Хлоргексиди́н — лекарственный препарат, антисептик , в готовых лекарственных формах используется в виде (Chlorhexidini bigluconas). Хлоргексидин успешно применяется в качестве наружного антисептика и дезинфицирующего средства уже более 60 лет.

Эффективен в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий (Treponema spp., Neisseria gonorrhoeoae, Ureaplasma spp., Bacteroides fragilis, Chlamydia spp.), простейших (Trichomonas vaginalis), вирусов и грибков . На споры бактерий действует только при повышенной температуре. Стабилен, после обработки кожи сохраняется на ней в некотором количестве, достаточном для проявления бактерицидного эффекта.

История

Впервые хлоргексидин был синтезирован в 1947 году при разработке противомалярийных средств. Первым выпущенным на рынок веществом был хлоргексидина глюконат, выпущенный в 1954 году Imperial Chemical Industries под торговой маркой «Гибитан», как средство для обработки кожи и раневых поверхностей. К 1957 году показания препарата были расширены, и он стал применяться в офтальмологии , урологии , гинекологии и оториноларингологии . В 1959 году препарат стал использоваться для контроля бактериального налёта в стоматологии .

За всё время коммерческого использования и научных исследований хлоргексидина ни одно из них не смогло убедительно доказать возможность образования хлоргексидин-резистентных микроорганизмов . Однако, по последним исследованиям, использование хлоргексидина может вызывать у бактерий устойчивость к антибиотикам (в частности устойчивость Klebsiella pneumoniae по отношению к Колистину ) .

Фармакологические свойства

В химическом отношении является дихлорсодержащим производным бигуанида . По структуре весьма близок к . Механизм действия хлоргексидина заключается во взаимодействии с фосфатными группами на поверхности клетки, вследствие чего возникает смещение осмотического равновесия, нарушение целостности клетки и её гибель.

Хлоргексидин — антисептический препарат, обладает антимикробной активностью в отношении грамотрицательных и грамположительных бактерий (Treponema spp., Neisseia gonorrhoeae, Tricyomonas spp., Chlamidia spp.) , возбудителей внутрибольничных инфекций и туберкулеза, инфекций вирусной этиологии (вирусы гепатита, ВИЧ, герпес, ротавирусные гастроэнтериты, энтеровирусные инфекции, грипп и другие респираторно-вирусные инфекции), дрожжеподобных грибов рода Candida , дерматофитов.

Препарат сохраняет активность в присутствии крови , гноя , хотя несколько сниженную. К хлоргексидину слабочувствительны некоторые штаммы Pseudomonas spp., Proteus spp., устойчивы — кислотоустойчивые формы бактерий. На споры грибков хлоргексидин действует только при повышенной температуре.

Применяют для обработки операционного поля и рук хирурга, дезинфекции хирургического инструментария, а также при гнойно-септических процессах (промывание операционных ран, мочевого пузыря и др.) и для профилактики венерических болезней ( сифилис , гонорея , трихомоноз ). Субстанция хлоргексидина биглюконата выпускается в виде 20%-го водного раствора. Готовое к применению лекарственное средство представляет собой менее концентрированный водный или водно-спиртовой раствор. Так, для обработки операционного поля разводят 20%-й раствор 70%-м этиловым спиртом в соотношении 1:40. Полученным 0,5%-м водно-спиртовым раствором хлоргексидина биглюконата обрабатывают операционное поле 2 раза с интервалом 2 мин. Для быстрой стерилизации инструментов применяют тот же раствор в течение 5 мин. Для дезинфекции ран, ожогов используют 0,5%-й водный раствор; для дезинфекции рук — 0,5%-й спиртовой раствор или 1%-й водный раствор. При использовании препарата для обработки рук хирурга возможны преходящие сухость и зуд кожи, дерматиты; возможна также липкость кожи рук в течение 3—5 мин.

Формы выпуска

Суппозитории вагинальные

• один суппозиторий содержит 0,016 г хлоргексидина биглюконата

Суппозитории вагинальные (детская форма)

• один суппозиторий содержит 0,008 г хлоргексидина биглюконата.

