Будесонид — лекарственное средство, глюкокортикоид , оказывает противовоспалительное, противоаллергическое и иммунодепрессивное действие, применяется при астме , хронической обструктивной болезни легких , а также при заболеваниях носоглотки и уха и заболеваниях ЖКТ (неспецифический язвенный колит болезнь Крона, аутоиммунный гепатит). В качестве вспомогательного средства он применяется при многих других заболеваниях.

Будесонид входит в перечень основных лекарственных средств ВОЗ и в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов РФ .

Описание

Будесонид запатентован в Европе в 1973 году . Применяется для лечения астмы с 1981 года .

На 2019 год ВОЗ рассматривает будесонид как одно из основных лекарств для лечения астмы и хронической обструктивной болезни легких, как отдельно, так и в сочетании с формотеролом , а также для лечения оториноларингологических заболеваний .

Физические свойства

Порошок.

Химические свойства

Будесонид является синтетическим прегнан-стероидом , негалогенированным глюкокортикоидом .

У будесонида возможны два изомера: S-будесонид и R-будесонид. В исследованиях выявлено, что R-форма вдвое более аффинна к рецепторам, чем S-форма .

Стереоизомеры будесонида
(22 R )	(22 S )

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Будесонид быстро всасывается.

При ингаляционном введении около 34 % препарата попадает в лёгкие , системная биодоступность составляет около 38 %.

При интраназальном введении около 20 % попадает в системный кровоток.

При пероральном введении и попавший в желудочно-кишечный тракт при других способах введения препарат почти полностью (90 %) метаболизируется в печени с образованием 16-альфа-гидроксипреднизолона и 6-бета-гидроксибудесонида, которые имеют только 1% активности исходного препарата . Биодоступность при этом составляет 10% поступившего в желудок количества препарата.

Максимальная концентрация (C max ) в плазме крови достигается через 15−45 минут после ингаляционного и интраназального введения. Связывание с белками плазмы составляет 88%. Обладает высоким системным клиренсом (84 л/ч). T _½ из плазмы — 2,8 ч. Выводится с мочой , частично — с желчью в виде метаболитов. Будесонид обладает выраженными липофильными свойствами и быстро абсорбируется в кишечнике вследствие хорошей тканевой проницаемости. По сравнению с классическими глюкокортикостероидами, он имеет очень высокую степень сродства к рецепторам. Благодаря этим свойствам препарат обладает целенаправленным местным действием .

Фармакодинамика

Являясь глюкокортикостероидом , оказывает сильное местное противовоспалительное действие. Аффинность будесонида к рецепторам глюкокортикостероидов в 15 раз выше, чем у преднизолона .

Будесонид метаболизируется в печени при первом проходе .

Механизм действия

Точный механизм действия будесонида, как и всех глюкокортикостероидов, при бронхиальной астме неясен. Возможно, наиболее важным является ингибирование высвобождения медиаторов воспаления .

Эффективность и безопасность

Будесонид высокоэффективен при бронхиальной астме .

У специалистов доказательной медицины вызывает опасение широкое применение будесонида у детей из-за того, что он нередко приводит к снижению скорости роста в пубертатном периоде, разница в росте составляет в среднем 1 см в год и более .

Будесонид эффективен для индукции ремиссии при язвенном колите , при этом побочные действия препарата мало отличаются от плацебо .

Будесонид эффективен для индукции ремиссии при болезни Крона , а при поддержании её ремиссии неэффективен .

При хронической обструктивной болезни лёгких терапия будесонидом может приводить к пневмонии, это серьёзный побочный эффект препарата, присущий кортикостероидам . При этом пневмония у принимающих будесонид больных развивается реже, чем у другого подобного препарата флутиказона . В любом случае терапия будесонидом не увеличивает риск смерти пациента (как и в случае флутиказона) .

Применение

Будесонид применяется ингаляционно, интраназально, перорально и ректально .

Основное его применение — больные бронхиальной астмой, в том числе дети, и хронической обструктивной болезнью лёгких, при этом используется ингаляционный метод введения лекарства .

Интраназально (в форме аэрозоля) будесонид применяется для симптоматического лечения аллергического ринита , сенной лихорадки и полипов в носу .

Перорально будесонид применяется для индукции ремиссии при болезни Крона и с той же целью — при язвенном колите . Также этим методом его назначают при аутоиммунных гепатитах .

При язвенном колите будесонид применяют также ректально ( клизмой или ректальными свечами ) .

Показания

Бронхиальная астма, требующая поддерживающей терапии кортикостероидами, и хроническая обструктивная болезнь легких .

Применение при COVID-19

После того, как исследовательская группа Оксфордского университета в ходе исследования с участием 1700 пациентов обнаружила, что будесонид может принести пользу многим людям старше 50 лет с симптомами COVID-19, с 12 апреля 2021 года он был разрешён Национальной службой здравоохранения Великобритании для применения в индивидуальном порядке врачами общей практики при лечении COVID-19 .

Ингаляционный будесонид является частью рекомендованного лечения легких случаев ковида в Индии с апреля 2021 года .

Противопоказания

• Основным противопоказанием при назначении будесонида является Гиперчувствительность к препарату (аллергическая реакция на него) .
• Для ингаляционного введения будесонида противопоказаниями являются туберкулёз лёгких, грибковые и вирусные инфекции органов дыхания .
• Для перорального применения: инфекции желудочно-кишечного тракта, тяжёлые нарушения функции печени, детский возраст до 6 лет.
• Для интраназального использования: инфекции органов дыхания.

Особые указания

Применять с осторожностью при туберкулёзе, глаукоме , гипотериозе, инфекциях органов дыхания, циррозе печени .

При беременности и кормлении грудью Будесонид следует назначать только в том случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода или ребёнка .

Побочные действия

См. также

• Бронхиальная астма

Примечания

Литература

• : [ англ. ] . — 21 ed. — Geneva : WHO , 2019. — P. 49, 51. — 65 p. — WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06.
• Elks, J. : Chemical Data, Structures and Bibliographies : [ англ. ] : [ 8 сентября 2017 ]. — Springer, 2014. — P. 186, 1011. — ISBN 978-1-4757-2085-3 .
• Adams, N. P. : [ англ. ] / N. P. Adams, J. C. Bestall, P. Jones // Cochrane Database of Systematic Reviews. — 2001. — No. 4. Art. CD003274. — doi : .
• : Clinical Review Report : [ англ. ] . — Ottawa (ON) : Canadian Agency for Drugs and Technologies in Health, 2017.
• Масевич Ц. Г., Ситкин С. И. Современная фармакотерапия хронических воспалительных заболеваний кишечника // Aqua Vitae. — 2001. — № 1. — С. 37-41.
• Baert F., Schmit A., D’Haens G. et al. Budesonide in collagenous colitis: a double-blind placebo-controlled trial with histologic follow-up // Gastroenterology. — 2002. — No. 122. — P. 20-25.

Документы

• // Государственный реестр лекарственных средств. — Минздрав РФ, 2008. — 10 апреля.
• // Государственный реестр лекарственных средств. — Минздрав РФ, 2019. — 3 июня.
• Дегтярева, О. Г. : ЛП-- / ООО «Рус Биофарм». — Министерство здравоохранения Российской Федерации, 2019. — 3 июня. — 13 с.

Ссылки