Тианептин ( англ. Tianeptine ) — атипичный трициклический антидепрессант рединамизирующего (энергизирующего) действия. Применяется в виде натриевой соли. Известен под торговой маркой «Коаксил».

C 2012 года исключен из перечня жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов .

Фармакодинамика

Тианептин повышает обратный нейрональный захват серотонина нейронами коры головного мозга и гиппокампа , повышает спонтанную активность пирамидных клеток гиппокампа и ускоряет восстановление их потенциала после функционального торможения. Улучшает настроение, устраняет двигательную заторможенность, повышает общий тонус организма. Нормализует поведение больных алкоголизмом в период абстиненции. Занимает промежуточное положение между седативными и стимулирующими антидепрессантами. Антидепрессивное и анксиолитическое действие способствует исчезновению соматических жалоб, обусловленных тревогой и изменениями настроения. Мало влияет на сердечно-сосудистую систему , сон, скорость психомоторной реакции, парасимпатическую нервную систему.

Есть данные о взаимодействии тианептина с глутаматергической системой, а также о том, что он, по-видимому, является агонистом μ- опиоидных рецепторов . При частом использовании в высоких дозах вызывает привыкание и может использоваться как наркотик, который приводит к очень тяжёлым последствиям с летальным исходом.

Фармакокинетика

После приёма внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ , равномерно распределяется в организме. Биодоступность 70–99 % . Связь с белками плазмы — около 94 %. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гемато-энцефалический барьер . Метаболизируется в печени путём β-окисления и N -деметилирования. Выводится почками (8 % в неизменённом виде). T _½ — 2,5–3,5 ч. При хронической болезни почек , а также у пациентов старше 70 лет T _½ увеличивается на 1 ч. При печёночной недостаточности фармакокинетика существенно не меняется (даже при наличии цирроза печени у больных хроническим алкоголизмом ).

Показания

• незначительной, средней и тяжёлой степени тяжести (в том числе у пожилых лиц и у больных хроническим алкоголизмом в абстинентный период );
• Тревожно-депрессивное состояние (с соматическими жалобами);
• Органические депрессивные и тревожные расстройства;
• Острая реакция на стресс;
• Посттравматическое стрессовое расстройство;
• Неврастения.

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст (до 15 лет), беременность, период лактации . Одновременный приём необратимых или обратимых ингибиторов МАО .

Дозировка

Внутрь, перед приёмом пищи, по 12,5 мг 3 раза в день. У пациентов старше 70 лет и при выраженной ХПН — по 12,5 мг 2 раза в сутки.

Побочные эффекты

К побочным действиям тианептина относятся гастралгия , сухость во рту , снижение аппетита , тошнота , рвота , запоры , метеоризм , диспепсия ; бессонница , сонливость , « кошмарные » сновидения, астения , головокружение , головная боль , , тремор , жар; тахикардия , экстрасистолия , кардиалгия (в том числе за грудиной); затруднение дыхания, ощущение «кома» в горле; миалгия , боли в пояснично -крестцовом отделе позвоночника. Лечение передозировки: контроль жизненно важных функций, промывание желудка , симптоматическая терапия ( искусственная вентиляция лёгких , коррекция нарушений функции почек и метаболических нарушений).

Особые указания

Учитывая возможность суицидальных попыток на фоне депрессивных состояний в начале лечения, требуется постоянный контроль за поведением больных. При планировании проведения общей анестезии следует предупредить анестезиолога и за 24–48 ч до операции прекратить лечение. При оказании неотложной хирургической помощи необходим строгий контроль во время операции. При прекращении лечения дозу снижают постепенно, в течение 7–14 дней. Следует учитывать, что при переходе с терапии ингибиторами МАО на лечение тианептином необходим перерыв не менее 2 недель, при переходе же с тианептина на ингибиторы МАО достаточно сделать перерыв на 24 ч. ^:591 В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

При сочетании с ингибиторами МАО есть риск коллапса , внезапного повышения АД , гипертермии , судорог и летального исхода ^:591 .

Наркотические свойства

При применении в дозах, многократно превышающих рекомендованные, препарат вызывает эффекты, подобные опиоидным , что может привести к зависимости , особенно у лиц, уже страдающих опиоидной зависимостью . В 2010 году постановлением правительства тианептин был включён в Перечень наркотических средств, подлежащих контролю в РФ . Следует отметить, что зависимость наблюдается в дозировках, в десятки раз превышающих медицинские как при пероральном , так и при внутривенном введении. Как правило, с целью наркотического применения кустарно изготавливаются инъекционные варианты коаксила. В случае дефицита героина некоторые наркоманы заменяют тианептином этот наркотик.

Жидкость, приготовленная на основе тианептина путём измельчения таблеток и разведения их водой, по сути представляет собой взвесь частиц препарата (так как тианептин плохо растворим в воде) и крайне опасна при парентеральном применении . К последствиям злоупотребления тианептином относят гнойно- некротические повреждения мягких тканей ( флегмоны и абсцессы , анаэробные гангрены конечности , сепсис , постинъекционные трофические язвы конечностей, постинъекционные инфильтраты ), поражения сосудистого русла (дерматонекрозы, тромбоз глубоких вен , острый тромбофлебит конечностей, эрозивные кровотечения), приводящие к летальному исходу , токсическое поражение органов зрения , приводящее к слепоте . Поражение конечностей при злоупотреблении тианептином приводит во многих случаях к необходимости их ампутации .

Сходство проявлений интоксикации тианептином и его синдрома отмены с таковыми при героиновой зависимости, а также способность налоксона утяжелять синдром отмены коаксила дают основания рассматривать данный препарат в качестве агониста опиоидных рецепторов , а зависимость от коаксила — как разновидность опиоидной зависимости .

Примечания

Литература

• Машковский, М. Д. Лекарственные средства. — 15-е изд. — М. : Новая Волна, 2005. — С. 108. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7 .