Хлорпротиксе́н ( Chlorprothixenum ). Цис-2-Хлор-9-(3-диметиламинопропилиден) — тиоксантена гидрохлорид. Высокоактивный и в то же время относительно мягкий нейролептик . По химическому строению близок к аминазину ; отличается тем, что вместо атома азота в центральной части трициклического ядра содержит углерод , соединённый двойной связью с боковой цепью. Аминазиновый эквивалент 1,5.

Общая информация

Препарат оказывает выраженное седативное и антипсихотическое действие, обладает выраженной противорвотной активностью. Оказывает умеренное адренолитическое, слабое противосудорожное и относительно сильное антихолинергическое действие. Не оказывает каталептического действия.

Нейролептический эффект сочетается у хлорпротиксена с умеренным антидепрессивным эффектом.

Применяют при психозах и психоневротических состояниях, сопровождающихся беспокойством, страхом , психомоторным возбуждением , агрессивностью , в том числе при депрессивно-параноидной, циркулярной шизофрении , при простой вялотекущей шизофрении с психопатоподобной и неврозоподобной симптоматикой и при других психических заболеваниях. Препарат эффективен при лечении острых алкогольных психозов . В малых дозах использовался как успокаивающее средство при неврозах , нарушениях сна (самостоятельно и в сочетании со снотворными), кожном зуде и др., однако желательность его использования при пограничных расстройствах в настоящее время под сомнением.

В частности, хотя хлорпротиксен, как и другие типичные (классические) нейролептики, широко применялся с 1970-х годов для лечения тревожных расстройств, наличие экстрапирамидных , нейроэндокринных и других тяжёлых побочных эффектов привело к признанию необходимости отказаться от их использования при этих расстройствах .

Применяют также как противорвотное средство.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь (до еды) или внутримышечно.

При лечении психически больных хлорпротиксен назначают взрослым внутрь, начиная с 0,025—0,05 г (25—50 мг) в день (в 3—4 приёма) с последующим увеличением дозы на 25—50 мг до общей суточной дозы 0,2—0,4 г (200—400 мг). В резистентных случаях увеличивают дозу до 0,6—0,8 г. По достижении терапевтического эффекта дозу постепенно понижают.

Внутримышечно (глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы) препарат вводят больным с острым психическим возбуждением (в том числе при острых алкогольных психозах с выраженным психомоторным возбуждением, сопровождающимся страхом и тревогой) и при других состояниях, когда требуется быстрое вмешательство или если больной не может принимать препарат внутрь (тяжёлая рвота и др.). Как только состояние позволяет, переходят на приём препарата в виде таблеток.

Внутримышечно вводят по 25—50 мг 2—3 раза в день (как противорвотное 12,5—25 мг). В тяжёлых случаях увеличивают разовую дозу до 100 мг.

При неврозах назначают внутрь по 5—10—15 мг 3—4 раза в день.

Противопоказания

Абсолютные: отравление алкоголем, барбитуратами или другими средствами с угнетающим действием на ЦНС , гиперчувствительность к хлорпротиксену. Относительные: эпилепсия , паркинсонизм , склонность к коллапсам , нарушения кроветворения , заболевания печени, почек, тяжёлые декомпенсированные пороки, тахикардия , тяжёлое соматическое истощение, тяжёлый церебральный склероз , пожилой возраст , детский возраст .

Побочные действия

Сонливость, нарушения аккомодации , сухость во рту, повышенная потливость , тахикардия . Может наблюдаться ортостатическая гипотензия , особенно при применении хлорпротиксена в высоких дозах. Головокружение, дисменорея , кожные высыпания, запоры встречаются редко. К экстрапирамидным побочным эффектам хлорпротиксена прежде всего относятся развивающиеся при больших дозах амимия , акинезия с мышечным напряжением в области рта и нарушением артикуляции , сочетающиеся с мышечной релаксацией , снижением пластического тонуса в конечностях . Описаны единичные случаи снижения судорожного порога, возникновения транзиторной доброкачественной лейкопении и гемолитической анемии . При длительном применении, особенно в высоких дозах, могут наблюдаться холестатическая желтуха , дисменорея , галакторея , гинекомастия , ослабление потенции и либидо , повышение аппетита, увеличение массы тела.

Возможны также диспепсия ; психомоторное торможение, усталость; фотосенсибилизация , тяжёлый дерматит ; корнеальное и лентикулярное помутнение с ухудшением зрения; агранулоцитоз , лейкоцитоз ; нарушения мочеиспускания; сахарный диабет . Возможно развитие привыкания к препарату .

В очень редких случаях при приёме хлорпротиксена возможно парадоксальное усиление беспокойства .

Взаимодействия

Алкоголь, анестетики , наркотические, седативные , снотворные и нейролептические средства при одновременном с хлорпротиксеном приёме усиливают его действие на ЦНС ; хлорпротиксен, в свою очередь, потенцирует действие снотворных, анальгетиков, нейролептических средств, антигистаминных средств , барбитуратов . Приемлемыми являются только сочетания с антидепрессантами ( амитриптилином , имипрамином , и др.) .

Вещества с М-холинолитическим действием усиливают антихолинергические эффекты хлорпротиксена . Хлорпротиксен усиливает действие антихолинергических средств , гипотензивных препаратов , седативных средств , препаратов для общей анестезии , алкоголя , производных кураре ^:652 .

При сочетании хлорпротиксена с амфотерицином B или глюкокортикоидами может происходить усиление гипокалиемии . При сочетании с противодиабетическими препаратами может потребоваться коррекция доз противодиабетических препаратов ^:652 .

Меры предосторожности

Так как препарат вызывает сонливость, его нельзя применять амбулаторно лицам, чья деятельность требует быстрой психической и физической реакции, если их реакция не проверена длительным применением поддерживающих доз хлорпротиксена .

Примечания