Кломипрамин ( англ. Clomipramine ) — трициклический антидепрессант , близкий по действию к имипрамину , но сильнее блокирующий обратный захват серотонина . Также оказывает α-адреноблокирующее и противогистаминное действие. Оказывает выраженное тимолептическое действие с более слабым, чем у имипрамина, стимулирующим компонентом. По структуре отличается от имипрамина только наличием в молекуле атома хлора .

Общая информация

Применяют при разных формах депрессий, в том числе при глубоких, затяжных формах. Эффект наступает относительно быстро (на 3—5-й день) .

Назначают обычно по 0,025 г (25 мг) 3 раза в день, при необходимости повышая дозу до 50 мг и более 3 раза в день. При тяжёлых депрессиях вводят в вену (медленно) 25—50 мг — до 200 мг. По достижении терапевтического эффекта переходят на приём препарата перорально .

Противопоказания

Закрытоугольная глаукома , гипертрофия предстательной железы , колебания сосудистого тонуса, сердечная аритмия (особенно блокады сердца ), недавний инфаркт миокарда , маниакальная фаза биполярных расстройств , тяжёлые поражения печени, порфирия , детский возраст .

С осторожностью

С осторожностью кломипрамин применяют при заболеваниях сердца , эпилепсии в анамнезе , кормлении грудью, в пожилом возрасте, при печёночной недостаточности , заболеваниях щитовидной железы , феохромоцитоме , психозах в анамнезе (кломипрамин может усиливать психотические симптомы), задержке мочи в анамнезе, при одновременном проведении электросудорожной терапии , одновременном проведении анестезии (повышается риск аритмий и артериальной гипотензии ) .

Применения кломипрамина при беременности, особенно в первом и третьем триместрах , следует избегать в отсутствие крайней необходимости .

При приёме кломипрамина женщиной в период кормления грудью возможно возникновение побочных эффектов у младенца; следует наблюдать за младенцем на предмет возникновения вялости и сонливости .

Следует учитывать, что кломипрамин может нарушать способность управлять движущимися механизмами, нарушать способность водить автомобиль .

Отмену кломипрамина нельзя осуществлять резко .

Побочные эффекты

Основные побочные действия кломипрамина — антихолинергические явления (расстройства аккомодации , запоры , задержка мочи, сухость во рту, спутанность , повышение внутриглазного давления ), ортостатическая гипотензия , реже кардиотоксические эффекты (необходим мониторинг ЭКГ ) . К кардиотоксическим побочным эффектам кломипрамина относятся изменения на ЭКГ , аритмии, ортостатическая гипотензия , тахикардия . В отличие от имипрамина, кломипрамин обычно не усиливает страх и тревогу. Как и антидепрессанты группы СИОЗС , может приводить к развитию сексуальной дисфункции .

Возможны диспепсия , тошнота , седация , бессонница , возбуждение , расстройства поведения , ажитация , обострение параноидной симптоматики, инверсия фазы (то есть развитие мании или гипомании ), атаксия , судороги , дискинезии , мышечные подёргивания (особенно у пожилых пациентов), тремор , обмороки, повышенное потоотделение, сыпь и реакции гиперчувствительности ( крапивница , фотосенсибилизация ), нарушение сексуальных функций, изменения уровня сахара крови, эндокринные побочные эффекты (увеличение яичек , гинекомастия , галакторея ), повышение аппетита и увеличение массы тела (иногда снижение массы тела), лихорадка , агранулоцитоз , лейкопения , эозинофилия , пурпура , тромбоцитопения , гипонатриемия , изменение функциональных проб печени .

При приёме кломипрамина может возникнуть антихолинергический синдром . При сочетании кломипрамина с некоторыми другими антидепрессантами (препаратами группы ИМАО , препаратами группы СИОЗС ), а также иногда при монотерапии кломипрамином возможно развитие серотонинового синдрома . В тех случаях, когда кломипрамин применяется при печёночной недостаточности , возможно усиление седативного действия .

В случаях внутривенного капельного введения кломипрамина следует проводить тщательный мониторинг артериального давления , поскольку ортостатические коллапсы в этих случаях часты, особенно в первые часы после инфузионной терапии .

Взаимодействия

Препарат не сочетается с необратимыми ИМАО , резерпином . При сочетании с ИМАО может вызвать выраженное возбуждение, гипотонический криз, лихорадку , мышечные спазмы , судороги, кому ^:400 . Не рекомендуется сочетать с флувоксамином и с клозапином . Повышает концентрацию антидепрессантов СИОЗС . Усиливает эффект адреномиметиков , может усиливать эффект адреналина , антигистаминных препаратов , обладающих седативным действием , антитромботических средств, антагонистов витамина K , атропина , биперидена, изопреналина , норадреналина , препаратов для общей анестезии , противопаркинсонических средств , хинидина , этанола и этанолсодержащих препаратов, эфедрина . Приём хинидина в сочетании с кломипрамином не рекомендуется. Кломипрамин может ослаблять эффект бетанидина, клонидина , резерпина (вплоть до прекращения этого эффекта), ослаблять эффект метилдопы ^:399—401 .

Сочетание кломипрамина с препаратами, угнетающими ЦНС , может приводить к опасной заторможенности, как и сочетание кломипрамина с опиоидными анальгетиками ^:121 . При сочетании кломипрамина с леводопой может повышаться артериальное давление , с прокаинамидом , хинидином или тиреотропными средствами — возникать нарушения сердечного ритма, при сочетании с гормональными контрацептивами усиливается депрессия, при сочетании с дисульфирамом может возникать делирий . Сочетание с препаратами лития может приводить к снижению судорожного порога ^:400 .

Карбамазепин , фенитоин , никотин снижают концентрацию кломипрамина в плазме крови ; циметидин , эстрогены повышают его концентрацию ^:400 .

Литература

• Машковский, М. Д. Лекарственные средства. — 15-е изд. — М. : Новая Волна, 2005. — С. 99. — 1200 с. — ISBN 5-7864-0203-7 .

Примечания