Флуфенази́н — мощный нейролептик с дополнительным психоактивирующим (энергезирующим) и некоторым седативным эффектом , пиперазиновое производное фенотиазина . При бредовых и галлюцинаторных расстройствах менее активен, чем трифтазин .

Масляный раствор соли каприновой кислоты ( флуфеназина деканоата , торговое наименование «Модитен-депо» ) используется для , от одной до нескольких недель после однократной инъекции , воздействия. Такое действие отличается стабильной концентрацией лекарства в организме и уменьшает возможность нарушения режима лечения (когда больной, намеренно либо по ошибке, пропускает приём препарата).

Флуфеназин входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов . Является мощным и эффективным нейролептиком, но обладает весьма значительными побочными эффектами, и поэтому другие антипсихотические препараты могут оказаться предпочтительнее. По причине неоптимального соотношения терапевтического и побочного эффектов другие из недорогих антипсихотиков, обладающие меньшим количеством побочных эффектов, могут оказаться более подходящими для пациентов, страдающих шизофренией .

Фармакологические свойства

Флуфеназин обладает сильной антипсихотической и противорвотной активностью. Седативное действие выражено умеренно и наблюдается при более высоких дозах препарата. В нейрохимическом механизме действия препарата преобладает сильное блокирующее влияние на центральные дофаминовые рецепторы при умеренном влиянии на норадренергические рецепторы.

Показания

Применяют флуфеназин при разных формах шизофрении , особенно при злокачественной ядерной шизофрении ( гебефренической , кататонической , ранней параноидной форме ), а также при некоторых формах периодической шизофрении (в частности, депрессивно-параноидной). Препарат эффективен при шизофрении с длительным течением. В малых дозах может применяться при невротических состояниях, сопровождающихся страхом , напряжением.

Применение

При шизофрении и других психических заболеваниях назначают внутрь, начиная с 1—2 мг в день и постепенно повышая дозу до 10—20—30 мг в сутки (в 3—4 приёма с интервалами 6—9 ч). В особо резистентных случаях суточную дозу увеличивают до 40 мг. После наступления лечебного эффекта дозу постепенно уменьшают и переходят на поддерживающую терапию (1—5 мг в сутки).

Внутримышечно вводят, начиная с 1,25 мг (0,5 мл 0,25% раствора) , не более 10 мг. В зависимости от дозы, эффект инъекции продолжается от одной до нескольких недель.

При невротических состояниях назначают внутрь по 1—2 мг (до 3 мг) в день (в 1, 2 или в 3 приёма).

Детям дозы уменьшают в соответствии с возрастом.

Побочные явления

При лечении флуфеназином часто наблюдаются экстрапирамидные расстройства (в том числе дистония , тремор , акатизия , мышечная ригидность ). Возможны сонливость, дезориентация, депрессивные явления , седация , астено - абулические состояния , нарушение интеллектуальных функций, увеличение массы тела , головокружение, утомляемость, сухость во рту, тошнота, рвота, артериальная гипертензия или гипотензия , аритмии , диспепсия , запоры , холестатическая желтуха , галакторея , аменорея , гиперпигментация кожи, агранулоцитоз , кожные аллергические реакции , преходящие воспалительные заболевания слизистых оболочек , системная красная волчанка , судорожные реакции ; относительно часто (по сравнению с другими нейролептиками) — злокачественный нейролептический синдром . При печёночной недостаточности флуфеназин может вызвать печёночную кому .

При использовании флуфеназина во время третьего триместра беременности возможно развитие экстрапирамидных расстройств у новорождённых .

Флуфеназина деканоат

Паркинсонизм , акатизия , острая дистония и поздняя дискинезия , предрасположенность к эпилептиформным припадкам, злокачественный нейролептический синдром, тахикардия , гипотензия, нарушение мочеиспускания, запоры, нарушение секреторной активности экзокринных желез , провокация глаукомы , фотосенсибилизация , аллергические реакции , галакторея , нарушения менструального цикла , половых функций , психомоторная заторможенность, себорея , агранулоцитоз, эозинофилия , лейкопения , гемолитическая анемия , панцитопения .

Противопоказания

Препарат противопоказан при депрессии , спутанности сознания, нарушенном сознании вследствие угнетения ЦНС, паркинсонизме , непереносимости антипсихотиков , острой алкогольной интоксикации , отравлениях снотворными , анальгетиками , психотропными препаратами, повышенной чувствительности к препаратам фенотиазина , при коме , органических заболеваниях и травмах головного мозга, эпилепсии , феохромоцитоме , почечной , печёночной и сердечной недостаточности, гипертрофии предстательной железы , закрытоугольной глаукоме , острых заболеваниях крови , беременности , а также в детском возрасте .

Взаимодействия

С осторожностью назначают флуфеназин совместно с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС ; при таком сочетании угнетающее действие на ЦНС усиливается. В частности, оно усиливается при сочетанном применении флуфеназина с алкогольсодержащими препаратами и напитками. Флуфеназин потенцирует эффекты атропина , может усиливать гипотензивное действие при совместном применении с антигипертензивными препаратами , ослаблять эффекты дофаминергических средств, применяемых для лечения паркинсонизма . При сочетании с метилдопой или метоклопрамидом экстрапирамидные побочные действия могут усиливаться, при сочетании с прокарбазином усиливается седативный эффект. При сочетанном применении с пароксетином усиливаются эффекты обоих препаратов. Взаимодействие флуфеназина с опиоидными анальгетиками приводит к усилению наркотического действия ^:637—638 .

Флуфеназина деканоат не следует сочетать с лекарственными средствами, в состав которых входит резерпин .

Меры предосторожности

Начинать терапию флуфеназином следует с малой тест-дозы. Для получения оптимального эффекта терапия этим препаратом требует тщательного мониторинга. При переходе с перорального приёма флуфеназином на депо-препараты пероральную дозу следует снижать постепенно .

C осторожностью препарат применяют при патологии сердечно-сосудистой и цереброваскулярной систем, заболеваниях дыхательной системы , острых инфекциях, кормлении грудью, желтухе , лейкопении в анамнезе , гипотиреозе , миастении , у пожилых пациентов (особенно в очень холодную или очень жаркую погоду). При кормлении грудью возможно возникновение побочных эффектов у младенца; следует наблюдать за младенцем на предмет возникновения вялости и сонливости .

При наличии в анамнезе судорожного синдрома флуфеназин можно назначать только в комбинации с противосудорожными средствами .

Флуфеназин может нарушать способность управлять движущимися механизмами и водить автомобиль .

Флуфеназина деканоат с особой осторожностью применяют в период беременности и во время кормления грудью. На фоне применения препарата не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты двигательных и психических реакций , а также не рекомендуется употребление алкоголя .

Примечания

Литература

• Машковский, М. Д. Лекарственные средства. — 15-е изд. — М. : Новая Волна, 2005. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7 .

Ссылки