Interested Article - Ранитидин
- 2021-04-04
- 1
Ранитиди́н ( Ranitidin ) — противоязвенный лекарственный препарат, относящийся к группе блокаторов H 2 -гистаминовых рецепторов , препарат второго поколения. Действие ранитидина основано на снижении секреции желудочного сока . Входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов .
В сентябре 2019 года в ранитидине, выпущенном многими производителями, был обнаружен N-диметилнитрозамин (NDMA), являющийся канцерогеном, в связи с чем многие национальные и региональные агентства по контролю качества лекарственных средств стали отзывать регистрационные свидетельства данного препарата. В апреле 2020 года из-за риска канцерогенности ранитидин был отозван с рынка США и было приостановлено действие регистрационных свидетельств в Европейском Союзе и Австралии.
По состоянию на 2021 год отозван Росздравнадзором .
Синонимы
Апо-Ранитидин, Аситэк, Ацидекс, Ацилок-Е, Ген-Ранитидин, Гертокалм, Ги-кар, Гистак, Дуоран, Зантак, Зоран, Неосептин-Р, Ново-Ранитидин, Ново-Ранидин, Пепторан, Раниберл, Ранигаст, Ранисан, Ранисон, Ранитаб, Ранитал, Ранитард, Ранитидин-Берлин-Хеми, Ранитидин-БМС, Ранитидин-Ратиофарм, Ранитин, Рантаг, Рантак, Ринтид, Рэнкс, Улкодин, Улкосан, Улькуран, Ульсерекс, Язитин
Форма
Физическая
Таблетки , покрытые оболочкой 150 мг и 300 мг.
Химическая
N-2-5-(Диметиламино) метил фурфурил-тио-этил-N'-метил-2-нитро-1,1-этилендиамин
Состав
- Ранитидин гидрохлорид .
Фармакологическое действие
Ранитидин — противоязвенное средство, относится к группе блокаторов гистаминовых Н 2 -рецепторов, размещённых в париетальных клетках слизистой оболочки желудка . Ранитидин оказывает конкурентное ингибирование секреции слизистой оболочки желудка уменьшением общего объёма желудочного сока и снижением активности пепсина . Данное противосекреторное действие является основой эффективного действия ранитидина при всех заболеваниях, сопровождающихся повышенной секрецией желудка.
Ранитидин действует продолжительно, поэтому 150 мг эффективно подавляет секрецию соляной кислоты . После приёма внутрь ранитидин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта , а предельной концентрации достигает в течение 2 часов .
Всасывание не нарушается и при одновременном приёме пищи или антацидных средств (не желателен приём антацидных препаратов в течение 2 часов после употребления ранитидина). Ранитидин выводится из организма почками и, в основном, в качестве неизменного активного вещества. Около 40% препарата выводится из организма через 24 часа.
Показания
Ранитидин применяется при:
- язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки , рефлюкс-эзофагите , синдроме Золлингера-Эллисона ;
- хроническом приступе желудочной диспепсии , сопровождающейся эпигастральными и ретростернальными (загрудинными) болями ;
- состояниях, при которых уменьшение желудочной секреции и продукция кислоты желательно ( профилактика кровотечений из верхних отделов ЖКТ, вызванных стрессовым изъязвлением);
- профилактике рецидивов кровотечений у пациентов , страдающих пептической язвой ;
- профилактике аспирации желудочного сока у больных, которым проводятся операции под наркозом — синдром Мендельсона , в особенности у беременных женщин во время родовых схваток .
Противопоказания
Абсолютные противопоказания для применения ранитидина в медицинской литературе не описаны, однако следует с осторожностью назначать препарат беременным женщинам и кормящим матерям, так как ранитидин проходит через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко . Однако его применение для профилактики аспирации желудочного сока в период родовых схваток не оказывает никаких побочных действий на ход родов.
Следует соблюдать осторожность при определении режима дозирования ранитидина больным с почечной и печёночной недостаточностью и детям в возрасте до 14 лет. При применении ранитидина необходимо исключить возможность наличия злокачественного заболевания желудка.
Курение снижает эффективность ранитидина.
В число противопоказаний входит повышенная чувствительность к ранитидину.
Ранитидин противопоказан людям с острой порфирией в анамнезе, поскольку между приемом ранитидина и острой порфирией может существовать связь .