Гель для местного и наружного применения 0,5 % (в 100 г геля содержится 0,5 г хлоргексидина биглюконата).

Раствор для наружного применения 0,05 % (в 100 мл воды очищенной содержится раствора хлоргексидина биглюконата 20 % — 0,25 мл).

Растворы для полоскания полости рта:

• 0,2%-й водный раствор;
• 0,1%-й раствор хлоргексидина биглюконата в этиловом спирте (Элюдрил).

Способ применения и дозы

Хлоргексидин в качестве профилактического и лечебного средства используется наружно и местно. 0,05%-й, 0,2%-й и 0,5%-й водные растворы применяются в виде орошений, полосканий и аппликаций — 5—10 мл раствора наносят на поражённую поверхность кожи или слизистых оболочек с экспозицией 1—3 минуты 2—3 раза в сутки (на тампоне или путём орошения). Обработку медицинского инструмента и рабочих поверхностей проводят чистой губкой, смоченной раствором антисептика, или путём замачивания. Для профилактики заболеваний, передающихся половым путём, препарат эффективен, если он применяется не позднее 2 ч после полового акта. Содержимое флакона с помощью насадки ввести в мочеиспускательный канал мужчинам (2—3 мл), женщинам (1—2 мл) и во влагалище (5—10 мл) на 2—3 мин. Обработать кожу внутренних поверхностей бёдер, лобка, половых органов. После процедуры не мочиться в течение 2 ч. Комплексное лечение уретритов и уретропростатитов проводят путём впрыскивания в уретру 2—3 мл 0,05%-го раствора хлоргексидина биглюконата 1—2 раза в день, курс — 10 дней, процедуры назначают через день. Интравагинально, 1 суппозиторий 3—4 раза в сутки в течение 7—20 дней, в зависимости от характера заболевания. Раствор для полоскания и гель для местного применения назначают обычно 2—3 раза в сутки. Пластырь: с поверхности пластыря снимают защитную плёнку, не прикасаясь пальцами к бинтовой прокладке, и прикладывают на повреждённый участок кожи. Прижимают края пластыря пальцами так, чтобы липкая часть пластыря фиксировала повязку.

В 2013 году ВОЗ внесла 7%-й раствор хлоргексидина биглюконата в перечень жизненно необходимых лекарственных средств . В соответствии с рекомендациями ВОЗ, 7%-м раствором обрабатывают пуповину (пупочную ранку), что позволяет снижать вероятность заражения новорождённых.

Применение

Суппозитории вагинальные

• лечение вагинальных инфекций ( бактериальный вагиноз , трихомониаз , неспецифические, смешанные инфекции)
• экстренная индивидуальная профилактика инфекций, передаваемых половым путём ( сифилис , гонорея , трихомониаз , хламидиоз , уреаплазмоз )
• санация родовых путей для подготовки к родоразрешению и ведению послеродового периода у женщин группы риска по возникновению инфекционно-воспалительных осложнений

Вагинальные суппозитории возможно применять во всех триместрах беременности и в период лактации.

Суппозитории вагинальные (детская форма)

• местное лечение

Гель для местного и наружного применения 0,5 %

• обработка ран, ссадин, царапин, ожогов, расчёсов
• лечение и профилактика инфекций кожи и слизистых
• применение в стоматологии ( гингивиты , стоматиты и пародонтиты )
• лечение угревой сыпи (в составе комплексной терапии)
• уход за кожей после косметических процедур (пирсинг, татуаж, депиляция)
• защита от микробов в общественных местах, на природе

0,5%-й спиртовой раствор хлоргексидина

• обработка рук медицинского персонала, хирургов, обработка кожи операционного и инъекционного полей
• обработка операционных ран с экспозицией 1-2 минуты
• дезинфекция изделий медицинского назначения, стоматологических инструментов, поверхностей приборов

