( менингит ) концентрация в спинномозговой жидкости — около 20 %. Связь с белками плазмы — 17 %.

Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов . Период полувыведения — 1—1,5 часа. Выводится на 50—70 % почками в неизмененном виде путём канальцевой экскреции (80 %) и клубочковой фильтрации (20 %), печенью — 10—20 %. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком . Период полувыведения у недоношенных, новорожденных и детей до 6 месяцев — 3—4 часа. При нарушении функции почек ( клиренс креатинина менее или равен 15 мл/мин) период полувыведения увеличивается до 8,5 часа. Амоксициллин удаляется при гемодиализе .

Применение в медицине

Амоксициллин используется для лечения ряда инфекций, в том числе: острый средний отит , стрептококковый фарингит , пневмония , кожные инфекции , инфекции мочевыводящих путей , инфекции сальмонеллы , болезнь Лайма , хламидиоз .

Острый средний отит

Амоксициллин применяется при лечении детей в возрасте до 6 месяцев с острым средним отитом наряду с другими антибиотиками. Такое же лечение иногда используется для детей младше двух лет с острым средним отитом, двусторонним или сопровождающимся дренированием ушей, однако в большинстве случаев острого среднего отита у детей старше двух лет польза от лечения амоксициллином или другими антибиотиками отсутствует .

В прошлом при лечении острого среднего отита амоксициллин вводили три раза в день, что приводило к пропуску доз в повседневной амбулаторной практике. На 2013 год есть доказательства того, что прием два раза в день или один раз в день имеет эффективность, аналогичную трёхразовому ежедневному приёму амоксициллина .

Респираторные инфекции

Всемирная организация здравоохранения (ВОЗ) рекомендует амоксициллин в качестве лечения первой линии при нетяжёлой пневмонии у детей . ^{[ уточнить ]}

У взрослых при внебольничной пневмонии амоксициллин рекомендуется Национальным институтом здравоохранения и повышения квалификации Великобритании в качестве антибиотика первой линии: при болезни легкой и средней степени тяжести в качестве самостоятельного лечения, в других случаях — в сочетании с макролидами .

Амоксициллин используется при постконтактном вдыхании сибирской язвы для предотвращения прогрессирования заболевания и для профилактики .

Большинство случаев синусита вызывается вирусами, для которых амоксициллин и амоксициллин-клавуланат неэффективны . При вирусном синусите негативные побочные эффекты от амоксициллина превышают его положительный эффект .

Инфекции, вызываемые Helicobacter pylori

Амоксициллин эффективен как компонент терапии желудочных инфекций, вызванных Helicobacter pylori . Обычно он сочетается с ингибитором протонной помпы (например, омепразолом ) и антибиотиком из группы макролидов (например, кларитромицином ), он также применяется в сочетании с другими препаратами .

Болезнь Лайма

Амоксициллин эффективен для лечения боррелиоза с первых дней проявления симптомов заболевания. Эффективность и безопасность перорального амоксициллина такая же, как у других антибиотиков, обычно используемых при лечении боррелиоза .

Кожные инфекции

Амоксициллин иногда используется для лечения кожных инфекций и Акне .

Инфекции у младенцев в условиях ограниченных ресурсов

Всемирная организация здравоохранения рекомендует амоксициллин для амбулаторного лечения младенцев с признаками и симптомами пневмонии в ситуациях с ограниченными ресурсами, когда родители не могут себе позволить госпитализацию ребёнка или отказываются от неё. Амоксициллин в сочетании с гентамицином рекомендуется для лечения младенцев с признаками и других тяжелых инфекций, когда госпитализация невозможна .

Профилактика бактериального эндокардита

Амоксициллин также используется для предотвращения бактериального эндокардита у людей из группы высокого риска, выполняющих стоматологические работы, для предотвращения Streptococcus pneumoniae и других инкапсулированных бактериальных инфекций у людей без селезенки (в том числе у людей с серповидно-клеточной анемией ), а также для профилактики и лечения сибирской язвы .

На 2011 год медицинские власти Великобритании не рекомендовали использовать амоксициллин для профилактики инфекционного эндокардита , и эти рекомендации не повлияли на частоту инфицирования инфекционным эндокардитом .

Комбинированное лечение

Амоксициллин подвержен разложению бактериями, продуцирующими β-лактамазы , которые устойчивы к большинству β-лактамных антибиотиков, таких как пенициллин . По этой причине его можно комбинировать с клавулановой кислотой , ингибитором β-лактамаз. ^{[ источник? ]}

Спектр активности

Амоксициллин — бактериолитический β-лактамный антибиотик умеренного спектра действия из семейства аминопенициллинов, используемый для лечения чувствительных грамположительных и грамотрицательных бактерий. Обычно это препарат выбора в пределах класса, поскольку он лучше всасывается после перорального приема , чем другие β-лактамные антибиотики. В целом, Streptococcus , Bacillus subtilis , Enterococcus , Haemophilus , Helicobacter и Moraxella чувствительны к амоксициллину, тогда как Citrobacter, Klebsiella и Pseudomonas aeruginosa к нему устойчивы . Некоторые E. coli и большинство клинических штаммов Staphylococcus aureus в той или иной степени развили устойчивость к амоксициллину. ^{[ источник? ]}

Применение в ветеринарии

Препарат предназначен для лечения молодняка крупного рогатого скота, свиней и птиц с заболеваниями, возбудители которых чувствительны к компонентам препарата.

Препарат эффективен при лечении животных с заболеваниями органов дыхания (бактериальной и энзоотической пневмонией), желудочно-кишечного тракта (эшерихиозом, сальмонеллезом, стрептококкозом), заболеваниями мочеполовой системы, септицемией, атрофическим ринитом, синдромом ММА и другими болезнями. Выпускается в виде порошков и растворов.

См. также

• Амоксициллин + клавулановая кислота

Примечания

Ссылки