Interested Article - Аминофенилмасляная кислота

brigid
  • 2020-12-31
  • 1

Аминофенилмасляная кислота , торговое название — Фенибу́т — производное γ-гидроксимасляной кислоты , активен в отношении A- и B-рецепторов γ-аминомасляной кислоты , а также рецепторов фенилэтиламина . Фенибут структурно схож с баклофеном и габапентином . Препарат позиционируется как анксиолитическое и ноотропное средство, применяется при различных расстройствах, включая беспокойство, бессонницу, посттравматический стресс, депрессию, заикание, нервные тики, дефицит внимания и вестибулярные расстройства . Будучи психоактивным веществом, используется в рекреационных целях .

Исследования препарата проводились в основном на животных, а объективные доказательства эффективности у человека отсутствуют. Также существуют сообщения о токсичности препарата .

Доказательства эффективности ноотропного действия фенибута отсутствуют, аргументы его защитников основаны на общественном мнении .

Зарегистрированным лекарственным средством фенибут является только в России, в остальных странах доступен через интернет в качестве БАД . В частности, в США как лекарственное средство он не зарегистрирован, но распространялся как пищевая добавка , в том числе в составе продуктов, помогающих уснуть, однако Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США явно обозначило, что Фенибут не удовлетворяет критериям пищевых добавок . По данным Департамента здравоохранения Австралии Фенибут является наркотическим средством, используется преимущественно как рекреационное психоактивное вещество , при прекращении приёма может вызывать абстинентный синдром , а в случае передозировки представляет угрозу для жизни пациента .

История

Фенибут был синтезирован в Ленинградском педагогическом институте им. Герцена профессором В. В. Перекалиным . Изучение клинико-фармакологических свойств фенибута было выполнено в лаборатории психофармакологии Ленинградского научно-исследовательского института им. В. М. Бехтерева старшим научным сотрудником Р. А. Хауниной .

В 1982 году за работу «Синтез, фармакология, клиника и внедрение в промышленное производство, в профилактическую и лечебную практику нового отечественного транквилизатора „Фенибут“» были награждены Государственной премией Латвийской ССР : Янис Ванагс ( ак. ВАСХНИЛ ), сотрудники ЛГПИ , Г. Ковалёв (докт. мед. наук), группа сотрудников ИМБП МЗ СССР (в составе: И. П. Неумывакин и Л. Полевой), М. Турауска (нач. ОТК « Олайнфарм »), Р. А. Хаунина (канд. мед. наук), Т. Я. Хвиливицкий (проф.-консультант Ленинградского НИИ психоневрологии им. В.М. Бехтерева ) .

В 1975 году препарат фенибут был включён в аптечку космонавтов, участвовавших в экспериментальном полёте «Союз» — «Аполлон» .

Общая информация

Показания

Астенические и тревожно-невротические состояния, беспокойство, тревога, страхи, бессонница, логоневрозы, нервные тики, а также в качестве успокаивающего средства перед хирургическим вмешательством. Особенностью является выраженный эффект в лечении головокружений. [ источник не указан 386 дней ]

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, хорошо проникает во все ткани организма и через ГЭБ (в ткани мозга проникает около 0,1 % введённой дозы препарата, причём у лиц молодого и пожилого возраста в значительно большей степени). Равномерно распределяется в печени и почках. Метаболизируется в печени — 80—95 %, метаболиты фармакологически не активны. Не кумулирует. Через 3 ч начинает выделяться почками, при этом концентрация в ткани мозга не снижается и его обнаруживают в мозге ещё в течение 6 ч. Около 5 % выводится почками в неизменном виде, частично с жёлчью. [ источник не указан 386 дней ]

Физические свойства

Белый кристаллический порошок. Вкус кислый. Очень легко растворим в воде, растворим в спирте. Температура плавления — 253 °C . [ источник не указан 386 дней ]

Химические свойства

pH водного 2,5 % раствора 2,3—2,7. [ источник не указан 820 дней ]

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, беременность, грудное вскармливание, детский возраст до 3 лет. С осторожностью следует применять при эрозивно-язвенных поражениях желудочно-кишечного тракта и печёночной недостаточности. При первых приёмах фенибута или при передозировке может наблюдаться сонливость, также головная боль.

Побочные действия

Обычно хорошо переносится. При первых приёмах возможна сонливость , при передозировке — выраженная сонливость, тошнота, диарея, рвота; усиление , возбуждение, тревога, головокружение , аллергические реакции , вагинальный кандидоз, шелушение интимных зон, зуд.

Есть данные о том, что при злоупотреблении фенибутом может развиться лекарственная зависимость и синдром отмены при резком прекращении употребления . Тем не менее, аддиктивность фенибута считается низкой, а зависимость возникает редко . В литературе описано всего несколько случаев синдрома отмены после приёма препарата, однако отчётливо прослеживается беспокойное поведение , часто сильное .