0,05%-й водный раствор хлоргексидина биглюконата

• промывание ран, ссадин, царапин, ожогов, расчёсов, укусов насекомых
• применение в стоматологии (гингивиты, стоматиты, альвеолиты, пародонтиты)
• лечение ЛОР-заболеваний ( фарингита , ларингита , тонзиллита , отита )
• защита от микробов в общественных местах, на природе
• профилактика инфекций, передаваемых половым путём
• Используется для обработки кожи при катетеризации центральных вен у новорожденных, находящихся на лечении в отделениях реанимации и интенсивной терапии .
• Эффективен против коронавируса COVID-19 при дезинфекции помещений .

0,2%-й водный раствор хлоргексидина биглюконата

• обработка и санация половых путей в гинекологии, урологии при проведении лечебно-диагностических процедур
• дезинфекция съемных протезов

0,5%-й водный раствор хлоргексидина биглюконата

• обработка ран и ожогов, обработка инфицированных потертостей и трещин кожи, открытых слизистых оболочек
• стерилизация медицинского инструмента при температуре 70°С

1%-й водный раствор хлоргексидина биглюконата

• для общей дезинфекции помещений, санитарного оборудования и т. п.
• обработка операционного поля и рук хирурга перед операцией, дезинфекция кожи, обработка послеоперационных и ожоговых ран

2%-й водный раствор хлоргексидина биглюконата

• Обработка инфицированных корневых каналов зубов при лечении пульпитов и периодонтитов

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, дерматиты , аллергические реакции. Нежелательно одновременное применение препаратов йода во избежание развития дерматитов. Не следует пользоваться растворами хлоргексидина для обработки конъюнктивы и для промывания полостей.

С осторожностью

С осторожностью применять в детском возрасте.

Хлоргексидин применяют для профилактики ЗППП только в качестве экстренной меры (разрыв презерватива, случайный половой контакт). Регулярные и многократные инстилляции хлоргексидина в уретру способны вызывать химические ожоги (особенно при индивидуальной повышенной чувствительности к препарату), что в итоге может привести к такому серьёзному осложнению, как стриктура уретры ^{[ источник не указан 2832 дня ]} .

Хлоргексидин ототоксичен для внутреннего уха — может вызвать глухоту при повреждении среднего уха и попадании препарата на овальное окно.

Побочное действие

Суппозитории вагинальные . Возможны аллергические реакции, зуд, проходящие после отмены препаратов. Возможно появление кровотечения различной интенсивности.

Гель . Аллергические реакции, сухость кожи, зуд, обесцвечивание кожного покрова, дерматит, липкость кожи рук (3—7 мин) при применении геля, фотосенсибилизация (явление повышения чувствительности организма (чаще кожи и слизистых оболочек) к действию ультрафиолетового излучения). При лечении гингивитов — окрашивание эмали зубов, отложение зубного камня, нарушение вкуса. Окрашивание эмали и отложение зубного камня происходит в случае длительного использования препарата.

Раствор . Крайне редко вызывает аллергические реакции, зуд, проходящие после отмены препарата.

Передозировка

При случайном попадании препарата внутрь практически не абсорбируется, показано промывание желудка с применением молока, мягкого мыла, желатина или сырого яйца.

Специфического антидота нет, поэтому в случае развития побочных эффектов проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

• Не рекомендуется одновременное применение с йодом .
• Хлоргексидин несовместим с детергентами , содержащими анионную группу ( сапонины , натрия лаурилсульфат, сульфокислота , натрия карбоксиметилцеллюлоза) и мылами. Присутствие мыла может инактивировать хлоргексидин, поэтому перед использованием препарата остатки мыла необходимо тщательно смыть.
• Образует токсичное соединение при смешивании с гипохлоритом натрия (NaOCl) — пара-хлоранилин ( п -NH ₂ C ₆ H ₄ Cl). Существуют сведения о том, что парахлоранилин токсичен (Burkhardt-Holm и соавт., 1999) ^{[ неполные ссылки ]} и может вызывать образование метгемоглобина .
• Этанол усиливает эффективность хлоргексидина .

