Даклатасвир ( англ. daclatasvir , ранее BMS-790052 , торговое название Daklinza ) — препарат для лечения гепатита С (HCV) . Разработан компанией Bristol Myers Squibb .

Даклатасвир является пангенотипичным ингибитором белка NS5A , I волны I поколения. Недавние исследования свидетельствуют о том, что он нацелен на два этапа процесса вирусной репликации , позволяя быстро снижать количество РНК вируса гепатита C .

Даклатасвир был испытан в сочетании как с пэгилированным интерфероном и рибавирином , так и в сочетании с противовирусными препаратами прямого действия асунапревир , ^FDA , беклабувир и софосбувир ^FDA . Даклатасвир в сочетании с софосбувиром одобрен для лечения всех генотипов вируса гепатита С.

Даклатасвир был одобрен для использования в Европейском Союзе в 2014 году , а также в США и Индии в 2015 году .

Всемирная организация здравоохранения включила препарат даклатасвир в Перечень основных и наиболее важных лекарств , необходимых в системе здравоохранения . С 2018 года входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов (ЖНВЛП).

В различных странах бренд Daklinza был отозван американской фармацевтической компанией Bristol Myers Squibb (BMS); также BMS позволило аннулировать патенты в этих странах . В Индии BMS заключила договор с компанией Zydus Cadila на производство даклатасвира под торговой маркой DaciHep .

Медицинское использование

Даклатасвир используется только в составе комбинированной терапии для лечения гепатита С генотипа 1, 3 или 4 инфекции; агенты, используемые в комбинации, которые включают софосбувир, рибавирин и интерферон, различаются в зависимости от генотипа вируса и наличия у человека цирроза .

Неизвестно, проникает ли даклатасвир в грудное молоко или оказывает какое-либо влияние на младенцев .

Применение

Даклатасвир принимают внутрь один раз в день .

Противопоказания

Общие побочные эффекты софусбивира и даклатасвира включают головную боль , переутомление и тошноту .

Наиболее частыми побочными эффектами даклатасвира, софусбивира и рибавирина являются головная боль, чувство усталости, тошнота и гемолитическая анемия . Его нельзя использовать с зверобоем , рифампицином или карбамазепином . Он работает путем ингибирования белка NS5A HCV .

При использовании даклатасвира с софосбувиром и амиодароном существует серьезный риск брадикардии . Поскольку он не был широко изучен как отдельный агент, неизвестно, какие конкретные побочные эффекты связаны только с этим лекарством. О нежелательных явлениях при приеме даклатасвира сообщалось только при комбинированной терапии софусбивиром или тройной терапии софусбивиром / рибавирином .

Общие побочные эффекты, возникающие у >5% людей, получающих комбинированную терапию (софусбивир + даклатасвир), включают головную боль и переутомление; при тройной терапии (даклатасвир + софусбивир + рибавирин) наиболее частыми побочными эффектами (> 10%) являются головная боль, усталость, тошнота и гемолитическая анемия .

Даклатасвир может вызвать реактивацию гепатита B у людей, коинфицированных вирусами гепатита B и C. Европейское агентство лекарственных средств (EMA) рекомендовало обследовать всех людей на гепатит B перед началом приема даклатасвира на гепатит C, чтобы минимизировать риск реактивации гепатита B .

Взаимодействие с другими препаратами

Изменения доз производятся при одновременном применении Даклатасвира и препаратов, влияющих на CYP3A или P-гликопротеин . При приеме даклатасвира с ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы доза даклатасвира увеличивается, чтобы преодолеть индукцию CYP3A .

Дозу даклатасвира следует снизить при приеме с противогрибковыми средствами, такими как Кетоконазол . В настоящее время не требуется корректировки дозировки при одновременном применении даклатасвира и иммунодепрессантов , наркотических анальгетиков , антидепрессантов , седативных средств и сердечно-сосудистых средств .

Одновременное применение с амиодароном , софосбувиром и даклатасвиром может привести к повышенному риску серьезного замедления сердечного ритма .

Примечания