Взаимодействие

Особые указания

При длительном применении необходимо контролировать показатели функции печени и картину периферической крови. Необходимо воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания. Малоэффективен при выраженных явлениях укачивания («неукротимая» рвота, головокружение и др.). [ источник не указан 820 дней ]

Условия отпуска из аптек

Фенибут в РФ продаётся в аптеках только по рецепту лечащего врача- невролога и врача- психиатра либо по рекомендации врача в письменной форме, заверенной печатью лечебного учреждения. Продажа лекарства без рецепта врача, без рекомендации лечащего врача, а также без печати лечебного учреждения запрещена. [ источник не указан 820 дней ]

Примечание

  1. , Abstract, p. 125.
  2. , Introduction, p. 125.
  3. ↑ Abby Campbell. (англ.) . sciencebasedmedicine.org (25 ноября 2016). Дата обращения: 28 ноября 2019. 19 декабря 2019 года.
  4. ↑ 3.3 Phenibut : [ 7 ноября 2017 ] / Joint Advisory Committee on Chemicals and Medicines Scheduling // Scheduling delegate's final decisions, October 2017 : Scheduling medicines and poisons : [ англ. ] : [ 15 мая 2018 ] / Australian Government, Department of Health, Therapeutic Goods Administration. — 2017. — 31 October.
  5. ↑ . FDA (16 апреля 2019). Дата обращения: 1 декабря 2019. 14 июня 2022 года.
  6. . Транквилизаторы . Rhythm Journal (12 февраля 2013). Дата обращения: 11 марта 2015. Архивировано из 2 апреля 2015 года. [ неавторитетный источник ]
  7. ↑ . Отделение психофармакологии и фармакотерапии больных с резистентными состояниями с группой эндокринологической психиатрии (12 отделение) . Санкт-Петербургский научно-исследовательский психоневрологический институт имени В.М. Бехтерева. Дата обращения: 11 марта 2015. Архивировано из 2 апреля 2015 года.
  8. 10. — In: : [ латыш. ] : [ 6 мая 2021 ] // Cīņa : газ. — 1982. — № 299 (30 decembris). — P. 1, 4.
  9. ↑ (англ.) . American Addiction Centers. Дата обращения: 25 марта 2019. 19 июля 2019 года.
  10. Samokhvalov, A. V. Phenibut dependence / A. V. Samokhvalov, C. L. Paton-Gay, K. Balchand … [ и др. ] // BMJ Case Reports. — 2013. — Vol. 2013. — ISSN . — doi : . — PMID . — PMC .
  11. Joshi, Y. B. Dissociative intoxication and prolonged withdrawal associated with phenibut : a case report / Y. B. Joshi, S. F. Friend, B. Jimenez … [ и др. ] // Journal of clinical psychopharmacology. — 2017. — Vol. 37, no. 4. — P. 478−480. — ISSN . — doi : . — PMID . — PMC .
  12. , Discussion, p. 126.

Литература

  • Hardman, M. I. Acute phenibut withdrawal : A comprehensive literature review and illustrative case report. : [ англ. ] / M. I. Hardman, J. Sprung, T. N. Weingarten // Bosnian Journal of Basic Medical Sciences. — 2019. — Vol. 19, no. 2 (20 May). — С. 125–129. — ISSN . — doi : . — PMID . — PMC .
  • Lapin, I. Phenibut (beta-phenyl-GABA) : A tranquilizer and nootropic drug : [ англ. ] // CNS Neuroscience & Therapeutics : j. — 2001. — Vol. 7, no. 4 (December). — P. 471−481. — doi : . — PMID .
  • Синтез у-амино-р-фенилмасляной кислоты (фенибута) / В. В. Сивчик, Г. О. Григорян, В. Л. Сурвило, Т. В. Трухачева ; РУП «Белмедпрепараты», г. Минск // : состояние и перспективы : Материалы X междунар. конф., 6-7 апр. 2012 г., Минск : [ 5 марта 2016 ] / Отв. ред. В. А. Прокашева. — Минск : Изд. центр БГУ, 2012. — С. 448–450. — УДК .
  • Сытинский, И. А. Гамма-аминомасляная кислота в деятельности нервной системы. — Л. : Наука, 1972.
  • Машковский, М. Д. Лекарственные средства. — 16-е изд., перераб., испр. и доп. — М. : Новая Волна, 2012. — С. 121. — 1216 с. — ISBN 978-5-7864-0218-7 .

Документы

  • . Государственный реестр лекарственных средств . Минздрав РФ (29 мая 2017).
  • . Государственный реестр лекарственных средств . Минздрав РФ (26 сентября 2008).
  • Копатько, С. А. : ЛП-005076-260918 / АО «Вертекс». — Министерство здравоохранения Российской Федерации, 2018. — 26 сентября. — 4 с.

Ссылки

Источник —

brigid
  • 2020-12-31
  • 1
  • Tags:

Same as Аминофенилмасляная кислота

The title for the last searches