Особые указания

Суппозитории вагинальные. Туалет наружных половых органов не влияет на эффективность и переносимость вагинальных суппозиториев, так как препарат применяется интравагинально.

Раствор и гель. Следует избегать попадания препарата внутрь раны пациентов с открытой черепно-мозговой травмой, повреждениями спинного мозга, перфорацией барабанной перепонки. В случае попадания раствора на слизистые оболочки глаза их следует быстро и тщательно промыть водой. Листы безопасности ( MSDS ) на хлоргексидина биглюконат.

Попадание гипохлоритных отбеливающих веществ на ткани, которые ранее находились в контакте с содержащими хлоргексидин препаратами, может способствовать появлению на них коричневых пятен. Бактерицидное действие усиливается с повышением температуры раствора. При температуре выше 100 °C препарат частично разлагается.

Водные растворы солей хлоргексидина могут разлагаться (в особенности при нагревании и щелочном рН ) с образованием следовых количеств 4-хлороанилина, обладающего канцерогенными свойствами.

Описан случай ^{[ где? ]} развития метгемоглобинемии и цианоза у недоношенных детей, находившихся в инкубаторе, вследствие отравления 4-хлороанилином ^{[ источник не указан 1974 дня ]} . Инкубатор был оборудован увлажнителем с раствором хлоргексидина, который при нагревании способен разлагаться до 4-хлороанилина.

Отдельные лекарственные формы

• Выпускаемый за рубежом препарат дистерил (Disteril) содержит 1,5 % хлоргексидина биглюконата и 15 % бензалкония (поверхностно-активный антисептик), а также краситель. Добавление бензалкония усиливает дезинфицирующее действие, а краситель позволяет точно определять площадь обработанной кожи. Применяется для обработки операционного поля, дезинфекции медицинского оборудования.
• Сибикорт (Sibicort). Мазь, содержащая хлоргексидина биглюконат (1 %) и гидрокортизон (1 %). Обладает антибактериальным и противовоспалительным свойствами. Применяют при острой и хронической экземе , дерматитах с сопутствующими бактериальными инфекциями. Мазь наносят на поражённый участок кожи тонким слоем 1—3 раза в день в течение нескольких дней. Длительное применение не рекомендуется. Противопоказания: вирусные заболевания кожи, аллергия к хлоргексидину. Форма выпуска: в тубах по 20, 50 и 100 г
• Входит в состав некоторых зубных паст и ополаскивателей для полости рта .
• В виде 4%-го раствора входит в состав множества ветеринарных препаратов, шампуней для домашних животных.
• В виде 7—15%-го раствора применяется для обработки коровьего вымени.
• Входит в состав препарата Анти-Ангин Формула — местного обезболивающего, противогрибкового и антибактериального средства.
• Дезискраб — спиртовой 0,5%-й раствор, применяется в качестве кожного антисептика, активен против бактерий, грибов, вирусов, микобактерий .
• Дезин — водный 20%-й раствор, концентрат, используется для приготовления готовых к применению водных и спиртовых растворов нужной концентрации.
• Себидин (таблетки для рассасывания) — Фармакологическое действие — хлоргексидин: антибактериальное, бактерицидное, антисептическое.

Разрушает клеточные мембраны бактерий.

См. также

• Мирамистин

Примечания

Литература

• Зверьков А. В., Зузова А. П. // Клиническая микробиология и антимикробная химиотерапия : Научно-практический журнал. — Смоленск : Межрегиональная ассоциация общественных объединений «Межрегиональная ассоциация по клинической микробиологии и антимикробной химиотерапии», 2013. — Т. 15 , № 4 . — ISSN . 18 апреля 2020 года.

Ссылки

• (неопр.) . Государственный реестр лекарственных средств (26 мая 2016). Дата обращения: 26 мая 2016.
• 4-chloroaniline: Concise International Chemical Assessment Document 48.— Geneva: World Health Organization, 2003.— 62 p.