Побочные действия
- Со стороны сердечно-сосудистой системы : в единичных случаях (при в/в введении) — AV-блокада.
- Со стороны пищеварительной системы : редко — диарея, запор; в единичных случаях — гепатиты.
- Со стороны ЦНС : редко — головная боль, головокружение, чувство усталости, нечеткость зрения; в единичных случаях (у тяжелобольных) — спутанность сознания, галлюцинации.
- Со стороны системы кроветворения: редко— тромбоцитопения ; при длительном применении в высоких дозах — лейкопения .
- Со стороны обмена веществ: редко — незначительное повышение креатинина в сыворотке крови в начале лечения.
- Со стороны эндокринной системы : при длительном применении в высоких дозах возможны увеличение содержания пролактина , гинекомастия , аменорея , импотенция , снижение либидо .
- Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — артралгия , миалгия .
- Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отёк , анафилактический шок , бронхоспазм , артериальная гипотензия .
- Прочие: редко — рецидивирующий паротит ; в единичных случаях — выпадение волос.
Применение
Обычно назначают по 150 мг два раза в день, утром перед едой и вечером перед сном. Во время курсового лечения язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюкс-эзофагита рекомендуется применение препарата в разовых дозах по 300 мг перед сном. Продолжительность курса лечения чаще всего составляет 6—8 недель. При выше указанных показаниях поддерживающая терапия составляет 150 мг перед сном. Курс лечения: 2—3 месяца или 1 год.
При рефлюкс-эзофагите препарат назначают в дозе по 150 мг 2 раза в день или по 300 мг перед сном. Курс лечения — 8 недель.
При синдроме Золлингера-Эллисона начальная доза составляет 150 мг 3 раза в день, а при необходимости её можно увеличить до 600 или 900 мг, разделённых в три приёма. Больным с хроническими приступами желудочной диспепсии рекомендуется препарат назначать в дозе по 150 мг/2 раза в день. Курс лечения — 6 недель.
Для профилактики кровотечений из верхних отделов ЖКТ, вызванных стрессом у тяжело больных или для профилактики рецидивов кровотечений, вызванных пептическими изъязвлениями, рекомендуется назначать ранитидин в дозе по 150 мг 2 раза в день. Больным с повышенным риском аспирации желудочного содержимого при операционном наркозе рекомендуется применение разовой дозы внутрь 150 мг за 2 — 4 часа до введения общей анестезии, а желательно применение 150 мг накануне хирургического вмешательства.
Больным с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшение применяемых доз.
Лекарственное взаимодействие
- При одновременном применении с антацидами возможно уменьшение абсорбции ранитидина.
- При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно нарушение памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
- При одновременном применении с варфарином возможно уменьшение клиренса варфарина. Описан случай развития и кровотечения у пациента, получающего варфарин.
- При одновременном применении с висмута трикалия дицитратом возможно нежелательное повышение абсорбции висмута ; с глибенкламидом — описаны случаи развития гипогликемии ; с кетоконазолом , итраконазолом — уменьшается абсорбция кетоконазола, итраконазола.
- При одновременном применении с метопрололом возможно повышение концентрации в плазме крови и увеличение AUC и T 1/2 метопролола.
- При одновременном применении с сукральфатом в высоких дозах (2 г) возможно нарушение абсорбции ранитидина.
- При одновременном применении с прокаинамидом возможно снижение выведения прокаинамида почками, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.
- Имеются данные о повышении абсорбции триазолама при его одновременном применении, по-видимому, в связи с изменением pH содержимого желудка под влиянием ранитидина.
- Полагают, что при одновременном применении с фенитоином возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови и увеличение риска развития токсичности.
- При одновременном применении с фуросемидом умеренно выражено повышение биодоступности фуросемида.
- Нельзя исключить некоторое повышение концентрации циклоспорина в плазме крови при его одновременном применении с ранитидином.
Примечания
- Шашкова Г.В., Лепахин В.К., Бешлиева Е.Д. Справочник синонимов лекарственных средств. — Изд. 13-е, перераб. и доп.. — М. : РЦ "ФАРММЕДИНФО", 2011. — 592 с. — 25 000 экз. — ISBN 978-5-85556-072-5 .
- Katie A. Morgan, Rajni Ahlawat. // StatPearls. — Treasure Island (FL): StatPearls Publishing, 2022. 13 ноября 2022 года.
- 2021-04-04
- 1